Obat spironolactone digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi, gagal jantung maupun mengobati kondisi di mana tubuh membuat terlalu banyak zat alami atau yang sering disebut dengan kelainan aldosteron. Obat ini bisa untuk anak-anak dan juga orang dewasa.[1,2]
Daftar isi
Apa Itu Obat Spironolactone?
Berikut informasi mengenai obat spironolactone, mulai dari indikasi, kategori, konsumsi, kelas, bentuk, kontraindikasi sampai pada kategori penggunaan pada ibu hamil dan menyusui:[2,3]
| Indikasi | Sirosis hati dengan asites dan edema, hipertensi, diagnosis hiperaldosteronisme primer |
| Kategori | Obat Keras |
| Konsumsi | Anak-anak dan dewasa |
| Kelas | Dieuretik |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | Anuria, hiperkalemia, penyakit Addison, insufisiensi ginjal akut atau progresif. Penggunaan bersamaan dengan eplerenone. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Spironolactone: → Pasien yang beresiko mengalami hiperkalemia dan asidosis → Pasien dengan diabetes mellitus → Pasien dengan gangguan ginjal dan hati → Usia lansia, ibu hamil dan menyusui |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO (Diminum): Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. |
Manfaat Obat Spironolactone
Spironolactone dikenal sebagai “pil air” atau diuretik kalium sederhana.[1]
Obat spironolactone digunakan untuk:[1,2]
- Mengobati tekanan darah tinggi
- Mengobati gagal jantung
- Mengobati pembengkakan
- Memperbaiki gejala seperti masalah pernapasan
- Mengobati kondisi di mana tubuh membuat terlalu banyak zat alami (aldosteron)
- Mengobati hipokalemia (kadar kalium yang rendah dalam darah).
Menurunkan tekanan darah tinggi akan membantu mencegah stroke, serangan jantung, dan masalah ginjal.[1]
Dosis Penggunaan Obat Spironolactone
Obat spironolactone dapat digunakan untuk pasien anak-anak dan juga dewasa. Berikut informasi dosis penggunaannya:[3]
Dosis Untuk Pasien Dewasa
| Oral ⇔ Pasien yang mengalami edema → Awal 100 mg / hari. Dosis dapat ditingkatkan sesuai respon hingga 400 mg / hari ⇔ Pasien yang mengalami sirosis hati dengan asites dan edema ⇔ Rasio Na / K urin terlebihu dahulu, lalu dosisi: → > 1 : Awal 100 mg / hari → <1: Awal, 200-400 mg / hari ⇔ Pasien lansia yang mengalami sirosis hati dengan asites dan edema → Mulai dengan dosis terendah lalu tingkatkan jika perlu. ⇔ Pasien yang mengalami hipertensi → Sebagai monoterapi: Awal 50-100 mg / hari dalam 1-2 dosis terbagi. Dosis dapat menyesuaikan dosis setelah 2 minggu sesuai kebutuhan berdasarkan respon pasien. ⇔ Pasien yang mengalami diagnosis hiperaldosteronisme primer → Tes panjang: 400 mg setiap hari selama 3-4 minggu. → Tes singkat: 400 mg setiap hari selama 4 hari. ⇔ Pasien lansia yang mengalami diagnosis hiperaldosteronisme primer → Mulai dengan dosis terendah lalu tingkatkan jika perlu. ⇔ Manajemen pra operasi hiperaldosteronisme → 100-400 mg setiap hari. → Perawatan jangka panjang tanpa operasi: berikan dosis efektif terendah. ⇔ Manajemen pra operasi hiperaldosteronisme untuk lansia → Mulai dengan dosis terendah lalu tingkatkan jika perlu. ⇔ Pasien yang mengalami gagal jantung kongestif parah → Sebagai tambahan: Awal, 25 mg, satu kali per hari. Dosis dapat dikurangi hingga 25 mg per harinya, jika dosis 25 mg sekali sehari tidak dapat ditoleransi. → Dosis sekali minum Maksimal: 25 mg → Interval Dosis Minimum: satu kali per hari → Dosis maksimum : 50 mg per hari. ⇔ Pasien lansia yang mengalami gagal jantung kongestif parah → Mulai dengan dosis terendah lalu tingkatkan jika perlu. ⇔ Pasien dengan hipokalemia yang diinduksi diuretik → 25-100 mg setiap hari. |
Dosis Untuk Pasien Anak
| Oral/Diminum: ⇔ Pasien yang mengalami sirosis hati dengan asites dan edema ⇔ Rasio Na / K urin terlebihu dahulu, lalu dosisi: → Awalnya; 3 mg / kg diberikan dalam dosis terbagi, bisa disesuaikan menurut respon. ⇔ Pasien yang mengalami diagnosis hiperaldosteronisme primer → Awalnya; 3 mg / kg diberikan dalam dosis terbagi, bisa disesuaikan menurut respon. ⇔ Manajemen pra operasi hiperaldosteronisme → Awalnya; 3 mg / kg diberikan dalam dosis terbagi, bisa disesuaikan menurut respon ⇔ Pasien yang mengalami gagal jantung kongestif yang parah → Awalnya; 3 mg / kg diberikan dalam dosis terbagi, bisa disesuaikan menurut respon. |
Efek Samping Obat Spironolactone
Obat spironolactone dapat menyebabkan sejumlah efek samping. Berikut daftar efek samping yang ditimbulkan oleh obat spironolactone:[2]
Efek samping yang memerlukan penanganan dokter dengan segera:
- Insiden tidak diketahui
- Gusi berdarah
- Kotoran berdarah atau hitam, tinggal
- Urin berdarah
- Penglihatan kabur
- Nyeri payudara
- Nyeri dada
- Tinja berwarna tanah liat
- Cairan bening atau berdarah dari puting
- Urin keruh
- Kebingungan
- Sembelit
- Batuk
- Urine berwarna gelap
- Penurunan kemampuan konsentrasi urin
- Diare
- Kesulitan menelan
- Lecet pada kulit payudara
- Pusing saat bangun tiba-tiba dari posisi berbaring atau duduk
- Kantuk
- Detak jantung cepat atau tidak teratur
- Demam dengan atau tanpa menggigil
- Perasaan lelah atau lemah secara umum
- Sakit kepala
- Maag
- Gatal-gatal, atau ruam kulit
- Suara serak
- Haus meningkat
- Gangguan pencernaan
- Puting susu terbalik
- Kehilangan selera makan
- Hilang kesadaran
- Nyeri punggung bawah atau samping
- Benjolan di payudara atau di bawah lengan
- Nyeri otot atau kram
- Kejang otot atau kedutan
- Mual
- Nyeri saat buang air kecil
- Pengerasan kulit atau penskalaan yang terus-menerus pada puting
- Menunjukkan bintik-bintik merah pada kulit
- Bengkak atau bengkak pada kelopak mata atau di sekitar mata, wajah, bibir, atau lidah
- Kemerahan atau pembengkakan pada payudara
- Kejang
- Sakit perut yang parah
- Gejala overdosis
Efek samping yang tidak memerlukan penanganan medis dengan segera:
- Insiden tidak diketahui
- Perasaan terbakar di dada atau perut
- Penurunan minat dalam hubungan seksual
- Rambut rontok atau penipisan rambut
- Ketidakmampuan untuk memiliki atau mempertahankan ereksi
- Keram kaki
- Kehilangan kemampuan, keinginan, dorongan, atau kinerja seksual
- Nyeri di puting
- Luka, bekas, atau lecet
- Sakit perut
- Pembengkakan pada payudara atau nyeri payudara pada wanita dan pria
- Kusam yang tidak biasa atau perasaan lesu
Info efek samping secara medis:
- Umum
- Efek samping yang paling umum adalah ginekomastia.
- Kelenjar endokrin
- Sangat umum (10% atau lebih): Ginekomastia (13%)
- Frekuensi tidak dilaporkan: Gangguan payudara pada wanita, efek androgenik ringan, nyeri payudara pada wanita, pendalaman suara pada wanita, nyeri payudara [Ref]
- Metabolik
- Umum (1% sampai 10%): Hiperkalemia, hiponatremia
- Jarang (0,1% hingga 1%): Asidosis pada pasien dengan masalah hati
- Langka (kurang dari 0,1%): Dehidrasi, porfiria, hiperurisemia
- Frekuensi tidak dilaporkan: Asidosis metabolik hiperkloremik reversibel pada pasien dengan sirosis hati dekompensasi, gangguan elektrolit
- Genitourinari
- Umum (1% hingga 10%): Perubahan sekresi vagina, amenore, perdarahan pascamenopause
- Frekuensi tidak dilaporkan: Gangguan sistem reproduksi, disfungsi ereksi, impotensi, gangguan menstruasi
- Sistem saraf
- Umum (1% sampai 10%): Kelesuan pada pasien dengan sirosis, paresthesia
- Jarang (kurang dari 0,1%): Kelumpuhan, paraplegia anggota tubuh akibat hiperkalemia
- Frekuensi tidak dilaporkan: Sakit kepala, mengantuk, pusing, ataksia
- Gastrointestinal
- Umum (1% hingga 10%): Mual, muntah
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Radang lambung, tukak lambung, perdarahan usus, kram
- Frekuensi tidak dilaporkan: Gangguan sistem pencernaan, diare, gangguan pencernaan, perdarahan lambung
- Psikiatrik
- Umum (1% hingga 10%): Libido berkurang pada wanita
- Jarang (0,1% hingga 1%): Kebingungan
- Frekuensi tidak dilaporkan: Libido berkurang pada pria
- Onkologis
- Umum (1% hingga 10%): Malaise
- Sangat langka (kurang dari 0,01%): Kanker payudara
- Lain
- Umum (1% hingga 10%): Kelemahan
- Frekuensi tidak dilaporkan: Kelelahan, demam
- Dermatologis
- Jarang (0,1% hingga 1%): Ruam, urtikaria, eritema, kloasma, pruritus, eksantema
- Langka (kurang dari 0,1%): Eksim
- Sangat langka (kurang dari 0,01%): Alopecia, erythema annulare centrifugum, hipertrikosis
- Frekuensi tidak dilaporkan: Hirsutisme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik, ruam obat dengan eosinofilia dan gejala sistemik (DRESS), erupsi kulit makulopapular atau eritematosa
- Muskuloskeletal
- Jarang (0,1% hingga 1%): Kejang otot, kram kaki
- Sangat langka (kurang dari 0,01%): Lupus eritematosus sistemik, osteomalacia
- Ginjal
- Jarang (0,1% hingga 1%): Kreatinin serum meningkat
- Langka (kurang dari 0,1%): BUN ditingkatkan
- Sangat langka (kurang dari 0,01%): gagal ginjal akut
- Frekuensi tidak dilaporkan: Disfungsi ginjal
- Hematologi
- Langka (kurang dari 0,1%): Trombositopenia, eosinofilia, leukopenia
- Frekuensi tidak dilaporkan: Agranulositosis
- Imunologis
- Langka (kurang dari 0,1%): Hipersensitivitas
- Frekuensi tidak dilaporkan: Reaksi anafilaksis
- Kardiovaskular
- Sangat langka (kurang dari 0,01%): Vaskulitis
- Frekuensi tidak dilaporkan: Hipotensi ringan
- Hati
- Sangat langka (kurang dari 0,01%): Hepatitis
- Frekuensi tidak dilaporkan: Toksisitas kolestatik / hepatoseluler campuran
Detail Obat Spironolactone
Berikut keterangan detail mengenai obat spironolactone mulai dari penyimpanan, cara kerja, interaksi dengan obat lain, interaksi dengan makanan dan pengaruh pada hasil lab:[3,4]
| Penyimpanan | Tablet: → Simpan di bawah suhu 25 ° C. → Jangan simpan di freezer. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Spironolakton bekerja di tubulus ginjal bagian distal sebagai antagonis kompetitif aldosteron. Ini meningkatkan ekskresi NaCl dan air sambil menghemat ion K dan hidrogen. Durasi: 2-3 hari. Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dengan baik dari saluran GI. Peningkatan absorpsi dengan makanan. Ketersediaan hayati: Sekitar 90%. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 3-4 jam (terutama sebagai metabolit aktif). Distribusi: Melintasi plasenta; memasuki ASI (sebagai canrenone). Pengikatan protein plasma: Sekitar 90%. Metabolisme: Dimetabolisme secara ekstensif menjadi beberapa metabolit aktif (misalnya canrenone dan 7α-thiomethylspirolactone). Ekskresi: Melalui urin dan feses sebagai metabolit. Waktu paruh plasma: 1,3 jam (spironolakton); 2.8-11.2 jam (metabolit aktif). |
| Interaksi dengan obat lain | → Peningkatan resiko hiperkalemia dengan diuretik hemat-K atau suplemen K, penghambat ACE, antagonis reseptor angiotensin II, trilostane, heparin, LMWH. → Peningkatan risiko nefrotoksisitas dengan ciclosporin, NSAID. Meningkatnya risiko keracunan litium. → Dapat mengurangi sifat penyembuhan ulkus karbenoksolon. → Dapat meningkatkan kadar digoksin serum. → Dapat mengurangi respons vaskular terhadap norepinefrin. → Penggunaan bersama dg kolestiramin dpt menyebabkan asidosis metabolik hiperkalemik. → Potensiasi hipotensi ortostatik dapat terjadi dengan barbiturat atau narkotika. → Dapat meningkatkan efek hiperkalemia dengan eplerenon. |
| Interaksi dengan makanan | → Peningkatan penyerapan dengan makanan. → Pemberian bersama dengan etanol dapat meningkatkan resiko ortostasis. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Mengantuk, mual, muntah, diare, pusing, kebingungan mental, ruam makulopapular atau eritematosa. Jarang, hiperkalemia, hiponatremia. ⇔ Cara Mengatasi: Pengobatan simtomatik dan suportif. Induksi muntah atau lavage lambung. Dapat diberikan IV larutan CaCl, Na bikarbonat atau glukosa oral atau parenteral dengan sediaan insulin kerja cepat untuk hiperkalemia berat. Pemberian resin penukar kation (misalnya Na polistiren sulfonat) diberikan secara oral atau rektal. Dapat melakukan dialisis untuk hiperkalemia persisten. |
| Pengaruh pada hasil lab | Dapat mengganggu terapi radioimmunoassay untuk digoksin, penentuan fluorometri plasma dan kortisol, penentuan 17-hidroksikortikosteroid urin dengan teknik Porter-Silber, 17-ketosteroid urin dengan Klendshoj, teknik Feldstein dan Sprague, steroid 17-ketogenik urin. |
Pertanyaan Seputar Obat Spironolactone
Apa yang perlu dimonitoring selama pengobatan menggunakan spironolactone?
Pemeriksaan darah rutin diperlukan untuk mengevaluasi kadar kalium serum dan setiap penurunan fungsi ginjal. Studi urin tambahan untuk menilai fungsi ginjal juga mungkin diperlukan. Hal tersebut, dikarenakan hiperkalemia dapat disebabkan oleh spironolactone saja atau efek samping sinergis dari beberapa obat seperti beta-blocker, penghambat enzim pengubah angiotensin, dan penghambat reseptor angiotensin yang sering diresepkan oleh dokter kepada pasien untuk indikasi seperti hipertensi atau gagal jantung.[5]
Contoh Merek Dagang Obat Spironolactone
| Brand Merek Dagang |
| Aldactone |
| CaroSpir |
| Spironolactone |