Buspirone: Manfaat – Dosis dan Efek Samping

√ Scientific Base Pass quality & scientific checked by redaction team, read our quality control guidelance for more info

Buspirone adalah jenis obat anxiolytics yang digunakan untuk mengobati gangguan kecemasan atau untuk pengobatan gejala kecemasan jangka pendek.[1]

Buspirone disetujui FDA untuk pengobatan gangguan kecemasan umum jangka pendek dan jangka panjang, serta menghilangkan gejala kecemasan jangka pendek[2].

Apa Itu Buspirone?

Berikut ini info mengenai Buspirone, mulai dari indikasi hingga peringatannya[3]:

IndikasiAnxiolytics azaspirodecanedione derivatives. Digunakan dalam manajemen kecemasan, agitasi atau ketegangan.
KategoriObat resep
KonsumsiDewasa
KelasAnxiolytics
BentukTablet
KontraindikasiEpilepsi
→ Penggunaan bersamaan dengan MAOI. 
→ Ginjal berat (CrCl <20 mL/menit) atau gangguan hati. 
→ Laktasi.
PeringatanPasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Buspirone:
→ Pasien dengan glaukoma sudut sempit akut,
→ Pasien dengan miastenia gravis
→ Pasien dengan ketergantungan obat. 
→ Pasien degan gangguan ginjal atau hati.
Kategori Obat Pada Kehamilan & MenyusuiCara Pemberian Obat:
↔ Melalui PO / Oral (Diminum) :
Kategori B: Baik penelitian reproduksi hewan belum menunjukkan risiko janin tetapi tidak ada penelitian terkontrol pada wanita hamil atau penelitian reproduksi hewan menunjukkan efek buruk (selain penurunan kesuburan) yang tidak dikonfirmasi dalam penelitian terkontrol pada wanita pada trimester pertama (dan tidak ada bukti risiko pada trimester selanjutnya).

Manfaat Buspirone

Buspirone bekerja dengan mengubah jumlah zat alami tertentu di otak[1]. Buspirone digunakan untuk mengobati berbagai gejala kecemasan seperti [4]:

  • Rasa takut
  • Tegang
  • Mudah tersinggung
  • Pusing
  • Detak jantung berdebar kencang, dan
  • Gejala fisik lainnya.

Buspirone juga telah digunakan sebagai obat augmentasi untuk mengurangi efek samping seksual inhibitor reuptake serotonin selektif  pada khususnya[2].

Buspirone dengan penggunaan tunggal untuk pengobatan depresi. Tapi, buspirone yang dikombinasikan dengan melatonin berpotensi untuk mengobati gangguan kecemasan menyeluruh dan dapat meningkatkan neurogenesis[2].

Dosis Buspirone

Buspirone hanya diperuntukan bagi orang dewasa[3]

Manajemen kecemasan lisan jangka pendek
→ 5 mg dua kali sehari atau dua hari
→ Peningkatan 5 mg dengan interval 2-3 hari. 
→ Dosis biasa: 15-30 mg / hr dlm dosis terbagi. 
→ Maks: 60 mg setiap hari.

Efek Samping Buspirone

Efek samping Buspirone bisa saja terjadi. Segera periksakan ke dokter jika anda mengalami efek samping dan gejala selama penggunaan obat ini.[4]

Efek samping buspirone yang dilaporkan secara umum meliputi: 

Efek Yang Sangat Jarang Terjadi/ Langka (beritahu dokter jika anda mengalaminya):

  • Nyeri dada
  • Kebingungan
  • Detak jantung cepat atau berdebar kencang
  • Demam
  • Ketiadaan koordinasi
  • Depresi mental
  • Kelemahan otot
  • Mati rasa , kesemutan, nyeri, atau kelemahan di tangan atau kaki
  • Ruam kulit atau gatal – gatal
  • Sakit tenggorokan
  • Kekakuan lengan atau tungkai
  • Gerakan tubuh yang tidak terkendali

Gejala Overdosis Buspirone (Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini):

  • Pusing atau pusing terutama saat bangun dari posisi duduk atau berbaring secara tiba-tiba
  • Mengantuk (parah)
  • Hilang kesadaran
  • Mual atau muntah
  • Sakit perut
  • Pupil mata yang sangat kecil

Info Efek Buspirone Tenaga Medis :

  • Sistem saraf
    • Sangat umum (10% atau lebih): Pusing (12%), mengantuk (10%)
    • Umum (1% hingga 10%): Kepala terasa ringan, penurunan konsentrasi, mati rasa, paresthesia, inkoordinasi, sakit kepala , tremor, sinkop , kejang
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Kecelakaan serebrovaskular
    • Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Sindrom serotonin , amnesia, kekakuan roda gigi, reaksi distonia/distonik, diskinesia (akut dan tardif), ataksia, parkinsonisme, akatisia, sindrom kaki gelisah
    • Laporan pascapemasaran : Vertigo , gejala ekstrapiramidal, kesulitan sementara dengan penarikan kembali.
  • Dermatologis
    • Umum (1% hingga 10%): Ruam, berkeringat/lembap
    • Jarang (0,1% hingga 1%): gatal , kemerahan, mudah memar, rambut rontok , kulit kering , edema wajah , lecet
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Jerawat , kuku menipis, ekimosis, urtikaria
  • Gastrointestinal
    • Umum (1% hingga 10%): Mual, mulut kering, gangguan perut/lambung, diarekonstipasi , muntah
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Perut kembung , anoreksia, nafsu makan meningkat, air liur, usus besar yang mudah tersinggung, perdarahan rektal
    • Langka (kurang dari 0.1%): Lidah terbakar
  • Muskuloskeletal
    • Umum (1% hingga 10%): Nyeri/nyeri muskuloskeletal
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Kram otot, kejang otot, otot kaku/kaku, artralgia
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Kelemahan otot 
  • Okuler
    • Umum (1% hingga 10%): Penglihatan kabur
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Mata merah dan gatal, konjungtivitis , sakit mata, tekanan mata, fotofobia
    • Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Perubahan visual (termasuk penglihatan terowongan) 
  • Lain
    • Umum (1% hingga 10%): Kelelahan, kelemahan, tinitus , sakit tenggorokan
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Rasa berubah, bau berubah, kelainan telinga bagian dalam, edema, demam, sensasi menderu di kepala, malaise
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Penyalahgunaan alkohol, kehilangan suara, batuk-batuk
  • Psikiatrik
    • Umum (1% hingga 10%): Insomnia , gugup, kegembiraan, kemarahan/permusuhan, kebingungan, depresi, gangguan mimpi, gangguan perhatian, gangguan tidur
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Depersonalisasi, disforia, intoleransi kebisingan, euforia, akatisia, ketakutan, kehilangan minat, reaksi disosiatif, halusinasi, gerakan tak terkendali, waktu reaksi yang melambat, keinginan untuk bunuh diri, penurunan atau peningkatan libido
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Klaustrofobia, intoleransi dingin, pingsan, bicara cadel, psikosis, ejakulasi tertunda, impotensi
    • Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Depersonalisasi
    • Laporan pascapemasaran : Emosional lability, kegelisahan
  • Pernapasan
  • Genitourinari
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Frekuensi buang air kecil, keragu-raguan kencing, ketidakteraturan menstruasi dan bercak, disuria
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Amenore , penyakit radang panggul , enuresis , nokturia
    • Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Retensi urin
  • Hati
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Peningkatan aminotransferase hati (SGOT, SGPT) 
  • Metabolik
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Pertambahan berat badan, penurunan berat badan
  • Kelenjar endokrin
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Galaktorea, kelainan tiroid
  • Hematologi
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Eisonofilia, leukopenia, trombositopenia , gangguan perdarahan 
  • Hipersensitivitas
    • Laporan pascapemasaran : Reaksi alergi, angioedema.

Detail Buspirone

Untuk memahami lebih detil mengenai Buspirone, seperti operdosis, penyimpanan, cara kerja Buspirone, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[3].

PenyimpananAnxiolytics
Cara KerjaDeskripsi: Buspirone, suatu azaspirodecanedione, adalah obat anxioselective dengan hanya sedikit efek sedatif tetapi tanpa sifat antikonvulsan dan pelemas otot. Ia memiliki afinitas tinggi untuk serotonin (5-HT 
1A dan 5-HT 2 ), afinitas sedang untuk dopamin (D2), dan tidak ada afinitas untuk reseptor GABA.
Onset: Dalam 2 minggu.
Farmakokinetik:
Absorpsi: Diserap dengan cepat dan hampir seluruhnya dari saluran GI. Ketersediaan hayati: 1,5% -13%. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Dalam 40-90 menit.
Distribusi: Volume distribusi: 5,3 L/kg. Pengikatan protein plasma: Sekitar 86% -95%, terutama pada albumin.
Metabolisme:Dimetabolisme secara ekstensif di hati oleh enzim CYP3A4 melalui dealkilasi oksidatif menjadi 1-pirimidinilpiperazin sebagai metabolit aktif dan melalui hidroksilasi menjadi metabolit tidak aktif; 
mengalami metabolisme lintasan pertama yang ekstensif.
Ekskresi: Melalui urin (sekitar 29-63%, terutama sebagai metabolit); kotoran (sekitar 18-38%). Waktu paruh eliminasi: 2-3 jam.
Interaksi Dengan Obat Lain→ Peningkatan konsentrasi serum bila digunakan dengan penghambat enzim CYP3A4 (misalnya eritromisin, itrakonazol, nefazodon, ritonavir, diltiazem, verapamil). 
→ Penurunan metabolisme dan efek terapeutik bila digunakan dengan penginduksi enzim CYP3A4 (misalnya rifampisin). 
→ Efek sedatif ditingkatkan dengan baclofen, lofexidine, nabilone, antihistamines. 
→ Dapat meningkatkan konsentrasi serum haloperidol. 
→ Buspirone tidak menunjukkan toleransi silang dengan obat penenang/hipnotik (misalnya benzodiazepin) dan tidak akan menghalangi gejala putus obat, secara bertahap hentikan agen tersebut sebelum memulai buspirone.
Berpotensi Fatal: Peningkatan BP saat dikonsumsi dengan MAOI.
Interaksi Dengan Makanan→ Efek sedatif yang ditingkatkan dengan alkohol. 
→ Makanan dapat menunda penyerapan dan menurunkan metabolisme lintasan pertama, sehingga meningkatkan ketersediaan hayati. 
→ Jus grapefruit dapat meningkatkan konsentrasi buspirone.
Overdosis⇔ Gejala: Mual, muntah, pusing, mengantuk, miosis, gangguan lambung, bradikardia ringan, hipotensi, gejala ekstrapiramidal, dan kejang. 
Penatalaksanaan: Pengobatan simtomatik dan suportif dg bilas lambung segera. Dapat mempertimbangkan arang aktif dengan konsumsi> 5 mg/kg dalam 1 jam.
Pengaruh Pada Hasil Lab.Dapat menyebabkan hasil positif palsu pada urinalisis untuk metanephrine/catecholamine.

Pertanyaan Seputar Buspirone

Bagaimana obat ini digunakan?

Diminum dua kali sehari dan harus dikonsumsi secara konsisten, baik selalu dengan makanan atau selalu tanpa makanan setiap saat.[1]

Instruksi diet khusus apa yang harus saya ikuti?

Hindari minum jus grapefruit dalam jumlah besar saat mengonsumsi buspirone.[1]

Apa yang harus saya hindari?

Obat ini dapat mengganggu pemikiran atau reaksi Anda. 
Berhati-hatilah jika Anda mengemudi atau melakukan sesuatu yang mengharuskan Anda waspada.[4]

Contoh Obat Buspirone (Merek Dagang) di Pasaran

Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Buspirone[1]:

Brand Merek Dagang
BuSpar 
fbWhatsappTwitterLinkedIn

Add Comment