Celecoxib: Manfaat – Dosis dan Efek Samping

Celecoxib adalah obat golongan anti inflamasi steroid. Obat ini digunakan dalam pengobatan radang sendi, nyeri, nyeri haid dan kondisi peradangan lainnya ^[1,2,3,4].

Apa itu Celecoxib?

Berikut adalah informasi lengkap mengenai indikasi celecoxib hingga pengaruhnya pada kehamilan dan menyusui ^[3]:

Indikasi	Obat nyeri dan peradangan
Kategori	Obat Keras
Konsumsi	Anak-anak dan dewasa
Kelas	Anti Inflamasi Nonsteroid (NSAID)
Bentuk	Kapsul dan sirup
Kontraindikasi	→ Hipersensitivitas termasuk urtikaria, asma, angioneurotic edema terhadap celecoxib dan NSAID lain, aspirin atau sulfonamida → Ulserasi peptik aktif atau perdarahan gastrointestinal, penyakit inflamasi usus, CHF (NYHA II-IV), penyakit jantung iskemik, penyakit serebrovaskular atau penyakit arteri perifer → Pengobatan nyeri pasca operasi dengan pengaturan operasi jantung koroner. → Gangguan ginjal berat (CrCl <30 mL/menit) dan hati → Kehamilan (trimester 3) dan menyusui
Peringatan	→ Pasien dengan riwayat komplikasi gastrointestinal seperti ulserasi dan pendarahan, hipertensi, diabetes melitus, hiperlipidemia, MI baru-baru ini, dan faktor risiko penyakit jantung lainnya (misalnya merokok, alkoholisme); asma yang sudah ada sebelumnya (tanpa sensitivitas aspirin yang diketahui), edema yang sudah ada sebelumnya, hipovolemia serta pasien dehidrasi → Metabolisme CYP2C9 buruk, gangguan hati sedang, anak-anak dan orang tua, serta kehamilan trimester ke-1 hingga ke-2
Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui	Kategori C (sebelum usia kehamilan 30 minggu): Penelitian pada hewan menunjukkan efek samping, namun tidak ada penelitian yang memadai pada wanita hamil. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. Kategori D (mulai usia kehamilan 30 minggu): Tidak direkomendasikan bagi ibu hamil. Penggunaan pada pasien hamil maupun menyusui harus berdasarkan pengawasan dokter karena akan berakibat buruk pada janin yang dikandung.

Manfaat Celecoxib

Obat celecoxib dapat meredakan nyeri dan peradangan yang terkait dengan ^[1,2,4]:

• Gangguan sendi seperti ankylosing spondylitis (radang pada sendi tulang belakang)
• Rheumatoid arthritis (radang sendi jari, pergelangan tangan, kaki, pergelangan kaki)
• Osteoartritis (kerusakan permukaan sendi)
• Dismenore dan meredakan nyeri lainnya

Dosis Celecoxib

Pemberian dosis cefuroxime dibedakan berdasarkan indikasi, kategori pasien, dan cara pemberian ^[3]:

Dosis Dewasa Celecoxib

Oral → Osteoartritis: 200 mg sehari sebagai dosis tunggal atau dalam 2 dosis terbagi yang dapat ditingkatkan hingga 200 mg dua kali sehari sesuai kebutuhan dengan maksimal pemberian 400 mg setiap hari. Lansia <50 kg menggunakan dosis anjuran terendah → Nyeri akut, dismenorea primer: 400 mg diikuti dengan dosis tambahan 200 mg jika perlu pada hari ke-1, selanjutnya 200 mg tawaran sesuai kebutuhan. Lansia <50 kg menggunakan dosis terendah yang dianjurkan → Spondilitis ankilosa: 200 mg per hari sebagai dosis tunggal atau dalam 2 dosis terbagi yang dapat ditingkatkan menjadi dosis maksimal 400 mg/hari setelah 6 minggu jika perlu. Lansia <50 kg menggunakan dosis terendah → Artritis reumatoid: 100 atau 200 mg tawaran dengan maksimal 400 mg setiap hari. Lansia <50 kg menggunakan dosis terendah

Dosis Anak  Celecoxib

Oral → Radang sendi pada anak-anak: ≥ 2tahun 10-25 kg: 50 mg dua kali sehari >25 kg dengan 100 mg dua kali sehari

Efek Samping Celecoxib

Penggunaan celecoxib dapat mengakibatkan beberapa efek samping, antara lain ^[1,2,4]:

• Peningkatan risiko kejadian trombotik kardiovaskular serius seperti infark miokard dan stroke
• Peningkatan risiko efek samping gastrointestinal (GI) seperti pendarahan, ulserasi, dan perforasi lambung atau usus yang fatal

Lebih umum

• Batuk, demam, ruam kulit, demam, bersin, sakit tenggorokan serta pembengkakan pada wajah, jari tangan, kaki, atau kaki bagian bawah

Kurang umum

• Pertumbuhan payudara tidak normal, nyeri lengan, tinja berdarah
• Penglihatan kabur, rasa terbakar di dada, perih pada ulit
• Kesemutan, mati rasa, dada sesak, panas dingin, kebingungan
• Kram, diare, mulut kering, sakit telinga, detak jantung cepat
• Maag, pendarahan hebat, pendarahan vagina, tekanan darah tinggi
• Kelaparan dan haus meningkat, peningkatan  buang air kecil, mual
• Kehilangan selera makan atau kesadaran, nyeri saraf, lecet di batang tubuh
• Luka dingin, kulit pucat, kemerahan di telinga, kesemutan
• Sakit menusuk, leher kaku, sakit perut, berkeringat
• Nyeri perut, kesulitan bernapas, berat badan turun
• Kelelahan atau pendarahan yang tidak biasa
• Muntah darah, kelemahan, mengi

Insiden tidak diketahui

• Ruam area, perubahan warna kulit, tinja berwarna tanah liat
• Vena leher melebar, tinja terang, pucat pada jari tangan atau kaki
• Kejang, pidato cadel, ketidakmampuan berbicara
• Bau nafas yang tidak sedap, lemah di lengan, mata dan kulit kuning

Info Efek Celecoxib Tenaga Medis:

• Umum
  • Sakit perut, diare, dispepsia, perut kembung, edema perifer
  • Cedera tidak disengaja, pusing, faringitis, rinitis, sinusitis, infeksi saluran pernapasan atas, dan ruam

• Gastrointestinal
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Sakit perut, diare, dispepsia, perut kembung, mual
  • Jarang (kurang dari 0,1%): Obstruksi usus, perforasi usus, pendarahan gastrointestinal, kolitis, perforasi esofagus, ilerus, tukak lambung
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Sembelit , disfagia, ereksi, esofagitis, gastritis, wasir, hernia hiatus, mulut kering, stomatitis, tenesmus, gangguan gigi, muntah

• Kardiovaskular
  • Umum (1% hingga 10%): Edema perifer
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Angina tidak stabil, inkompetensi katup aorta, bradikardia sinus, hipertrofi ventrikel
  • Jarang (kurang dari 0,1%): Sinkop, gagal jantung kongestif, fibrilasi ventrikel, tromboflebitis
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Hipertensi berat, angina pektoris, infark, miokard, palpitasi, takikardia
  • Laporan pascapemasaran: Vasculitis

• Sistem saraf
  • Umum (1% hingga 10%): Pusing, sakit kepal
  • Jarang (kurang dari 0,1%): Meningitis aspetik, ataksia, epilepsi parah
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Kram kaki, hipertensi, migrain, neuropati, vertigo, mengantuk. perasa menyimpang, neuralgia, paresthesia
  • Laporan pascapemasaran: Pendarahan otak, ageusia, anosmia

• Dermatologis
  • Umum (1% hingga 10%): Ruam
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Alopecia, dermatitis, kelainan kuku, pruritus, ruam eritematosa, kelainan kulit, kulit kering, keringat meningkat, urtikaria, ruam makulopapular
  • Laporan pascapemasaran: Eritema multiforme, sindrom Steven-Johnson, nekrolisis epidermal toksik, dermatitis bulosa, gejala sistemik

• Hematologi
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Anemia
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Ekimosis, epistaksis, trombositopenia, perpanjangan ringan waktu tromboplastin parsial teraktivasi (APTT)
  • Laporan pascapemasaran: Agranulositosis, anemia aplastik, pansitopenia, leukopenia

• Hati
  • Umum (1% hingga 10%): Peninggian garis batas AST atau ALT
  • Jarang (kurang dari 0,1%): Cholelithiasis
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Fungsi hati abnormal
  • Laporan pascapemasaran: Hepatitis, hepatitis fulminan, ikterus, gagal hati, nekrosis hati, transplantasi hati, enzim hati meningkat

• Pernapasan
  • Umum (1% hingga 10%): Faringitis, rinitis, sinusitis, infeksi saluran pernapasan atas
  • Jarang (kurang dari 0,1%): Emboli paru
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Bronkitis, bronkospasme, bronkospasme berat, batuk, dispnea, radang tenggorokan, pneumonia
  • Laporan pascapemasaran: pneumonitis

• Ginjal
  • Jarang (kurang dari 0,1%): Gagal ginjal akut
  • Laporan pascapemasaran: Nefritis tubulointerstitial, sindrom nefrotik, lesi minimal glomerulonefritis

• Psikiatrik
  • Umum (1% hingga 10%): Insomnia
  • Jarang (kurang dari 0,1%): Kebingungan
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Kecemasan, depresi, gugup
  • Laporan pascapemasaran: Halusinasi

• Okuler
  • Jarang (0,1% hingga 1%):  Floaters vitreous, pendarahan konjungtiva
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Penglihatan kabur, katarak, konjungtivitis, sakit mata, glaukoma

• Muskuloskeletal
  • Jarang (0,1% hingga 1%):  Epikondilitis, ruptur tendon
  • Frekuensi tidak dilaporkan: Arthralgia, artrosis, kelainan tulang, patah tulang tidak disengaja, mialgia, leher kaku, sinovitis, tendinitis

Detail Celecoxib

Data detail mengenai penyimpanan, cara kerja, interaksi dengan obat lain, serta overdosis celecoxib terdapat dalam tabel berikut ^[3]:

Penyimpanan	Simpan di bawah 30oC
Cara Kerja	Deskripsi: Celecoxib adalah NSAID merupakan inhibitor siklooksigenase-2 (COX-2) selektif yang terutama bertanggung jawab untuk penghambatan sintesis prostaglandin. Ini menunjukkan aktivitas anti-inflamasi, analgesik, dan antipiretik. Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap baik dari saluran gastrointestinal. Makanan berlemak tinggi dapat menunda waktu penyerapan dengan waktu konsentrasi plasma puncak adalah 2-3 jam Distribusi:  Didistribusikan secara luas di jaringan dan ada dalam ASI. Volume distribusi kira-kira 400 L dengan pengikatan protein plasma kira-kira 97% terutama pada albumin Metabolisme: Dimetabolisme di hati oleh CYP2C9 untuk membentuk metabolit tidak aktif seperti alkohol primer, asam karboksilat yang sesuai dan kojugat glukuronida Ekskresi: Melalui urin (27% sebagai metabolit, <3% sebagai obat tidak berubah, feses (kira-kira 57% sebagai metabolit, <3% sebagai obat tidak berubah). Waktu paruh eliminasi kira-kira 11 jam
Interaksi dengan obat lain	→ Peningkatan risiko ulserasi gastrointestinal atau pendarahan dengan antikoagulan (warfarin, apixaban), agen antiplatalet (aspirin), SSRI, kortikosteroid (glukokortikoid), NSAID lain → Mengurangi efek antihipertensi inhibitor ACE, antagonis reseptor angiotensin II, diuretik, penyekat β, dan agen antihipertensi lainnya → Meningkatkan efek nefrotoksik dari ciclosporin dan tacrolimus → Meningkatkan konsentrasi serum litiun, digoksin, dan metotreksat → Peningkatan konsentrasi plasma dengan inhibitor CYP2C9 (flukonazol) → Penurunan konsentrasi plasma dengan menginduksi CYP2C9 (rifampisin, karbamazepin, barbiturat) → Meningkatkan konsentrasi serum dan toksisitas substrat CYP2D6 (aripiprazole, perhexiline, atomoxetine)

Pertanyaan Seputar Celecoxib

Bagaimana cara saya meminum obat ini?

Gunakan obat sesuai dengan anjuran dokter. Apabila pasien kesulitan menelan kapsul,  keluarkan isi dari kapsul celecoxib lalu campurkan dengan sesendok teh saus apel pada suhu kamar atau lebih dingin. Minum segera campuran tersebut. Campuran ini akan stabil selama 6 jam saat didinginkan ^[2].

Kapan saya tidak boleh menggunakan obat ini?

Segera beritahu dokter jika Anda memiliki penyakit jantung, ginjal, atau hati yang parah, tukak lambung aktif atau pendarahan serta penyakit radang usus ^[2].

Apa yang harus saya ketahui sebelum menggunakan obat ini?

Obat celecoxib tidak digunakan untuk mengobati rasa sakit setelah operasi cangkok bypass arteri koroner maupun dikonsumsi saat pasien berada dalam masa kehamilan trimester ketiga ^[2].

Bolehkan mengemudi saat menggunakan celecoxib?

Obat ini menyebabkan kantuk dan pusing sehingga tidak diperbolehkan mengemudi atau melakukan aktivitas yang membutuhkan konsentrasi ^[2].

Apakah celecoxib aman bagi anak-anak?

Obat celecoxib aman digunakan untuk mengobati rheumatoid arthritis remaja pada anak-anak yang berusia minimal 2 tahun ^[2].

Contoh Obat Celecoxib (Merek Dagang)

Berikut adalah obat merek di pasaran yang memiliki kandungan celecoxib didalamnya ^[3]:

Brand Merek Dagang

Celebrex

Medical Research & Source ↓ Medical Research & Source ↓

1. Anonim. Celecoxib Oral. WebMD; 2020
2. Anonim. Celecoxib. Drugs; 2020
3. Anonim. Celecoxib. Mims Indonesia; 2020
4. Anonim. Celecoxib. MedinePlus; 2020