Ruxolitinib digunakan untuk mengobati myelofibrosis dan polycythemia vera yaitu kanker tulang dimana bagian tulang sumsum digantikan dengan jaringan parut karena ketidakmampuan memproduksi sel darah.[1]
Ruxolitinib telah disetujui untuk digunakan di Amerika Serikat pada tahun 2011 untuk terapi myelofibrosis risiko menengah dan tinggi.[3]
Daftar isi
Apa Itu Ruxolitinib?
Berikut ini info mengenai Ruxolitinib, mulai dari indikasi hingga peringatannya:[2]
| Indikasi | Inhibitor protein kinase, obat antineoplastik lainnya. Digunakan dalam pengobatan kanker. |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Terapi Kanker Bertarget |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | Hipersensitivitas. Kehamilan dan menyusui. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Ruxolitinib: → Penderita TB atau berisiko TB, infeksi virus hepatitis B kronis. → Pasien yang memakai inhibitor CYP3A4 kuat atau inhibitor ganda enzim CY3A4 dan CYP2C9 (misalnya flukonazol). → Pasien dengan gangguan ginjal hati dan sedang sampai berat. |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO : Kategori C: Baik penelitian pada hewan mengungkapkan efek merugikan pada janin (teratogenik atau embriosidal atau lainnya) dan tidak ada penelitian terkontrol pada wanita atau penelitian pada wanita dan hewan tidak tersedia. Obat-obatan harus diberikan hanya jika potensi manfaatnya sesuai dengan potensi risiko pada janin. |
Manfaat Ruxolitinib
Ruxolitinib digunakan untuk mengobati sumsum tulang seperti mielofibrosis dan polisitemia vera. Contoh gejala yang bisa di atasi dari obat ini adalah :[2]
- Ketidaknyamanan perut
- Nyeri di bawah tulang rusuk kiri
- Perasaan awal kenyang karena makan
- Keringat malam
- Gatal , dan
- Nyeri tulang atau otot .
Ruxolitinib sendiri bekerja dengan sangat efektif, yaitu :
- Dapat menghalangi tubuh memproduksi zat pertumbuhan, seperti sel yang tumbuh dan membelah yang menyebabkan masalah pada sel darah dan juga pada limpa.
- Dapat mengobati transplantasi sel induk atau sumsum tulang seperti penyakit cangkok versus inang.
- Dapat melemahkan sistem kekebalan tubuh
Dosis Ruxolitinib
Dosis ini dikhususkan untuk orang dewasa dan anak-anak dengan usia minimal 12 tahun. Obat ini juga digunakan setelah penggunaan obat lain gagal.[4]
Dosis Ruxolitinib Dewasa
| Myelofibrosis oral, trombositemia postesential, myelofibrosis, postpolycythaemia vera, myelofibrosis primer → Dosis awal berdasarkan jumlah trombosit:> 200.000 / mm3 : 20 mg bid; → 100.000-200.000 / mm3 : 15 mg tawaran → 50.000- <100.000 / mm3 : 5 mg tawaran. → Dosis titrasi berdasarkan kemanjuran dan tolerabilitas. → Interupsi dosis jika jumlah trombosit <50.000 / mm3 atau jumlah neutrofil absolut (ANC) <500 / mm 3 . → Jika respon tidak mencukupi dan hitung darah adekuat, dosis dapat ditingkatkan hingga 5 mg bid. → Maks: 25 mg tawaran. |
| Polycythemia vera oral Pada pasien yang resisten atau tidak toleran terhadap hidroksiurea: → Awalnya, 10 mg dua kali lipat. → Dosis titrasi berdasarkan kemanjuran dan tolerabilitas. → Dosis dapat dikurangi jika jumlah trombosit <100.000 / mm3 dan Hb menurun di bawah 12 g / dL. → Interupsi dosis jika jumlah trombosit <50.000 / mm3 atau Hb <8 g / dL. → Jika respon tidak mencukupi dan hitung darah adekuat, dosis dpt ditingkatkan hingga 5 mg bid. → Maks: 25 mg tawaran. → Dosis awal dapat ditingkatkan setelah 4 minggu pertama pengobatan dan setelah itu tidak lebih dari setiap 2 minggu. |
Efek Samping Ruxolitinib
Penggunaan Ruxolitinib bisa menyebabkan efek samping serius jika tidak sesuai dengan tepat[4].
Efek samping ruxolitinib yang sering dilaporkan meliputi:
- Anemia
- Gangguan keseimbangan
- Pusing
- Sakit kepala
- Labirinitis
- Penyakit meniere
- Neutropenia
- Trombositopenia
- Vertigo
- Pusing ortostatik
- Penambahan berat badan
- Perut kembung.
Efek yang paling sering terjadi ((beritahu dokter jika anda mengalaminya):
- Kotoran berwarna hitam
- Nyeri kandung kemih
- Gusi berdarah
- Darah dalam urin atau tinja
- Penglihatan kabur
- Memar
- Panas dingin
- Urin keruh
- Kumpulan darah di bawah kulit
- Batuk
- Batuk darah
- Memar dalam, ungu tua
- Sulit buang air kecil, terbakar, atau nyeri
- Kesulitan bernapas atau menelan
- Pusing
- Demam
- Sering ingin buang air kecil
- Sakit kepala
- Suara serak
- Peningkatan aliran menstruasi atau perdarahan vagina
- Gatal, nyeri, kemerahan, atau bengkak
- Bercak besar, datar, biru atau keunguan di kulit
- Nyeri punggung bawah atau samping
- Kegugupan
- Mimisan
- Nyeri atau sulit buang air kecil
- Kulit pucat
- Kelumpuhan
- Menunjukkan bintik-bintik merah pada kulit
- Berdebar-debar di telinga
- Pendarahan berkepanjangan akibat luka
- Nanah dalam urin
- Urin merah atau coklat tua
- Bintik kecil, merah atau ungu pada kulit
- Detak jantung lambat atau cepat
- Sakit tenggorokan
- Pembengkakan
- Nyeri tekan, bengkak, hangat, perubahan warna kulit, dan vena superfisial yang menonjol di area yang terkena
- Sesak di dada
- Kesulitan bernapas dengan pengerahan tenaga
- Bisul, luka, atau bintik putih di mulut
- Perdarahan atau memar yang tidak biasa
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):
- Lepuh yang menyakitkan di batang tubuh
Gejala Overdosis Ruxolitinib (Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini):
- Perdarahan atau memar yang tidak biasa
- Pusing
- Sakit kepala
- Kelelahan
- Demam seperti sakit tenggorokan, menggigil, batuk, dan tanda-tanda infeksi lainnya.
Info Efek Ruxolitinib Tenaga Medis:
- Dermatologis
- Sangat umum (10% atau lebih): Memar (hingga 23,2%)
- Umum (1% hingga 10%): Herpes zoster
- Gastrointestinal
- Umum (1% hingga 10%): Perut kembung , perdarahan gastrointestinal
- Genitourinari
- Sangat umum (10% atau lebih): Infeksi saluran kemih (hingga 14,4%)
- Hematologi
- Sangat umum (10% atau lebih): Anemia (hingga 96,1%), trombositopenia (hingga 69,8%), neutropenia (hingga 18,7%)
- Imunologis
- Umum (1% sampai 10%): Tuberkulosis
- Frekuensi tidak dilaporkan : Leukoencephalopathy multifokal progresif
- Metabolik
- Sangat umum (10% atau lebih): Hiperkolesterolemia (hingga 17,4%), penambahan berat badan (hingga 10%)
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Pusing (hingga 18,1%), sakit kepala (hingga 14,8%)
- Umum (1% hingga 10%): Perdarahan intrakranial
- Umum
- Efek samping yang paling umum adalah anemia, trombositopenia, memar, pusing, dan sakit kepala.
- Kardiovaskular
- Sangat umum (10% atau lebih): Pendarahan (hingga 32.6%)
- Hati
- Sangat umum (10% atau lebih): ALT meningkat (hingga 27,1%), AST meningkat (hingga 19,3%)
Detail Ruxolitinib
Untuk memahami lebih detil mengenai Ruxolitinib, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Ruxolitinib, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[2].
| Penyimpanan | → Simpan di antara 20-25 ° C. → Ruxolitinib adalah obat sitotoksik. → Ikuti prosedur yang berlaku untuk penerimaan, penanganan, administrasi, dan pembuangan. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Ruxolitinib adalah inhibitor selektif Janus Associated Kinases (JAKs) 1 dan 2. JAK 1/2 adalah tirosin kinase yang memediasi pensinyalan jumlah sitokin dan faktor pertumbuhan yang penting untuk hematopoiesis dan fungsi kekebalan. Myelofibrosis dan polycythaemia vera diketahui terkait dengan disregulasi JAK 1/2 sehingga ruxolitinib memodulasi aktivitas JAK 1/2 yang terkena. Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dengan cepat dari saluran gastrointestinal. Waktu untuk mencapai konsentrasi plasma puncak: Dalam 1-2 jam. Distribusi: Volume distribusi: Myelofibrosis: 72 L; Polycythemia vera: 75 L. Pengikatan protein plasma: Sekitar 97%, terutama pada albumin. Metabolisme:Dimetabolisme di hati terutama oleh CYP3A4, dan minimal oleh enzim CYP2C9. Ekskresi: Terutama melalui urin (74%, <1% sebagai obat tidak berubah); feses (22%, <1% sebagai obat tidak berubah). Waktu paruh eliminasi: Kira-kira 3 jam (ruxolitinib); kira-kira 5,8 jam (ruxolitinib + metabolit). |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Peningkatan konsentrasi plasma dengan inhibitor CYP3A4 yang kuat (misalnya boceprevir, klaritromisin, indinavir, itrakonazol, lopinavir, ritonavir, nelfinavir, posaconazole, saquinavir, telaprevir, telitromisin, vorikonazol) dan CYP3A4 inhibitor ringan atau sedang, atazanazana , simetidin). → Penurunan konsentrasi plasma dengan penginduksi CYP3A4 (misalnya karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, rifabutin, rifampisin). → Dapat meningkatkan konsentrasi plasma zat yang diangkut oleh P-glikoprotein dan protein tahan kanker payudara (misalnya dabigatran, ciclosporin, rosuvastatin, digoxin). |
| Interaksi Dengan Makanan | Kurangi konsentrasi plasma dengan St. John’s wort. Peningkatan konsentrasi plasma dengan jus grapefruit atau grapefruit. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Mielosupresi (misalnya anemia, leukopenia, trombositopenia). Penatalaksanaan: Perawatan suportif. |
| Pengaruh Pada Hasil Lab. | Tidak ditemukannya pada hasil lab |
Pertanyaan Seputar Ruxolitinib
Mengapa obat ini diresepkan?
Ruxolitinib digunakan untuk mengobati myelofibrosis dan polycythemia vera.[1]
Bagaimana obat ini digunakan?
– Diminum dengan atau tanpa makanan dua kali sehari.
– Minum ruxolitinib di sekitar waktu yang sama setiap hari. [1]
Apa yang harus saya ketahui sebelum menggunakan obat ini?
Beritahu dokter Anda jika Anda pernah memiliki:
– Semua jenis infeksi kronis;
– Penyakit ginjal (atau jika Anda sedang menjalani dialisis);
– Penyakit hati (terutama hepatitis B);
– Kanker kulit;
– Kolesterol tinggi atau trigliserida (jenis lemak dalam darah).[4]
Apa yang harus saya hindari saat menggunakan ruxolitinib?
Hindari penggunaan produk grapefruit.[4]
Obat lain apa yang akan mempengaruhi ruxolitinib?
flukonazol [4]
Contoh Obat Ruxolitinib (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Ruxolitinib;[4]
| Brand Merek Dagang |
| Jakafi |