Paclitaxel adalah agen antineoplastik yang bekerja sebagai penghambat mitosis seluler dan saat ini memainkan peran sentral dalam terapi kanker ovarium, payudara, dan paru-paru. [3]
Pengobatan dengan paclitaxel telah dikaitkan dengan rendahnya tingkat peningkatan enzim serum, tetapi belum secara jelas dikaitkan dengan kasus cedera hati akut yang terlihat secara klinis. [3]
Daftar isi
Apa itu Paclitaxel?
Berikut ini info Paclitaxel, mulai dari indikasi hingga peringatannya: [1]
| Indikasi | Digunakan dalam pengobatan sarkoma Kaposi dan kanker paru-paru, ovarium, dan payudara. |
| Kategori | Obat Keras |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Kemoterapi Sitotoksik |
| Bentuk | Injeksi |
| Kontraindikasi | → Tumor padat pada pasien dengan jumlah neutrofil awal <1500 sel/mm3. → Sarkoma Kaposi pada pasien dengan neutrofil awal <1000 sel/mm3 dan infeksi serius yang tidak terkontrol.\ → Gangguan hati yang parah. → Menyusui. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Paclitaxel: → Pasien dengan neuropati yang sudah ada sebelumnya. → Gangguan hati. → Kehamilan. → Premedikasi dengan antagonis reseptor kortikosteroid, antihistamin dan histamin H2 mungkin diperlukan untuk mengurangi risiko reaksi hipersensitivitas. → Kelainan konduksi. → Lansia |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Pemberian Obat IV/Parenteral: Kategori D Ada bukti positif risiko janin manusia berdasarkan data reaksi merugikan dari pengalaman investigasi atau pemasaran atau penelitian pada manusia, tetapi manfaat potensial mungkin menjamin penggunaan obat pada wanita hamil meskipun ada risiko potensial. |
Manfaat Paclitaxel
Adapun manfaat Paclitaxel ialah mengatasi gangguan kesehatan berupa : [4]
- Pengobatan kanker payudara
- Pengobatan kanker ovarium
- Pengobatan kanker paru-paru
- Pengobatan kanker kandung kemih
- Pengobatan prostat, melanoma, esofagus, serta jenis kanker tumor padat lainnya.
- Juga telah digunakan dalam sarkoma Kaposi
Dosis Paclitaxel
Pemberian Paclitaxel dapat diberikan kepada orang dewasa dengan pembagian sebagai berikut : [1]
| Intravena ⇔ Kanker payudara metastasis → Dewasa: Sebagai nanopartikel paclitaxel terikat albumin: 260 mg/m2 selama 30 menit setiap 3 minggu. Pengurangan dosis, penghentian dosis, atau penghentian mungkin diperlukan sesuai dengan keamanan dan tolerabilitas individu (lihat pedoman produk rinci). |
| Intravena ⇔ Kanker payudara → Dewasa: Sebagai larutan konvensional 6 mg/mL: Terapi ajuvan pada pasien dengan kasus node-positif mengikuti rejimen yang mengandung antrasiklin: 175 mg/m2 diinfuskan selama 3 jam sekali setiap 3 minggu selama 4 siklus. Pengobatan lini pertama dalam kombinasi dengan doksorubisin: 220 mg/m2 melalui infus selama 3 jam setiap 3 minggu sekali. Pengobatan lini kedua sebagai monoterapi: 175 mg/m2 melalui infus selama 3 jam setiap 3 minggu sekali. Pengurangan dosis, penghentian dosis, atau penghentian mungkin diperlukan sesuai dengan keamanan dan tolerabilitas individu (lihat pedoman produk rinci) |
| Intravena ⇔ Kanker payudara stadium lanjut atau metastasis yang diekspresikan berlebihan HER2 → Dewasa: Sebagai larutan konvensional 6 mg/mL yang dikombinasikan dengan trastuzumab: 175 mg/m2 diinfuskan selama 3 jam setiap 3 minggu sekali. Pengurangan dosis, penghentian dosis, atau penghentian mungkin diperlukan sesuai dengan keamanan dan tolerabilitas individu (lihat pedoman produk rinci). |
| Intravena ⇔ Karsinoma ovarium stadium lanjut → Dewasa: Sebagai larutan konvensional 6 mg/mL: Pengobatan primer dikombinasikan dengan cisplatin: 175 mg/m2 diinfuskan selama 3 jam setiap 3 minggu. Sebagai alternatif, 135 mg/m2 diinfuskan selama 24 jam, diulang dengan interval 3 minggu. Pengobatan sekunder sebagai monoterapi: 175 mg/m2 diinfuskan selama 3 jam setiap 3 minggu sekali. Pengurangan dosis, penghentian dosis, atau penghentian mungkin diperlukan sesuai dengan keamanan dan tolerabilitas individu (lihat pedoman produk rinci) |
| Intravena ⇔ Karsinoma paru non-sel kecil stadium lanjut atau metastasis → Dewasa: Sebagai nanopartikel paclitaxel terikat albumin dalam kombinasi dengan karboplatin: 135 mg/m2 diinfuskan selama 30 menit, pada hari ke 1, 8, dan 15 dari siklus 21 hari. Pengurangan dosis, penghentian dosis, atau penghentian mungkin diperlukan sesuai dengan keamanan dan tolerabilitas individu (lihat pedoman produk rinci). |
| Intravena ⇔ Kanker paru-paru non-sel kecil stadium lanjut → Dewasa: Sebagai larutan konvensional 6 mg/mL yang dikombinasikan dengan cisplatin: 175 mg/m2 diinfuskan selama 3 jam atau 135 mg/m2 selama 24 jam, diulang dengan interval 3 minggu. Pengurangan dosis, penghentian dosis, atau penghentian mungkin diperlukan sesuai dengan keamanan dan tolerabilitas individu (lihat pedoman produk rinci) |
| Intravena ⇔ Adenokarsinoma metastasis pankreas → Dewasa: Sebagai nanopartikel paclitaxel terikat albumin dalam kombinasi gemcitabine: 125 mg/m2 selama 30 menit pada hari ke 1, 8 dan 15 dari siklus 28 hari. Pengurangan dosis, penghentian dosis, atau penghentian mungkin diperlukan sesuai dengan keamanan dan tolerabilitas individu (lihat pedoman produk rinci). |
| Intravena ⇔ Sarkoma Kaposi terkait AIDS → Dewasa: Sebagai larutan konvensional 6 mg/mL: 100 mg/m2 diinfuskan selama 3 jam setiap 2 minggu. Pengurangan dosis, penghentian dosis, atau penghentian mungkin diperlukan sesuai dengan keamanan dan tolerabilitas individu (lihat pedoman produk rinci). |
Efek Samping Paclitaxel
Efek samping tidak memerlukan perhatian medis segera Beberapa efek samping Paclitaxel dapat terjadi yang biasanya tidak memerlukan perhatian medis. Efek samping ini mungkin hilang selama pengobatan karena tubuh Anda menyesuaikan dengan obatnya.
Tanyakan kepada ahli kesehatan Anda jika salah satu dari efek samping berikut berlanjut atau mengganggu atau jika Anda memiliki pertanyaan tentang mereka: [5]
Lebih umum
- Kotoran hitam atau lengket
- Penglihatan kabur
- Sensasi terbakar, mati rasa, kesemutan, atau nyeri
- Kebingungan
- Batuk atau suara serak disertai demam atau menggigil
- Pusing, pingsan, atau pusing saat bangun tiba-tiba dari posisi berbaring atau duduk
- Perasaan hangat
- Demam atau menggigil
- Nyeri punggung bawah atau samping
- Nyeri atau sulit buang air kecil
- Kulit pucat
- Kemerahan pada wajah, leher, lengan, dan kadang-kadang dada bagian atas
- Sesak napas
- Ruam kulit atau gatal
- Sakit tenggorokan
- Berkeringat
- Kesulitan bernapas dengan pengerahan tenaga
- Bisul, luka, atau bintik putih di mulut
- Kegoyahan atau kecanggungan
- Perdarahan atau memar yang tidak biasa
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
- Kelemahan di lengan, tangan, tungkai, atau kaki
Kurang umum
- Darah dalam urin atau tinja
- Kesulitan atau kesulitan bernapas
- Menunjukkan bintik-bintik merah pada kulit
- Sesak napas (parah)
- Detak jantung lambat
- Sesak di dada
- Mengi
Insiden tidak diketahui
- Kegelisahan
- Bibir, kuku, atau kulit biru
- Kesulitan bernapas atau kesulitan bernapas
- Pingsan
- Detak jantung cepat
- Pernapasan tidak teratur, cepat atau lambat, atau dangkal
- Sesak napas mendadak
Info Efek Samping Paclitaxel Tenaga Medis [5]
- Kardiovaskular
- Sangat umum (10% atau lebih): Hipotensi.
- Umum (1% hingga 10%): Bradikardia. Jarang (0,1% hingga 1%): Kardiomiopati, takikardia ventrikel tanpa gejala, takikardia dengan bigeminy, blok atrioventrikular dan sinkop, infark miokard, hipertensi, trombosis, tromboflebitis.
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Gagal jantung. Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Fibrilasi atrium, takikardia supraventrikular, syok.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Flebitis.
- Dermatologis
- Sangat umum (10% atau lebih): Alopecia (90%), ruam.
- Umum (1% hingga 10%): Perubahan kuku dan kulit sementara dan ringan, perubahan warna bantalan kuku.
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Pruritus, ruam kulit, eritema.
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): sindrom Stevens-Johnson, toksik epidermal nekrolisis (TEN), eritema multiforme, dermatitis eksfoliatif, urtikaria, onikolisis (pasien yang menjalani terapi harus memakai pelindung matahari pada tangan dan kaki), reaksi seperti skleroderma
- Gastrointestinal
- Sangat umum (10% atau lebih): Mual (52%), mucositis (31%), muntah, diare, peradangan mukosa.
- Jarang (kurang dari 0,1%): Peritonitis, obstruksi usus, perforasi usus, kolitis iskemik, pankreatitis.
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Kolitis pseudomembran, trombosis mesenterika, kolitis neutropenik, esofagitis, konstipasi, asites.
- Hematologi
- Sangat umum (10% atau lebih): Mielosupresi, neutropenia (90%), anemia, trombositopenia, leukopenia, perdarahan.
- Jarang (kurang dari 0,1%): Febrile neutropenia.
- Hati
- Sangat umum (10% atau lebih): Peningkatan alkali fosfatase (22%), AST tinggi (SGOT) (19%).
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan bilirubin.
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Nekrosis hati, ensefalopati hati (keduanya dengan kasus yang dilaporkan berakibat fatal)
- Hipersensitivitas
- Sangat umum (10% atau lebih): Reaksi hipersensitivitas ringan (terutama kemerahan dan ruam).
- Jarang (0,1% hingga 1%): Reaksi hipersensitivitas yang signifikan yang memerlukan terapi (misalnya, hipotensi, edema angioneurotik, gangguan pernapasan, urtikaria umum, menggigil, nyeri punggung, nyeri dada, takikardia, nyeri perut, nyeri ekstremitas, diaforesis, hipertensi).
- Jarang (kurang dari 0,1%): Reaksi anafilaksis. Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Syok anafilaksis
- Imunologis
- Sangat umum (10% atau lebih): Infeksi (terutama infeksi saluran kemih dan saluran pernapasan bagian atas), dengan kasus yang dilaporkan berakibat fatal.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Syok septik.
- Jarang (kurang dari 0,1%): Sepsis, kolitis pseudomembran.
- Lokal
- Umum (1% hingga 10%): Reaksi di tempat suntikan (termasuk edema lokal, nyeri, eritema, indurasi, kadang-kadang ekstravasasi dapat menyebabkan selulitis, fibrosis kulit dan nekrosis kulit).
- Jarang (kurang dari 0,1%): Flebitis
- Muskuloskeletal
- Sangat umum (10% atau lebih): Arthralgia/mialgia (44%).
- Frekuensi tidak dilaporkan: Lupus eritematosus sistemik, skleroderma.
- Metabolik
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan parah pada aspartate aminotransferase (AST) (serum glutamic oxaloacetic transaminase (SGOT)), peningkatan parah pada alkali fosfatase.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Peninggian bilirubin yang parah.
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Dehidrasi, peningkatan kreatinin darah.
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Anoreksia. Frekuensi tidak dilaporkan: Sindrom lisis tumor.
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Neurotoksisitas (terutama neuropati perifer).
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Neuropati motorik (dengan akibat kelemahan kecil di bagian distal).
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Neuropati otonom (mengakibatkan ileus paralitik dan hipotensi ortostatik), gangguan saraf optik, kejang grand mal, kejang, ensefalopati, pusing, sakit kepala, ataksia.
- Okuler
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Saraf optik dan/atau gangguan penglihatan (scotomata berkilau), terutama pada pasien yang menerima dosis lebih tinggi dari yang direkomendasikan.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Edema makula, fotopsia, floaters vitreous.
- Onkologis
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Leukemia myeloid akut, sindrom myelodysplastic
- Lain
- Psikiatrik
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Kondisi kebingungan
- Pernapasan
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Pneumonia, dispnea, efusi pleura, pneumonia interstisial, fibrosis paru, emboli paru, gagal napas.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Bronkospasme.
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Batuk
Detil Paclitaxel
Untuk memahami lebih detail mengenai Paclitaxel, seperti operdosis, penyimpanan, cara kerja Paclitaxel, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya [1][2][5].
| Penyimpanan | → Simpan di bawah 25 °C. → Ikuti prosedur yang berlaku untuk penerimaan, penanganan, administrasi, dan pembuangan. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. |
| Cara Kerja | → Deskripsi: Paclitaxel adalah turunan taksa antineoplastik. Obat ini mempromosikan pembentukan mikrotubulus dengan meningkatkan aksi dimer tubulin, menstabilkan mikrotubulus yang ada, dan menghambat pembongkarannya, mengganggu fase mitosis G2 akhir dan menghambat replikasi sel. Ini juga menekan proliferasi sel dan mengatur respons imun. Farmakokinetik: → Distribusi: Tersebar luas ke jaringan dan cairan tubuh. Volume distribusi: 227-688 L/m2 (infus 24 jam). Pengikatan protein plasma: 89-98%. → Metabolisme: Dimetabolisme di hati oleh enzim CYP2C8 dan CYP3A4 menjadi metabolit 6α-hydroxypaclitaxel. → Ekskresi: Melalui feses (kira-kira 71%; kira-kira 5% sebagai obat tidak berubah); urin (sekitar 14%). |
| Interaksi dengan obat lain | → Peningkatan konsentrasi dan toksisitas plasma dengan inhibitor CYP2C8 dan CYP3A4 (misalnya ketoconazole, eritromisin, fluoxetine, clopidogrel, simetidin, ritonavir). → Penurunan konsentrasi dan kemanjuran plasma dengan penginduksi CYP2C8 dan CYP3A4 (misalnya rifampisin, karbamazepin, fenitoin, efavirenz). |
Pertanyaan Seputar Paclitaxel
Apakah obat ini aman dikonsumsi oleh ibu hamil dan menyusui?
Obat ini masuk dalam kategori D oleh FDA. Di mana ada bukti positif risiko janin manusia berdasarkan data reaksi merugikan dari pengalaman investigasi atau pemasaran atau penelitian pada manusia, tetapi manfaat potensial mungkin menjamin penggunaan obat pada wanita hamil meskipun ada risiko potensial. [1][4][5]
Apa yang harus saya hindari saat menggunakan paclitaxel?
Paclitaxel mengandung alkohol dan dapat menyebabkan perasaan mabuk saat obat disuntikkan ke pembuluh darah Anda. Hindari minum alkohol pada hari injeksi paclitaxel Anda.
Hindari berada di dekat orang yang sedang sakit atau mengalami infeksi. Beri tahu dokter Anda segera jika Anda mengembangkan tanda-tanda infeksi.
Hindari aktivitas yang dapat meningkatkan risiko pendarahan atau cedera. Lakukan perawatan ekstra untuk mencegah pendarahan saat mencukur atau menyikat gigi. [5]
Bagaimana paclitaxel diberikan?
⇔ Paclitaxel diberikan sebagai infus ke pembuluh darah vena. Penyedia layanan kesehatan akan memberi Anda suntikan ini.
⇔ Paclitaxel harus diberikan perlahan, dan infus bisa memakan waktu 3 hingga 24 jam untuk menyelesaikannya.
⇔ Paclitaxel biasanya diberikan setiap 2 sampai 3 minggu sekali. Ikuti instruksi dosis dokter Anda dengan sangat hati-hati.
⇔ Anda mungkin diberi obat lain untuk mencegah reaksi alergi saat Anda menerima paclitaxel.
⇔ Pernapasan Anda, tekanan darah, kadar oksigen, fungsi ginjal, dan tanda-tanda vital lainnya akan diawasi dengan ketat saat Anda menerima paclitaxel.
⇔ Beri tahu pengasuh Anda jika Anda merasakan rasa terbakar, nyeri, atau bengkak di sekitar jarum infus saat paclitaxel disuntikkan.
⇔ Paclitaxel dapat menurunkan sel darah yang membantu tubuh Anda melawan infeksi dan membantu pembekuan darah. Darah Anda perlu sering diuji. Perawatan kanker Anda mungkin tertunda berdasarkan hasil tes ini [5]
Contoh Obat Paclitaxel
| Brand Merek Dagang |
| Paclixatel Dankos |
| Santotaxel |
| Paxomed |
| Anzatax |
| Paclimedac |
| Sindaxel |
| Ebetaxel |
| Paxus |