Tinjauan Medis : dr. Maria Arlene, Sp.Ak
Zidovudine adalah obat yang dikombinasikan bersama obat ARV lainnya untuk membantu mengontrol infeksi HIV. Ini menurunkan jumlah HIV di dalam tubuh penderita sehingga sistem imun dapat bekerja lebih baik.... Pengobatan HIV juga menurunkan risiko munculnya komplikasi HIV seperti AIDS dan kanker. Obat ARV merupakan golongan obat keras dan tidak dijual bebas, sehingga penggunaannya harus berdasarkan instruksi dan resep dokter. Jangan mengonsumsi obat lebih dari dosis yang dianjurkan. Jika dokter meresepkan obat ini pada Anda, jangan merekomendasikan obat ini kepada orang lain yang mungkin memiliki gejala yang sama dengan Anda. Selalu informasikan kepada dokter jika Anda memiliki alergi obat, sedang dalam kondisi hamil atau menyusui, riwayat penyakit dan konsumsi obat apa saja yang Anda miliki. Read more
Zidovudine atau yang memiliki nama lain AZT/Azidothymidine ini merupakan jenis obat yang digunakan dalam mengobati infeksi Human Immunodeficiency Virus atau HIV. [2,3]
Daftar isi
Apa Itu Zidovudine?
Berikut ini info mengenai Zidovudine, mulai dari indikasi hingga peringatannya: [1,4]
| Indikasi | Antivirus. Obat untuk infeksi virus HIV |
| Kategori | Obat Keras |
| Konsumsi | Dewasa dan Anak-anak |
| Bentuk | Tablet, Kapsul, Sirup, Injeksi |
| Kontraindikasi | Hipersensitif. Jumlah neutrofil <750/mm3 atau hemoglobin <7,5 g/dL (4,65 mmol/L). |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Zidovudine: → Pasien yang memiliki alergi terhadap obat – obat-an tertentu → Pasien yang menderita penyakit ginjal, masalah otot, penyakit sumsum tulang, dan anemia → Pasien yang tengah mengonsumsi suplemen atau obat-obat lainnya → Pasien yang ketergantungan alkohol → Pasien yang akan menjalani operasi → Anak-anak, Ibu hamil atau menyusui dan lansia. |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui oral/Intravena Kehamilan → Kategori C: Penelitian pada reproduksi hewan membuktikan terjadinya embrioletalitas dan teratogenisitas pada dosis tinggi. Belum ada studi yang memadai pada wanita hamil. Obat dianjurkan pada wanita hamil hanya jika tidak adanya alternatif lain dan apabila manfaat yang diperoleh melebihi resiko yang mungkin timbul pada janin. Menyusui → Tidak adanya data pengaruh Zidovudine terhadap ASI. Namun, Ibu yang terinfeksi HIV tidak diperbolehkan menyusui bayinya karena beresiko menularkan HIV melalui ASI. |
Tinjauan: Zidovudine adalah obat antivirus untuk mengobati infeksi HIV yang dikombinasikan penggunaannya dengan obat lainnya.
Manfaat Zidovudine
Berikut ini manfaat yang diperoleh bagi penderita HIV yang mengkonsumsi Zidovudine:[2,3]
- Dapat menurunkan sel darah yang membantu tubuh Anda melawan infeksi
- Membantu dalam sirkulasi oksigen dalam tubuh Anda
- Dapat mencegah ibu hamil yang terinfeksi HIV dari menularkan virus kepada bayinya
- Dapat mencegah infeksi pada bayi baru lahir
Dosis Zidovudine
Pemberian Zidovudine dapat di bagi menjadi 2 bagian yaitu untuk dewasa dan anak-anak [1].
Dosis Zidovudine Dewasa
| Oral/Diminum: → Infeksi HIV: 250 mg – 300 mg diminum 2 kali sehari, dikombinasi dengan antiretroviral lainnya. → Pencegahan penularan HIV dari ibu ke janin: 100 mg 5 kali sehari, mulai dari minggu ke 14 kehamilan sampai awal persalinan. |
| Intravena (IV): → Infeksi HIV: 1 mg/kg atau 2 mg/kg per 4 jam, dengan infus lebih dari 1 jam. → Pencegahan penularan HIV dari ibu ke janin selama persalinan: 2 mg/kg melalui infus selama 1 jam, diberikan pada awal persalinan, kemudian 1 mg/ kg/jam dengan infus terus menerus sampai tali pusat dijepit. Untuk operasi caesar, mulai infus 4 jam sebelum operasi. |
Dosis Zidovudine Anak-Anak
| Oral/Diminum → Infeksi HIV : ⇔ Sirup : 4 sampai < 9 kg : 12mg/kg 2 kali sehari 9 sampai <30 kg : 9mg/kg 2 kali sehari ≥30 kg : 250 mg atau 300 mg 3 kali sehari ⇔ Tablet/kapsul : 8-13 kg : 100 mg 2 kali sehari 14-21 kg : 100 mg di pagi hari dan 200 mg di malam hari 22-30 kg : 20 mg 2 kali sehari ≥30 kg : 250 mg atau 300 mg 2 kali sehari Dosis diberikan dengan kombinasi antiretroviral lain. → Pencegahan HIV pada neonatus: 2 mg/kg per 6 jam, mulai 12 jam setelah lahir dan berlanjut selama 6 minggu. |
| Intravena (IV): → Infeksi HIV : 80-160 mg/m2 per 6 jam melalui infus. → Pencegahan HIV pada neonatus: 1,5 mg/kg per 6 jam dengan infus selama 30 menit, dimulai dalam 12 jam setelah lahir dan dilanjutkan selama 6 minggu. |
Efek Samping Zidovudine
Zidovudine mungkin dapat mengakibatkan beberapa efek samping yang fatal. Namun, dengan penggunaan yang tepat obat ini mampu memberikan dampak yang positif bagi penderita HIV dan mencegah efek samping serius terjadi. [2]
Efek Samping Yang Umum Terjadi :
- SakitKepala ;
- Demam;
- Batuk;
- Mual ,Muntah, Kehilangan Nafsu Makan; Atau
- KehilanganLemak Tubuh (Terutama Di Lengan, Kaki, Wajah, Dan Bokong).
Efek Samping Yang Jarang terjadi (Beritahu dokter jika Anda mengalaminya) :
- Kebingungan
- Diare
- Bernafas cepat, dangkal
- Perasaan tidak nyaman secara umum
- Kehilangan selera makan
- Suasana hati atau perubahan mental
- Nyeri otot, nyeri tekan, lemah, ataukram
- Mual
- Kejang
- Kantuk
- Perut Tidak nyaman
Info Efek Zidovudine Tenaga Medis
- Umum
- Efek samping selama uji klinis dewasa yang telah dilaporkan: sakit kepala, malaise, mual, anoreksia, dan muntah; efek samping yang paling sering dilaporkan dengan pemberian IV adalah anemia dan neutropenia.
- Selama uji klinis pediatrik yang telah dilaporkan: demam dan batuk. Dalam pencegahan uji klinis transmisi ibu-janin, efek samping paling umum yang dilaporkan pada neonatus adalah anemia dan neutropenia.
- Hematologi
- Laporan: neutropenia dan anemia berat yang sebagian besar pada pasien dengan penyakit HIV-1 lanjut dan eksaserbasi anemia akibat ribavirin
- Umum (1% hingga 10%): Granulocytopenia (kurang dari 750 sel / mm3)
- Tidak umum (0,1% hingga 1%): Anemia (hemoglobin kurang dari 8 g / dL)
- Frekuensi yang tidak dilaporkan: Neutropenia, toksisitas hematologi / penekanan sumsum tulang, eksaserbasi anemia, peningkatan persentase hemoglobin A2, trombositopenia, makrositosis
- Laporan pasca pemasaran : Anemia aplastik, anemia hemolitik , leukopenia, limfadenopati, pansitopenia dengan hipoplasia sumsum, dan aplasia sel darah merah murni
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (hingga 63%)
- Umum (1% hingga 10%): Neuropati
- Frekuensi tidak dilaporkan : Penurunan leks, hiperalgesia, mati rasa, status epileptikus, sindrom Wernicke
- Laporan pasca pemasaran : Kejang, pusing, paresthesia, somnolence, vertigo, gangguan pendengaran, kehilangan ketajaman mental, sinkop, penyimpangan rasa, tremor
- Lain
- Dalam laporan kasus demam terkait obat, tidak ditemukan adanya sumber infeksi, tetapi imunoglobulin anti-AZT diisolasi, menunjukkan kemungkinan reaksi hipersensitivitas.
- Zidovudine telah dikaitkan dengan rendahnya tingkat vitamin B2 dan C, folat, dan seng meskipun asupan makanan yang memadai.
- Sangat umum (10% atau lebih): Malaise (hingga 53%)
- Umum (1% hingga 10%): Asthenia, kelelahan, kedinginan
- Frekuensi yang tidak dilaporkan : Demam, tanda / gejala telinga (termasuk nyeri, keluarnya cairan, eritema , pembengkakan telinga), edema , penurunan berat badan, kekakuan, peningkatan dehidrogenase laktat, kadar vitamin B2 / C / folat / seng yang lebih rendah
- Laporan pasca pemasaran : Nyeri dada, sindrom mirip influenza, nyeri menyeluruh
- Terapi antiretroviral: Frekuensi tidak dilaporkan: Peningkatan berat badan
- Saluran pencernaan
- Sangat umum (10% atau lebih): Mual (hingga 51%), muntah (hingga 17%)
- Umum (1% hingga 10%): Sembelit, dispepsia, kram perut, sakit perut, sakit pencernaan
- Frekuensi tidak dilaporkan : Diare, stomatitis, splenomegali, peningkatan lipase, peningkatan total amilase, edema bibir, edema lidah, eruktasi, gusi berdarah, pendarahan gusi, pendarahan dubur
- Laporan pasca pemasaran : Disfagia, sembelit, perut kembung, pigmentasi mukosa mulut, sariawan, pankreatitis
- Metabolik
- Kasus fatal telah dilaporkan yaitu Asidosis laktat dan hepatomegali berat dengan steatosis melalui penggunaan analog nukleosida.
- Sangat umum (10% atau lebih): Anoreksia (hingga 20%)
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Asidosis laktat tanpa hipoksemia
- Frekuensi tidak dilaporkan : Hyperlipidemia
- Laporan pasca pemasaran : Redistribusi/penumpukan lemak tubuh, asidosis laktat, hiperlaktatemia
- Terapi antiretroviral: Frekuensi tidak dilaporkan: Peningkatan kadar lipid darah, peningkatan kadar glukosa
- Hati
- Asidosis laktat dan hepatomegali berat dengan steatosis (termasuk kasus fatal) telah dilaporkan dengan penggunaan analog nukleosida.
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan ALT (lebih besar dari 5 kali batas atas normal 5 x ULN), peningkatan kadar enzim hati dan bilirubin dalam darah
- Jarang (0,1% hingga 1%): Peningkatan AST (lebih dari 5 x ULN), hiperbilirubinemia
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Gangguan hati (misalnya, hepatomegali berat dengan steatosis)
- Frekuensi tidak dilaporkan : hepatitis cminminate, gagal hati, hepatomegali, dekompensasi hati, perubahan dalam tes fungsi hati
- Laporan pasca pemasaran : Hepatitis, hepatomegali dengan steatosis, penyakit kuning
- Muskuloskeletal
- Miopati, miositis, nyeri otot, dan kelemahan pada lengan dan tungkai telah dilaporkan dan umumnya dikaitkan dengan peningkatan kreatin kinase serum.
- Umum (1% hingga 10%): Arthralgia, mialgia, nyeri muskuloskeletal
- Frekuensi tidak dilaporkan : Miopati, miositis, nyeri otot, kelemahan pada lengan dan kaki, osteonekrosis , kedutan
- Laporan pasca pemasaran : Peningkatan creatine phosphokinase, kejang otot, miopati dan myositis dengan perubahan patologis (mirip dengan yang dihasilkan oleh penyakit HIV-1), rhabdomyolysis, nyeri punggung
- Psikiatrik
- Dermatologis
- Frekuensi yang tidak dilaporkan : Ruam kulit, lipoatrofi / kehilangan lemak subkutan, bau badan, jerawat, hiperpigmentasi berduri (jarang disertai dengan pigmentasi mukokutan atau hipertrikosis), vaskulitis leukositoklastik (dengan eosinofilia dan demam)
- Laporan pasca pemasaran : Perubahan pigmentasi kulit dan kuku, pruritus, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik, keringat, urtikaria
- Kardiovaskular
- Frekuensi tidak dilaporkan: Gagal jantung kongestif Abnormalitas EKG, dilatasi ventrikel kiri, vasodilatasi
- Laporan pasca pemasaran: Kardiomiopati, vaskulitis
- Hipersensitif
- Frekuensi tidak dilaporkan : Ruam kulit alergi
- Laporan pasca pemasaran : Reaksi kepekaan (termasuk anafilaksis , angioedema )
- Pernafasan
- Frekuensi tidak dilaporkan : Batuk, suara napas tidak normal, pilek atau hidung tersumbat, sindrom flu, epistaksis, faringitis , suara serak
- Laporan pasca pemasaran : Dispnea , rinitis, sinusitis
- Imunologis
- Frekuensi tidak dilaporkan : Sindrom pemulihan / reaktivasi kekebalan , gangguan autoimun dalam pengaturan pemulihan kekebalan (misalnya, penyakit Graves, polymyositis, sindrom Guillain-Barre )
- Mata
Detail Zidovudine
Untuk memahami lebih detil mengenai Zidovudine, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Zidovudine, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya [1,2,3]
| Penyimpanan | Simpan pada suhu antara 15-25°C dalam wadah tertutup rapat. Lindungi dari sinar matahari dan tempat lembab. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Zidovudine adalah obat yang dikonversi secara intraseluler menjadi zidovudine triphosphate, yang menghambat replikasi retrovirus, termasuk HIV. Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dengan cepat dari saluran GI. Makanan dapat mengurangi laju dan tingkat penyerapan. Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: Sekitar 1 jam. Distribusi: didistribusikan melalui darah ke otak dan plasenta, memasuki ASI dan terdeteksi dalam urine. Volume distribusi: 1-2.2 L / kg. Pengikatan protein plasma sebesar 34-38%. Metabolisme: Dimetabolisme secara intraseluler menjadi ke bentuk trifosfat aktif dan mengalami metabolisme di hati, terutama ke glukuronida yang tidak aktif. Ekskresi: Melalui urin, sebagai obat dan metabolit yang tidak berubah. Waktu paruh plasma: Sekitar 1 jam |
| Overdosis | Gejala: Kantuk, Kelelahan Ekstrim, Kebingungan, dan Kejang |
| Interaksi dengan obat-obat lain | → Konsentrasi plasma menurun dengan pemberian bersama dengan rifampisin yang mengakibatkan hilangnya sebagian atau total kemanjuran. → Peningkatan risiko anemia dengan pemberian ribavirin pada pasien HCV. → Peningkatan kadar plasma dengan probenecid, atovaquone, asam valproat, flukonazol, atau metadon → Mengurangi penyerapan dengan klaritromisin. → Beresiko fatal bila digunakan bersamaan dengan interferon alfa atau ribavirin pada pasien koinfeksi HIV dan HBV / HCV. |
| Interaksi dengan makanan dan minuman | → Meminum Alkohol saat menggunakan Zidovudine dapat meningkatkan resiko kerusakan hati atau asidosis laktat → Makanan dapat mengganggu absorbsi |
Pertanyaan Seputar Zidovudine
Apa yang terjadi jika saya melewatkan waktu minum obat Zidovudine?
Jika Anda melewatkan satu dosis Zidovudine, segeralah ambil dosis obat yang terlewat begitu Anda ingat. Jika dalam 2 jam dari dosis Anda berikutnya, maka lewati dosis yang terlewat dan kembali ke jadwal dosis Anda seperti biasa. Penting untuk tidak melewatkan dosis Zidovudine. Dilarang meminum 2 dosis Zidovudine sekaligus. Menambahkan dosis dapat meningkatkan terjadinya resiko efek samping. [2]
Apakah Zidovudine bisa menyembuhkan HIV/ AIDS?
Tidak bisa. Zidovudine tidak bisa menyembuhkan penderita yang terinfeksi HIV, tetapi dengan meminum obat ini dapat membantu penderitanya menjadi lebih sehat dan mengurangi resiko penularan HIV. [4]
Contoh Obat Zidovudine(Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini obat bermerek yang mengandung Zidovudine yaitu: [2]
| Brand Merek Dagang |
| Retrovir |
| Trizivir (Abacavir + Lamivudina + Zidovudine) |
| Combivir (Lamivudine + Zidovudine) |