Tinjauan Medis : dr. Shinta Pradyasti
Carfilzomib adalah obat cairan yang diberi melalui pembuluh darah, obat ini digunakan secara tunggal ataupun kombinasi dengan obat lain dalam pengobatan lanjut pada multiple myeloma (salah satu jenis kanker... sumsum tulang). Carfilzomib bekerja dengan cara menghambat pertumbuhan kanker pada tubuh dengan menyerang sel target. Obat ini dinilai efektif pada pasien myeloma risiko tinggi akibat abnormalitas DNA, riwayat gangguan saraf/neuropati, lansia (>65 tahun), dan pasien dengan penurunan fungsi ginjal. Namun, obat ini diketahui belum beredar di Indonesia. Read more
Daftar isi
Apa itu Carfilzomib?
Carfilzomib digunakan untuk mengobati jenis kanker tertentu (multiple myeloma). Obat ini bekerja dengan membantu memperlambat pertumbuhan dan penyebaran sel kanker.
Obat ini diberikan melalui suntikan langsung ke pembuluh darah. Pemberian dosis didasarkan pada ukuran tubuh pasien, tes laboratorium, kondisi medis, dan respons terhadap pengobatan. [1] [2]
| Indikasi | Multiple myeloma |
| Kategori | Obat khusus disertai resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Proteasome inhibitor |
| Bentuk | Cair |
| Kontraindikasi | → Kehamilan dan menyusui. → Penggunaan yang bersamaan dengan melphalan dan prednison. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Carfilzomib: → Pasien dengan gangguan jantung (seperti gagal jantung, serangan jantung, angina atau aritmia yang tidak terkontrol), dan hipertensi. → Pasien yang berisiko tromboembolisme (seperti riwayat trombosis, penggunaan kontrasepsi oral atau kontrasepsi hormonal). → Pastikan terhidrasi yang memadai. → Pertimbangkan profilaksis antivirus untuk pasien dengan riwayat infeksi herpes zoster. → Gangguan ginjal dan hati. |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Kategori D: Ada bukti positif risiko janin manusia berdasarkan data reaksi yang merugikan dari penelitian atau studi pada manusia, tetapi potensi manfaat dapat menjamin penggunaan obat pada wanita hamil meskipun berpotensial memiliki risiko. |
Manfaat Carfilzomib
- Carfilzomib digunakan dalam perawatan kanker jenis multiple myeloma. Obat ini bekerja dengan cara memperlambat pertumbuhan dan penyebaran sel kanker. [1] [3]
Dosis Carfilzomib
Penggunaan dosis untuk obat ini sementara hanya tersedia untuk pasien dewasa saja, sebab obat ini dikhususkan untuk dewasa yang mengidap penyakit yang sudah dijelaskan di atas. Umumnya penyakit di atas dapat terdeteksi pada waktu dewasa. [2]
| Parenteral/Injeksi → Intravena Multiple myeloma → Sebagai monoterapi dengan premedikasi deksametason: 20 mg/m2 melalui infus selama 10 menit, naikkan dosis menjadi 27 mg/m2 pada hari ke 8 dari siklus 1 jika ditoleransi. → Tahan dosis jika keracunan terjadi, kemudian lanjutkan dengan dosis 20 mg / m2 setelah pemulihan. Atau, 20 mg / m2 melalui infus selama 30 menit, naikkan dosis menjadi 56 mg / m2 pada hari ke 8 dari siklus 1 jika ditoleransi. → Tahan dosis jika keracunan terjadi, kemudian lanjutkan dengan dosis 45 mg / m setelah pemulihan. Kurangi dosis menjadi 36 mg / m2 kemudian ke 27 mg / m2 jika toksisitas berulang. → Dalam kombinasi dengan lenalidomide dan deksametason: Dosis awal, 20 mg/m2 (Maks: 44 mg) melalui infus selama 10 menit pada hari 1 dan 2 dari siklus 1, dapat meningkatkan dosis menjadi 27 mg / m2 (Maks: 60 mg) pada hari ke 8 siklus 1 jika ditoleransi. → Abaikan dosis pada hari ke 8 dan 9 dari siklus 13 dan seterusnya. → Durasi pengobatan: 18 siklus. Dalam kombinasi dengan deksametason: Dosis awal: 20 mg / m2 (Maks: 44 mg) melalui infus selama 30 menit pada hari 1 dan 2 dari siklus 1, dosis dapat ditingkatkan menjadi 56 mg/m2 (Maks: 123 mg) pada hari ke 8 dari siklus 1 jika ditoleransi. → Semua dosis diberikan pada 2 hari berturut-turut setiap minggu selama 3 minggu (hari 1, 2, 8, 9, 15, 16) diikuti oleh periode istirahat 12 hari (hari 17-28). Setiap periode 28 hari dianggap 1 siklus pengobatan. |
Efek Samping
Berikut ini adalah efek samping dari obat carfilzomib: [3]
Lebih umum
- Agitasi
- Feses hitam atau kering
- Gusi berdarah
- Kembung atau bengkak pada wajah, lengan, tangan, kaki bagian bawah, atau kaki
- Darah dalam urin atau feses
- Penglihatan kabur
- Rasa terbakar, merangkak, gatal, mati rasa, kesemutan, atau perasaan geli
- Sakit dada
- Kebingungan
- Batuk
- Penurunan kesadaran atau daya tanggap
- Penurunan urin yang keluar
- Depresi
- Sulit bernapas; sesak di dada
- Kesulitan dengan bergerak
- Pusing
- Kantuk yang parah
- Detak jantung cepat, lambat, atau tidak teratur
- Sakit kepala
- Suara serak
- Sifat lekas marah; merasa marah tanpa alasan (hostility)
- Detak jantung tak teratur
- Hilang kesadaran
- Sakit punggung bagian bawah atau samping
- Kejang otot (tetany) atau berkedut
- Mual
- Mati rasa atau kesemutan di tangan, kaki, atau bibir
- Buang air kecil yang menyakitkan atau sulit
- Kulit pucat, bintik-bintik merah pada kulit
- Berdebar di telinga
- Pertambahan berat badan yang cepat
- Kejang
- Kesemutan tangan atau kaki
- Gemetaran
- Bisul, luka, atau bintik-bintik putih di mulut
- Ketidakstabilan atau kecanggungan
- Pendarahan atau memar yang tidak biasa
- Mengantuk yang tidak biasa, keletihan, kebas, kelemahan, atau perasaan lesu
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
- Kenaikan atau penurunan berat badan yang tidak biasa
- Muntah
Kurang umum
- Panas dingin
- Demam
- Nyeri otot atau kram
- Muncul blisters (benjolan berisi air) menyakitkan pada tubuh
- Kelemahan di lengan, tangan, kaki, atau kaki
Jarang
- Urin berwarna gelap
- Perasaan ketidaknyamanan
- Perasaan lelah atau lemah secara umum
- Feses berwarna terang
- Sakit perut yang terus menerus
- Penebalan sekresi bronkial (bronkientasis)
- Mata atau kulit kuning
Insidensi tidak diketahui
- Kebutaan
- Pusing, pingsan, atau pusing ketika bangun tiba-tiba dari posisi berbaring atau duduk
- Pingsan
- Nyeri sendi, kaku, atau pembengkakan
- Sakit perut
- Berkeringat
Info Untuk Tenaga Medis
- Hematologi
- Sangat umum (10% atau lebih): Anemia (47%), trombositopenia (36%), limfopenia (24%), neutropenia (21%), leukopenia (14%).
- Umum (1% hingga 10%): Trombosis vena dalam.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Sindrom hemolitik uremia (HUS).
- Jarang (kurang dari 0,1%): Trombotik thrombocytopenic purpura (TTP), microangiopathy trombotik, perdarahan.
- Kardiovaskular
- Sangat umum (10% atau lebih): Hipertensi (14%).
- Umum (1% hingga 10%): Gagal jantung (seperti edema paru, penurunan fraksi ejeksi), fibrilasi atrium, takikardia, palpitasi, pembilasan, pembilasan.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Henti jantung, infark miokard, iskemia miokard, perikarditis, efusi perikardial.
- Jarang (kurang dari 0,1%): Krisis Hipertensi
- Hati
- Sangat umum (10% atau lebih): Peningkatan aspartat aminotransferase (13%).
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan alanine aminotransferase, peningkatan gamma-glutamyltransferase, hiperbilirubinemia.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Gagal hati, kolestasis.
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (28%), neuropati perifer (14%), pusing (13%), hipoestesi (12%), pusing. Laporan pasca pemasaran: Sindrom ensefalopati reversibel posterior, paresthesia, hypoesthesia.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Perdarahan intrakranial, kecelakaan serebrovaskular.
- Jarang (kurang dari 0,1%): Sindrom ensefalopati reversibel posterior (PRES).
- Lain
- Sangat umum (10% atau lebih): Kelelahan (56%), pireksia (30%), edema perifer (24%), kedinginan (16%), arthralgia (16%), asthenia (14%), nyeri (12%) ), reaksi infus.
- Umum (1% hingga 10%): Disfonia.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Kegagalan multi-organ.
- Pernafasan
- Sangat umum (10% atau lebih): Dispnea (35%), infeksi saluran pernapasan atas (28%), batuk (26%), pneumonia (13%), nasofaringitis.
- Umum (1% hingga 10%): Hipertensi paru, bronkitis, emboli paru, edema paru, epistaksis, rinitis, mengi.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Infeksi paru-paru.
- Jarang (kurang dari 0,1%): sindrom gangguan pernapasan akut (ARDS), gagal pernapasan akut, perdarahan paru, penyakit paru interstitial, pneumonitis.
- Saluran pencernaan
- Sangat umum (10% atau lebih): Mual (45%), diare (33%), muntah (22%), konstipasi (21%), sakit perut.
- Umum (1% hingga 10%): Nyeri orofaringeal, dispepsia, sakit gigi.
- Jarang (kurang dari 0,1%): Perdarahan GI, perforasi GI.
- Ginjal
- Sangat umum (10% atau lebih): Peningkatan kreatinin darah (24%).
- Umum (1% hingga 10%): Gagal ginjal akut, gagal ginjal, gangguan ginjal, penurunan klirens kreatinin.
- Metabolik
- Sangat umum (10% atau lebih): Hipokalemia (14%), hipomagnesemia (14%), anoreksia (12%), hiperglikemia (12%), hiperkalsemia (11%), hipofosfatemia (11%), hiponatremia (10%).
- Umum (1% hingga 10%): Dehidrasi, hiperkalemia, hipokalsemia, hiperurisemia, hipoalbuminemia.
- Tidak umum (0,1% hingga 1%): Sindrom lisis tumor.
- Muskuloskeletal
- Sangat umum (10% atau lebih): Nyeri punggung (20%), nyeri ekstremitas (13%), nyeri dinding dada (11%), arthralgia, kejang otot.
- Umum (1% hingga 10%): Nyeri muskuloskeletal, nyeri dada muskuloskeletal, nyeri tulang, mialgia, kelemahan otot.
- Dermatologis
- Umum (1% hingga 10%): Ruam, pruritus, eritema, hiperhidrosis.
- Genitourinari
- Umum (1% hingga 10%): Infeksi saluran kemih.
- Hipersensitif
- Tidak umum (0,1% hingga 1%): Hipersensitivitas obat.
- Mata
- Umum (1% hingga 10%): Katarak, penglihatan kabur. Frekuensi tidak dilaporkan: Kebutaan dan gangguan visual merugikan lainnya (karena PRES).
Detail Carfilzomib
Berikut ini adalah detail mengenai obat carfilzomib: [1] [2] [3]
| Penyimpanan | → Simpan antara 2-8 ° C. → Jangan membeku. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. → Solusi direkonstitusi: Simpan pada 25 ° C selama 4 jam atau antara 2-8 ° C selama 24 jam. |
| Cara Kerja | → Deskripsi: Carfilzomib adalah inhibitor proteasome yang secara selektif dan ireversibel berikatan dengan situs aktif N-terminal threonine yang mengandung 20S proteasome, unit inti dalam proteasome 26-an, yang mengakibatkan gangguan pergantian sel tumor dan apoptosis. Farmakokinetik: → Distribusi: Secara luas menembus semua jaringan kecuali otak. Volume distribusi: 28 L. Pengikatan plasma protein: 97%. → Metabolisme: Metabolis cepat dan ekstensif melalui pembelahan peptidase dan hidrolisis epoksida dan metabolisme minimal melalui mekanisme yang dimediasi CYP450. → Ekskresi: Melalui urin (sekitar 25% sebagai metabolit; <1% sebagai obat tidak berubah), feses (<1% sebagai obat tidak berubah). Paruh eliminasi: ≤1 jam (dosis ≥15 mg / m2). |
| Interaksi dengan obat lain | → Carfilzomib pada konsentrasi rendah dapat menghambat transportasi eflux dari substrat P-gp (seperti digoxin dan colchicine). Kontrasepsi oral dapat meningkatkan risiko trombosis. Berpotensi Fatal: Meningkatkan toksisitas dengan melphalan dan prednison. |
| Interaksi dengan makanan | → Dianjurkan tidak memakan makanan yang bisa mengakibatkan hipertensi, seperti makanan yang mengandung garam tinggi, kopi, gula dan makanan manis lainnya. |
| Overdosis | ⇔ Jika pasien pingsan atau kesulitan bernapas, segera meminta pertolongan dan ke rumah sakit terdekat. |
Pertanyaan Seputar Carfilzomib
Apakah aman untuk mengendarai atau mengoperasikan alat berat saat menggunakan obat ini?
Jika Anda mengalami rasa kantuk, pusing, hipotensi atau pusing sebagai efek samping saat memakan obat Carfilzomib maka tidak aman untuk mengemudi kendaraan atau mengoperasikan alat berat. [3]
Apakah obat ini dapat membuat ketagihan atau membentuk kebiasaan?
Sebagian besar obat tidak membawa potensi ketagihan atau penyalahgunaan. Biasanya, pemerintah mengkategorikan obat yang dapat membuat ketagihan sebagai obat-obatan yang dikendalikan. [3]
Bagaimana mekanisme pemberian carfilzomib?
Carfilzomib bekerja dengan membantu memperlambat pertumbuhan dan penyebaran sel kanker. Obat ini diberikan melalui suntikan ke pembuluh darah oleh seorang profesional kesehatan. [1]
Contoh Obat Carfilzomib (Merek Dagang) di Pasaran
| Brand Merek Dagang |
| Kyprolis |