Exenatide adalah obat yang digunakan untuk mengendalikan kadar gula dalam darah. Obat yang digunakan dengan cara suntik ini banyak digunakan oleh penderita Diabetes Melitus Tipe 2 [2].
Daftar isi
Apa Itu Exenatide?
Berikut ini adalah informasi lengkap mengenai Exenatide [1,2 ] :
| Indikasi | Sebagai obat tambahan untuk penderita Diabetes Melitus Tahap 2 |
| Kategori | Obat anti diabetes |
| Penggunaan | → Untuk dewasa dan lanjut usia → Disuntikkan di bawah kulit pada paha, perut atau lengan bagian atas → Lokasi penyuntikkan dapat dilakukan pada bagian tubuh yang sama, namun sebaiknyabergantian untuk menghindari efek nyeri pada lokasi tersebut. |
| Kelas | Inkretin Mimetik |
| Bentuk | Cairan, disuntik/injeksi |
| Kontraindikasi | → Exenatide bukan sebagai penganti insulin. → Pasien dengan Diabetes Melitus Tipe 1 atau diabetic ketoacidosis → Pasien dengan penyakit ginjal tahap akhir → Pasien dengan gangguan ginjal berat (CrCl <30 mL/min) |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Exenatide: → Pasien yang memiliki riwayat ketergantungan alkohol → Pasien dengan gangguan ginjal dan hati → Pasien dengan riwayat transplantasi ginjal → Ibu hamil dan menyusui |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui IV/ injeksi atau disuntik : Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. |
| Dosis | ↔ Untuk dewasa : Melalui IV/ injeksi atau disuntik dengan dosis awal 5 mikogram 1 jam sebelum makan pagi dan makan malam atau setidaknya berjarak 6 jam. Dosis dapat ditambah menjadi 10 mikogram setelah penggunaan selama 1 bulan dengan melihat kondisi respon pasien. ↔ Untuk lanjut usia : Melalui IV/ injeksi atau disuntik dengan dosis awal 5 mikogram 1 jam sebelum makan pagi dan makan malam atau setidaknya berjarak 6 jam. Dosis dapat ditambah menjadi 10 mikogram setelah penggunaan selama 1 bulan dengan melihat kondisi respon pasien |
| Pasien dengan gangguan ginjal | ↔ Kategori sedang (CrCl 50-80 mL/min) : Tidak ada dosis tambahan ↔ Kategori berat CrCl <30 mL/min) : Kontrainidkasi |
| Pasien dengan gangguan hati | Tidak ada dosis tambahan |
Tinjauan Exenatide adalah obat yang dapat mengontrol kadar gula darah pada penderita Diabetes Melitus tipe 2 yang berbentuk cairan yang disuntik ke dalam kulit.
Manfaat Exenatide
Exetinide dapat digunakan pada pasien penderita Diabetes Melitus Tipe 2 yang membantu untuk :[5]
- Membantu mengendalikan kadar gula darah
- Kadar gula darah yang terkontrol akan dapat membantu menghindari potensi kerusakan ginjal, kebutaan, gangguan syaraf dan gangguan fungsi seksual
- Meningkatkan kadar insulin dalam tubuh
- Menurunkan kadar gula dalam darah
- Menurunkan nafsu makan sehingga membantu menurunkan risiko naiknya kadar gula darah
Dosis Exenatide
Penggunaan Exetinide dapat dibedakan menjadi dua, yaitu untuk dewasa dan lanjut usia.[1]
Dosis Exenatide Dewasa
| Parenteral/Injeksi ⇔ Dewasa: → 5 mikrogram → Penggunaan sebelum makan pagi dan makan malam → Interval Dosis Minimum: 6 jam → Dosis Maksimum: 10 mikrogram setelah 1 bulan penggunaan awal |
Dosis Exenatide Lanjut Usia
| Parenteral/Injeksi ⇔ Dewasa: → 5 mikrogram → Penggunaan sebelum makan pagi dan makan malam → Interval Dosis Minimum: -6 jam → Dosis Maksimum: -10 mikrogram setelah 1 bulan penggunaan awal |
Efek Samping Exenatide
Melalui penggunaan dengan dosis dan atas pengawasan dokter yang ketat, Exetinide tidak memberikan dampak yang serius bagi pasien[2].
Efek yang paling sering dilaporkan adalah:
- Penurunan kadar gula darah
- Sakit kepala
- Rasa kantuk yang berat
- Rasa haus yang terus menerus
- Perasaan gugup
- Pusing
- Dada terasa sesak
- Lemas pada bagian tubuh tertentu seperti tangan dan kaki
- Merasa cemas
- Mual ringan hingga agak berat
- Muntah
- Penurunan nafsu makan
- Diare
- Perut kembung
- Sakit dada
- Penurunan berat badan
- Sakit lambung
- Sembelit
- Keringat berlebih
- Asam lambung naik
- Ruam pada kulit
- Kerontokan rambut
- Batuk-batuk
- Timbulnya alergi
Efek samping Exenatide yang harus segera dibawa ke rumah sakit untuk penanganan lebih lanjut :
- Rasa nyeri yang timbul terus menerus pada perut bagian atas atau tengah, bahkan menjalar hingga punggung
- Gatal-gatal hebat pada kulit
- Sulit bernapas atau menelan
- Nyeri dan bengkak pada lokasi sutikan hingga timbul bintil atau kulit yang melepuh
- Pembengkakan pada wajah, lidah, tenggorokan, bibir, mata, tangan, kaki, pergelangan kaki atau kaki bagian bawah
- Mual hingga muntah
- Demam
- Kulit dan mata menjadi kuning
- Perubahan warna dan jumlah urine
- Perubahan frekwensi buang air kecil (bertambah atau berkurang) dari biasanya
- Penurunan nafsu makan yang drastis
Info Efek Exenatide Tenaga Medis:
- Umum
- Efek samping yang paling sering dilaporkan termasuk mual, muntah, diare, pruritus di tempat suntikan , dan nodul di tempat suntikan.
- Hipersensitif
- Laporan pasca pemasaran : Pruritus umum dan / atau urtikaria , ruam makula atau papula, angioedema , reaksi anafilaksis
- Imunologis
- Sangat umum (10% atau lebih): Antibodi anti-exenatide (hingga 90%)
- Metabolik
- Sangat umum (10% atau lebih): Hipoglikemia (hingga 19%)
- Umum (1% hingga 10%): Nafsu makan menurun, penurunan berat badan cepat (lebih dari 3,3 lb / 1,5 kg seminggu), anoreksia, hipokalemia
- Jarang (kurang dari 0,1%): Dehidrasi (berhubungan dengan mual, muntah, dan / atau diare)
- Ginjal
- Umum (1% hingga 10%): Infeksi saluran kemih
- Laporan pasca pemasaran : Fungsi ginjal yang berubah, termasuk peningkatan kreatinin serum, gangguan ginjal, memburuknya gagal ginjal kronis atau gagal ginjal akut (kadang-kadang membutuhkan hemodialisis), transplantasi ginjal dan disfungsi transplantasi ginjal
- Lokal
- Sangat umum (10% atau lebih): Reaksi di tempat suntikan (hingga 17,1%)
- Umum (1% hingga 10%): Nyeri di tempat suntikan, pruritus di tempat suntikan, eritema di tempat suntikan
- Saluran pencernaan
- Sangat umum (10% atau lebih): Mual (hingga 34%), diare (hingga 13%), muntah (hingga 19%)
- Jarang (0,1% hingga 1%): Obstruksi usus
- Umum (1% hingga 10%): Dispepsia , konstipasi, penyakit refluks gastroesofagus , distensi abdomen , nyeri perut, nyeri perut bagian atas, ketidaknyamanan perut, sakit gigi , gastroenteritis virus , gastroenteritis
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Ileus , kolitis iskemik , iskemia usus
- Laporan pasca pemasaran : Eructation , gas dalam perut , pankreatitis akut , pankreatitis hemoragik dan nekrotik kadang-kadang menyebabkan kematian
- Kardiovaskuler
- Sangat umum (10% atau lebih): Peningkatan denyut jantung (hingga 15%)
- Umum (1% hingga 10%): Hipertensi
- Dermatologis
- Umum (1% hingga 10%): Hyperhidrosis
- Jarang (kurang dari 0,1%) Alopecia
- Genitourinari
- Umum (1% hingga 10%): Disfungsi ereksi
- Muskuloskeletal
- Umum (1% hingga 10%): Nyeri sendi , nyeri punggung, artralgia, nyeri ekstremitas, nyeri muskuloskeletal, kejang otot.
- Sistem saraf
- Umum (1% hingga 10%): Sakit kepala, pusing, neuropati diabetik
- Jarang (0,1% hingga 1%): Dysgeusia
- Jarang (kurang dari 0,1%): Somnolence
- Pernafasan
- Sangat umum (10% atau lebih): Nasofaringitis (hingga 19%), infeksi saluran pernapasan atas (hingga 17%)
- Umum (1% hingga 10%): Sinusitis, influenza , batuk, nyeri orofaringeal.
- Lain
- Umum (1% hingga 10%): Keletihan, asthenia, perasaan gelisah
- Hematologi
- Jarang (kurang dari 0,1%): Peningkatan INR dengan terapi warfarin secara bersamaan , kadang-kadang dikaitkan dengan perdarahan.
Detail Exenatide
Berikut pemahaman lebih detail mengenail Exenatide yang meliputi dampak over dosis, penyimpanan, cara kerja Exenatide, interaksi dengan obat lain dan dengan makanan seperti berikut [1,2,3]
| Penyimpanan | → Simpan pen injeksi tetap pada kotaknya → Pada penggunaan awal simpan pada suhu antara 2-8 ° C. → Setelah penggunaan awal dapat disimpan pada suhu di bawah 25 ° C . → Lindungi dari cahaya. → Jangan simpan di freezer. → Jangan gunakan pena injeksi setelah 30 hari sejak pemaiakain pertama |
| Cara Kerja | Deskripsi: Exenatide adalah sebuah inkretin mimetik atau nama golongan hormon yang dikenal sebagai reseptor agonis peptida mirip glucagon 1 (GLP-1). Exenatide akan meningkatkan sekresi , menekan sekresi glucagon yang meningkat secara tidak tepat, meningkatkan pertumbuhan atau replikasi sel Beta dan memperlambat pengosongan lambung. Exenatide juga dapat mengurangi asupan makanan melalui penurunan selera makan serta efek merasa kenyang. Farmakokinetik: Penyerapan: Waktu untuk menuju puncak konsentrasi plasma adalah 2 hari Distribusi: Volume distribusi sebanyak 28.3 L Metabolisme:Metabolisme sistemik minimal Ekskresi: Sebagian besar dikeluarkan melalui urine, terutama dihilangkan pada glomerulus atau bagian dari ginjal yang befungsi sebagai penyaring dan pembuang cairan dan elektrolit sisa metabolisme melalui degradasi proteolitik secara terus menerus. Waktu paruh terminal sekitar 2,4 jam. |
Interaksi dengan obat lain (6) | → Dapat menurunkan kadar penyerapan obat kontrasepsi dan antibiotik oral → Penggunaan bersama dengan obat penurun kadar gula oral lainnya seperti sulfonylureas dan obat stimulus insulin lainnya seperti meglitinides dapat meningkatkan risiko hypoglycaemia atau kurangnya kadar gula darah, → Penggunaan dengan warfarin dapat meningkatkan efek pencegahan penggumpalan darah → Penggunaan dengan thyazolidinedione dapat meningkatkan risiko penurunan kadar gula darah → Penggunaan bersama dengan hydroxycoumarin akan dapat meningkatkan penyerapan hydroxycoumarin yang berakibat pada bertambahnya konsentrasi serum yang menghasilkan dampak yang semakin parah. → Penggunaan dengan acarbose dapat meningkatkan risiko penurunan kadar gula darah yang parah → Penggunaan bersamaan dengan acebutolol dapat meningkatkan efek pengobatan → Exenatide yang digunakan bersama dengan acenocoumarol dapat meningkatkan penyerapan acenocoumarol yang akan menyebabkan peningkatan konsentrasi serum yang membuat dampak yang lebih parah. → Penggunaan bersamaan dengan aloxipirin dapat meningkatkan kinerja Exenatide dalam menurunkan kadar gula darah → Penggunaan bersamaan dengan aloxipirin dapat meningkatkan kinerja Exenatide dalam menurunkan kadar gula darah |
| Interaksi dengan makanan | → Penggunaan dengan alkohol dapat meningkatkan risiko peradangan pada pankreas dan kadar gula darah yang menurun |
| Overdosis | ⇔ Gejala: → Mual dan muntah parah → Penurunan kadar gula darah dengan cepat → Pandangan menjadi kabur → Keringat dingin → Kulit menjadi pucat dan dingin → Timbul rasa lapar → Gemetar → Bicara menjadi pelo/cadel → Timbul rasa takut tanpa sebab → Sering mimpi buruk ⇔ Cara Mengatasi: Atasi gejala yang timbul dan segera bawa ke rumah sakit untukpenanganan lebih lanjut |
| Pengaruh pada hasil lab | Secara umum Exenatide mampu menurunkan kadar HbA1C [5] |
Pertanyaan Seputar Exenatide
Berikut beberapa pertanyaan seputar Exenatide [1, 2, 3, 4] :
Exenatide digunakan untuk mengobati penyakit apa?
Exenatide digunakan bersamaan dengan diet dan olah raga untuk mengobati penyakit Diabetes Melitus Tipe 2.
Penyakit Diabetes yang seperti apa yang dapat menggunakan Exanatide?
Exenatide digunakan untuk penderita Diabetes Melitus Tipe 2, yaitu penderita yang mengalami gangguan penggunaan insulin dalam tubuh yang menyebabkan gangguan pengendalian kadar gula dalam darah
Bagaimana penggunaan Exenatide?
Exetinide berbentuk cairan yang disuntikkan ke bawah kulit dua kali sehari, sebelum makan pagi dan sebelum makan malam
Apa yang harus pasien perhatikan sebelum menggunakan Exenatide?
Sampaikan kepada dokter apabila pasien memiliki alergi obat-obatan. Penggunaan exenatide harus atas pengetahuan dokter. Gunakan Exenatide minimal 1 jams sebelum mengkonsumsi obat kontraepsi atau antibiotik. Informasikan kepada dokter apabila pasien menyusui, hamil atau merencanakan kehamilan, demikian pula apabila pasien memiliki riwayat konsumsi alkohol.
Apa yang harus dilakukan apabila pasien melewati satu suntikan/dosis Exenatide?
Lanjutkan pengobatan sesuai dosis berikutnya. Jangan gandakan suntikan karena akan berakibat over dosis.
Apa yang harus dilakukan apabila pasien mengalami gejala over dosis?
Segera bawa ke rumah sakit terdekat untuk mendapatkan penanganan lebih lanjut. Gejala over dosis yang timbul seperti pusing yang hebat, mual dan muntah yang parah, penurunan kadar gula darah dengan cepat dan gangguan perut yang parah.
Apakah penggunaan exenatide dapat menyebabkan penurunan berat badan?
Pada beberapa kasus penggunaan Exenatide dapat menurunkan berat badan. Halini diakibatkan oleh efek penurunan nafsu makan dan mual yang menyebabkan pasien mengurangi asupan makanan ke dalam tubuh.
Apakah Exenatide dapat dikonsumsi bersamaan dengan obat-obatan lainnya?
Penggunaan Exenatide bersama obat-obatan lain dapat berdampak pada peningkatan kinerja Exenatide atau malah menurunkan efektivitasnya. Beberapa obat malah akan menimbulkan efek yang buruk bagi pasien. Sangat penting untuk mengkonsultasikan kepada dokter obat-oobatan apa yang sedang dikonsumsi sebelum menggunakan Exenatide.
Bagaimana cara kerja Exanatide di dalam tubuh?
Exanatide dibuat mirip dengan hormon alami di dalam tubuh (Inkretin). Exenatide bekerja dalam meningkatkan pelepasan insulin (terutama setelah makan) dan menurunkan kadar gula yang dihasilkan oleh hati. Efek lainnya adalah pelambatan pencernaan makanan di dalam lambung, menurunkan kadar gula yang diserap dari makanan serta menurunkan selera makan.
Apakah saya dapat menggunakan Exenatide bersamaan dengan Insulin?
Apabila Anda menggunakan Insulin dan Exenatide secara bersamaan, jangan gunakan pen injeksi yang sama. Suntikkan keduanya di lokasi yang terpisah, meskipun berada di area yang sama (contoh lengan bagian atas, atau perut)
Apakah pen injeksi dapat digunakan bersama dengan orang lain?
Jangan gunakan pen yang sama dengan orang lain meskipun jarumnya telah diganti. Anda dapat menularkan atau ditulari penyakit yang dapat berakibat fatal. Pelajari tata cara penggunaan dan penyimpanan pen injeksi dengan dengan baik sebelum menggunakan.
Contoh Obat Exenatide (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut beberapa obat yang mengandung Exenatide di pasaran [6]
| Brand Merek Dagang |
| Bydureon |
| Byetta |