Golimumab (CNTO 148) adalah antibodi monoklonal yang digunakan sebagai obat imunosupresif. Golimumab menargetkan tumor necrosis factor alpha (TNF-alpha), molekul pro-inflamasi dan karenanya merupakan inhibitor TNF.
Pengurangan tingkat C-reactive protein yang mendalam, interleukin (IL) -6, molekul adhesi antarel (ICAM) -1, matrix metalloproteinase (MMP) -3, dan faktor pertumbuhan endotel vaskular (VEGF) menunjukkan golimumab sebagai modulator efektif pada inflamasi dan metabolisme tulang[1].
Daftar isi
Apa itu Golimumab?
Berikut ini info mengenai Golimumab, mulai dari indikasi, kelas, kategori, konsumsi hingga peringatannya[2]:
| Indikasi | Rheumatoid Arthritis (RA), Psoriatic Arthritis (PsA), Ankylosing Spondylitis (AS) |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Antibodi Monoklonal |
| Bentuk | Injeksi |
| Kontraindikasi | Hipersensitifitas, Masa Menyusui |
| Peringatan | Konsultasikan kepada dokter sebelum menggunakan atau mengonsumsi Golimumab jika Anda berada dalam kondisi berikut: → Pasien dengan penyakit Infeksi serius → Pasien dengan penyakit atau memilik riwayat TBC → Pasien yang mengalami Infeksi Jamur Invasif → Pasien dengan penyakit Reaktivasi Virus Hepatitis B → Pasien yang mengidap Keganasan – limfoma → Pasien dengan penyakit atau memiliki riwayat Gagal Jantung Kongestif → Pasien dengan penyakit Demyelinating Disorders → Pasien yang memiliki kelainan sistem Kekebalan Tubuh → Pasien dengan penyakit Sitopenia hematologis → Pasien yang memiliki riwayat Vaksinasi/ Agen Penular Terapeutik → Pasien dengan Reaksi Hipersensitifitas |
| Kategori Obat pada Masa Kehamilan dan Menyusui | Kategori B: Kategori ini meliputi obat-obat yang masih jarang dikonsumsi ibu hamil namun juga tidak menunjukkan adanya efek malformasi bagi janin. Studi reproduksi hewan telah gagal menunjukkan risiko pada janin. |
Manfaat Golimumab
Golimumab memiliki beberapa manfaat dalam menyembuhkan pasien pengidap penyakit Rheumatoid Arthritis (RA), Psoriatic Arthritis (PsA), Ankylosing Spondylitis (AS)[3]:
- Sebagai antibodi monoklonal manusia, Golimumab mengikat dan menghambat TNFα yang larut dan transmembran pada tubuh.
- Golimumab mencegahnya mengikat pada reseptornya, yang mencegah infiltrasi leukosit melalui pencegahan protein adhesi sel seperti E-selectin, ICAM-1 dan VCAM-1, dan sekresi sitokin pro-inflamasi seperti IL-6, IL-8 , G-CSF dan GM-CSF in vitro.
Dosis Golimumab
Dosis diberikan sesuai dengan laporan berdasarkan tanggapan tubuh terhadap obat. Berikut informasi tentang dosis penggunaan Golimumab pada orang dewasa[4]:
Dosis Dewasa
| ⇔ Spondilitis ankilosa Injeksi Dosis: → Subkutan: 50 mg sebulan sekali → IV: 2 mg / kg selama 30 menit pada minggu 0 dan 4, lalu setiap 8 minggu sesudahnya |
| ⇔ Artritis Psoriatik Injeksi Dosis: → Subkutan: 50 mg sebulan sekali → IV: 2 mg / kg selama 30 menit pada minggu 0 dan 4, lalu setiap 8 minggu sesudahnya |
| ⇔ Kolitis ulseratif Injeksi → Dosis awal: 200 mg secara subkutan pada minggu ke 0, diikuti oleh 100 mg pada minggu ke 2 → Dosis perawatan: 100 mg secara subkutan setiap 4 minggu |
| ⇔ Artritis reumatoid Injeksi Dosis: → Subkutan: 50 mg sebulan sekali → IV: 2 mg / kg selama 30 menit pada minggu 0 dan 4, lalu setiap 8 minggu sesudahnya |
Efek Samping Golimumab
Penggunaan Golimumab secara berkala dapat menimbulkan efek samping ringan, berat, dan kronis sesuai dengan keadaan pasien. Berikut penggunaan efek samping penggunaan Golimumab dan informasi efek samping untuk Tenaga Medis Ahli[5]:
Efek samping ringan
- Batuk
- Telinga tersumbat
- Demam
- Sakit kepala
- Nyeri otot
- Bersin
- Sakit tenggorokan
- Berkeringat
- Mual
- Muntah
Efek samping berat
- Hidung tersumbat atau berair
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
- Nyeri atau sakit tubuh
- Panas dingin
- Kehilangan suara
- Kesulitan bernafas
- Peradangan Tulang
- Luka dingin yang menyakitkan atau lecet di bibir
- Berdebar di telinga
- Kelenjar lunak, bengkak di leher
- Sesak dada
Efek samping kronis
- Pembengkakan atau pembengkakan kelopak mata atau di sekitar mata, wajah, bibir, atau lidah
- Kulit merah, kerak, atau berkerak
- Ruam kulit
- Sakit tulang
- Sering buang air kecil atau menyakitkan
- Kemerahan, pegal, atau gatal-gatal pada kulit
- Sakit perut yang parah
- Mata atau kulit kuning
Berikut info efek samping untuk Tenaga Medis Ahli[6]:
- Umum
- Efek samping yang paling umum adalah infeksi saluran pernapasan atas, sepsis, peningkatan ALT, peningkatan AST, tuberkulosis, dan anemia. Efek samping paling serius adalah infeksi serius dan keganasan.
- Pernafasan
- Sangat umum (10% atau lebih): Infeksi saluran pernapasan atas (nasofaringitis, faringitis, radang tenggorokan, dan rinitis) (hingga 16%).
- Umum (1% hingga 10%): Bronkitis, sinusitis.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Infeksi saluran pernapasan bawah (mis., Pneumonia), asma, dan gejala terkait (seperti mengi dan hiperaktif bronkial), penyakit paru interstitial.
- Langka (kurang dari 0,1%): Tuberkulosis.
- Onkologis
- Jarang (0,1% hingga 1%): Neoplasma (mis., Kanker kulit, karsinoma sel skuamosa, nevus melanositik).
- Langka (kurang dari 0,1%): Limfoma, leukemia, melanoma.
- Lain
- Umum (1% hingga 10%): Pyrexia, asthenia.
- Langka (kurang dari 0,1%): Gangguan penyembuhan.
- Kardiovaskular
- Umum (1% hingga 10%): Hipertensi.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Gagal jantung kongestif (onset baru atau memburuk), aritmia, gangguan arteri koroner iskemik, trombosis (mis. Vena dalam dan aorta), fenomena Raynaud, pembilasan, ketidaknyamanan dada.
- Langka (kurang dari 0,1%): Vasculitis (sistemik).
- Sistem saraf
- Umum (1% hingga 10%): Pusing, sakit kepala.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Gangguan demielinasi (pusat dan perifer), gangguan keseimbangan, dysgeusia, paresthesia.
- Hati
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan ALT dan AST.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Cholelithiasis, gangguan hati.
- Langka (kurang dari 0,1%): reaktivasi hepatitis B.
- Hematologi
- Umum (1% hingga 10%): Anemia
- Jarang (0,1% hingga 1%): Leucopenia, trombositopenia, pansitopenia.
- Laporan yang tidak dilaporkan: Anemia aplastik.
- Imunologis
- Umum (1% hingga 10%): Infeksi bakteri (seperti selulitis), infeksi virus (seperti influenza dan herpes), infeksi jamur superfisial, autoantibodi positif.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Syok septik, sepsis, infeksi oportunistik (mis., Infeksi jamur invasif [histoplasmosis, coccidioidomycosis, pneumocytosis], bakteri, infeksi mikobakteri atipikal dan protozoa), abses.
- Langka (kurang dari 0,1%): Sarkoidosis
- Laporan setelah pemasaran: Sindrom mirip autoimun lupus.
- Lokal
- Dermatologis
- Umum (1% hingga 10%): Pruritus, ruam.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Psoriasis (onset baru atau memburuknya psoriasis yang sudah ada sebelumnya, palmar / plantar dan pustular), urtikaria, vaskulitis (kulit), alopesia, dermatitis.
- Langka (kurang dari 0,1%): Pengelupasan kulit.
- Hipersensitif
- Umum (1% hingga 10%): Reaksi alergi (bronkospasme, urtikaria).
- Langka (kurang dari 0,1%): Reaksi hipersensitivitas sistemik yang serius (termasuk reaksi anafilaksis).
- Kelenjar endokrin
- Jarang (0,1% hingga 1%): Hipotiroidisme, hipertiroidisme, gondok.
- Saluran pencernaan
- Umum (1% hingga 10%): Sembelit, pencernaan yg terganggu, sakit perut dan perut, mual.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Gangguan inflamasi gastrointestinal (mis., Gastritis dan kolitis), penyakit refluks gastroesofageal, stomatitis.
- Genitourinari
- Jarang (0,1% hingga 1%): Gangguan payudara, gangguan menstruasi, gangguan kandung kemih.
- Metabolik
- Tidak umum (0,1% hingga 1%): Peningkatan glukosa darah, peningkatan lipid.
- Muskuloskeletal
- Tidak umum (0,1% hingga 1%): Artritis bakteri, patah tulang.
- Langka (kurang dari 0,1%): Bursitis infektif, sindrom seperti lupus.
- Mata
- Jarang (0,1% hingga 1%): Penglihatan kabur, penurunan ketajaman visual, konjungtivitis, alergi mata (mis., Pruritus, iritasi).
- Psikiatrik
- Jarang (0,1% hingga 1%): Depresi, susah tidur.
- Ginjal
- Jarang (0,1% hingga 1%): Gangguan ginjal.
- Langka (kurang dari 0,1%): Pielonefritis.
Detail Golimumab
Penggunaan Golimumab secara berkala dapat menimbulkan efek samping ringan, berat, dan kronis sesuai dengan keadaan pasien. Berikut penggunaan efek samping penggunaan Golimumab[2]:
| Penyimpanan | Injeksi → Simpan pada suhu diantara 2°C to 8°C (36°F to 46°F) → Jangan simpan didalam pendingin → Lindungi dari cahaya dan kelembaban |
| Cara kerja | Deskripsi: Golimumab, antibodi monoklonal manusia rekombinan dari subkelas IgG1, berikatan dengan alpha necrosis factor tumor (TNF-α). Golimumab menghambat induksi interleukin (IL-6 dan -8), faktor perangsang granulosit-koloni, dan faktor perangsang koloni granulosit-makrofag, yang merupakan sitokin proinflamasi yang bertanggung jawab atas beberapa penyakit inflamasi kronis. Obat ini juga mengganggu ekspresi molekul adhesi (mis. E-selectin, molekul adhesi sel vaskular, molekul adhesi antar sel) yang diperlukan untuk infiltrasi leukosit. Farmakokinetik: Penyerapan: Ketersediaan pada tubuh: Sekitar 53% (SC). Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: Sekitar 2-6 hari (SC). Distribusi: Didistribusikan terutama ke sistem peredaran darah (IV). Volume distribusi: 58-126 mL / kg (IV). Ekskresi: Waktu paruh eliminasi terminal: Kira-kira 2 minggu. |
| Interaksi dengan obat lain | → Peningkatan konsentrasi kondisi-mantap melalui metotreksat. → Dapat menyebabkan perubahan konsentrasi serum dan efek terapeutik dari obat indeks terapi sempit (mis. Siklosporin, teofilin, warfarin). → Penggunaan bersamaan dengan vaksin hidup atau agen infeksi terapeutik dapat menyebabkan infeksi klinis. → Berpotensi fatal: Peningkatan insidensi infeksi serius dan neutropenia pada anakinra. → Peningkatan kejadian infeksi serius dg abatacept dan DMARDs biologis lainnya (mis. Rituximab, tocilizumab). |
| Interaksi dengan penyakit lain | Infeksi, Reaksi neurologis, TBC, Kelainan Hematologis, Hepatitis B |
| Overdosis | Tidak ada laporan tentang overdosis penggunaan Golimumab karena selama pemberian obat didampingi oleh Tenaga Medis Ahli. |
| Pengaruh pada Hasil Lab | Tidak ada laporan tentang pengaruh pada hasil lab. |
Pertanyaan seputar Golimumab
Apakah manfaat penggunaan obat Golimumab?
Sebagai antibodi monoklonal Golimumab mengikat dan menghambat TNFα yang larut dan transmembran pada tubuh, sehingga mencegah infiltrasi pada leukosit[4].
Apakah efek samping penggunaan obat Golimumab?
– Berikut efek samping penggunaan obat Golimumab[3]:
– Bersin
– Sakit tenggorokan
– Berkeringat
– Berdebar di telinga
– Kelenjar lunak, bengkak di leher
– Sesak dada
– Kemerahan, pegal, atau gatal-gatal pada kulit
– Sakit perut yang parah
– Mata atau kulit kuning
Apakah obat Golimumab berisiko jika dikonsumsi oleh ibu hamil?
Tidak seperti penggunaan Golimumab pada ibu dalam masa menyusui, penggunaan Golimumab pada ibu dalam masa kehamilan tidak terlalu berisiko. Kategori obat ini adalah Kategori B: Kategori ini meliputi obat-obat yang masih jarang dikonsumsi ibu hamil namun juga tidak menunjukkan adanya efek malformasi bagi janin. Studi reproduksi hewan telah gagal menunjukkan risiko pada janin[5].
Brand Merek Dagang
Berikut Brand Merek Dagang obat Golimumab[2]:
| Golimumab |
| Golimumab Simponi |
| Simponi Aria |