Estradiol + Norethisterone merupakan obat yang dapat digunakan untuk mencegah terjadinya osteoporosis pascamenopause [1]. Banyaknya wanita yang mengalami masa menopause, tentunya menjadikan obat ini sangat bermanfaat untuk tetap menjaga kondisi kesehatan tubuh.
Daftar isi
Apa itu Estradiol + Norethisterone?
Berikut akan kami sajikan beberapa informasi mengenai Estradiol + Norethisterone yang perlu anda ketahui: [2]
| Indikasi | Estrogen, Progesteron, dan Obat Sintetis Terkait. Obat profilaksis osteoporosis pascamenopause. |
| Kategori | Obat Bebas Terbatas |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Estrogen, Progesteron, dan Obat Sintetis Terkait. |
| Bentuk | Tablet dan plester. |
| Kontraindikasi | Hiperplasia endometrium. Memiliki atau pernah mengidap kanker payudara. Memiliki riwayat tromboemboli vena, seperti emboli paru. Memiliki gangguan hati. Porifia. Ibu hamil dan menyusui. |
| Peringatan | Bagi pasien dengan kondisi berikut, kami sarankan agar anda berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Estradiol + Norethisterone: → Pasien yang memiliki obesitas → Pasien yang memiliki penyakit epilepsi → Pasien yang memiliki hipertrigliseridemia → Pasien yang memiliki riwayat ikterus kolestatik → Pasien yang memiliki riwayat leiomioma → Pasien yang memiliki riwayat hiperplasia → Pasien dengan gangguan hati dan ginjal |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO / Rektal (Diminum / dari anus): Kategori X: Studi pada hewan dan manusia telah menunjukkan kelainan pada janin dan atau ada bukti bahwa penggunaan obat berisiko pada janin. Selain itu, penggunaan obat terhadap wanita hamil memiliki risiko yang lebih besar dibandingkan dengan nilai manfaatnya. |
Tinjauan Estradiol + Norethisterone adalah obat pencegah terjadinya osteoporosis pasca-menopause, serta tersedia dalam bentuk tablet dan plester.
Manfaat Estradiol + Norethisterone
Estradiol + Norethisterone adalah obat yang dapat digunakan untuk mencegah terjadinya osteoporosis pascamenopause secara efektif. Pasalnya, obat ini mampu menggantikan produksi hormon estrogen yang rendah di dalam tubuh pascamenopause [1]. Hal ini tentu saja menjadikan risiko terkena osteoporosis semakin berkurang.
Menariknya lagi, Estradiol + Norethisterone juga dapat digunakan untuk meredakan hot flushes dan berbagai gejala lain yang kerap kali muncul pascamenopause [1].
Dosis Estradiol + Norethisterone
Berikut detail informasi pemberian dosis Estradiol + Norethisterone: [2]
Dosis Estradiol + Norethisterone Dewasa
| Oral/Diminum: ⇔ Terapi penggantian hormon menopause, profilaksis osteoporosis: ⇔ Terapi kombinasi berkelanjutan: → Berikan 0,5 mg Estradiol dan 1 mg Norethisterone 1 hari sekali → Berikan 1 mg Estradiol dan 0,5 mg Norethisterone 1 hari sekali ⇔ Terapi berurutan berkelanjutan: → Berikan 1 mg Estradiol dan 1 mg Norethisterone 1 hari sekali → Berikan 2 mg Estradiol dan 1 mg Norethisterone 1 hari sekali |
| Transdermal ⇔ Terapi penggantian hormon menopause, profilaksis osteoporosis: ⇔ Persiapan yang tersedia: → Berikan 0,05 mg Estradiol dan 0,14 mg Norethisterone per hari 1 plester → Berikan 0,05 mg Estradiol dan 0,17 mg Norethisterone per hari 1 plester → Berikan 0,05 mg Estradiol dan 0,025 mg Norethisterone per hari 1 plester ⇔ Terapi kombinasi berkelanjutan: → Gunakan 1 plester secara terus-menerus dan diganti 2 kali seminggu. → Tempelkan plester di bawah pinggang. ⇔ Terapi berurutan berkelanjutan: → Gunakan 1 tambalan selama 14 hari khusus Estradiol dan ganti plester 2 kali seminggu. Mulai siklus baru tanpa jeda. → Tempelkan plester di bawah pinggang. |
Efek Samping Estradiol + Norethisterone
Efek samping Estradiol + Norethisterone yang sangat sering terjadi: [1]
- Merasa nyeri pada bagian payudara
- Pendarahan vagina
Efek samping Estradiol + Norethisterone yang umumnya terjadi:
- Depresi
- Edema payudara
- Edema perifer
- Fibroid uterus
- Infeksi vagina dengan jamur
- Sakit kepala
- Peningkatan berat badan
Efek samping Estradiol + Norethisterone yang jarang terjadi:
- Trombosis vena dalam
- Emboli paru-paru
Efek samping Estradiol + Norethisterone yang sangat jarang terjadi:
- Edema angioneurotik
- Insomnia
- Gatal-gatal pada vagina
- Hiperplasia endometrium
- Kanker selaput rahim
Info Efek Estradiol + Norethisterone Tenaga Medis : [1]
- Umum
- Efek samping yang paling umum : perdarahan vagina dan nyeri / nyeri payudara.
- Genitourinari
- Sangat umum (10% atau lebih): Perdarahan vagina (26%), nyeri payudara (24%), perdarahan pasca-menopause (11%), penebalan endometrium (10%), nyeri payudara, menstruasi tidak teratur
- Umum (1% hingga 10%): Kista ovarium, fibroid uterus, edema payudara, pembesaran payudara, fibroid rahim diperburuk, kambuhnya fibroid rahim, fibroid rahim
- Jarang (0,1% hingga 1%): Hiperplasia endometrium , dismenore
- Jarang (kurang dari 0,1%): Kista tuba fallopi, polip endoserviks
- Laporan Pasca Pemasaran : Perubahan pola perdarahan vagina dan penarikan perdarahan abnormal atau aliran, perdarahan terobosan , bercak, peningkatan ukuran leiomyomata uterus, perubahan jumlah sekresi serviks, perubahan dalam ektropion serviks, pra-menstruasi-seperti sindrom, sistitis sindrom -seperti , keputihan, galaktorea, perubahan payudara fibrokistik, pruritus vulvovaginal
- Sistem saraf
- Kardiovaskular
- Umum (1% hingga 10%): Tekanan darah meningkat
- Jarang (0,1% hingga 1%): Tromboflebitis superfisial, tromboemboli vena
- Jarang (kurang dari 0,1%): Tromboflebitis dalam, tromboemboli vena dalam
- Laporan pasca pemasaran : Trombosis vena dalam dan superfisial, tromboflebitis, infark miokard, stroke, hipertensi yang diperburuk
- Saluran pencernaan
- Psikiatrik
- Umum (1% hingga 10%): Insomnia , emosi labil, depresi atau depresi diperparah
- Jarang (0,1% hingga 1%): Gugup, perubahan libido
- Laporan pasca pemasaran : Depresi mental, gangguan mood, lekas marah, kecemasan
- Lain
- Sangat umum (10% atau lebih): Cedera karena kecelakaan (17%)
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan berat badan, penurunan berat badan, edema perifer, nyeri, asthenia
- Jarang (0,1% hingga 1%): Obat tidak efektif
- Laporan pasca pemasaran : Kelelahan, edema
- Muskuloskeletal
- Sangat umum (10% atau lebih): Nyeri punggung (10%)
- Umum (1% hingga 10%): Nyeri pada ekstremitas, kram kaki
- Imunologis
- Sangat umum (10% atau lebih): Nasofaringitis (21%), infeksi saluran pernapasan atas (18%), sinusitis (15%)
- Umum (1% hingga 10%): Infeksi virus, genital moniliasis, genital kandidiasis, atau vaginitis
- Dermatologis
- Umum (1% hingga 10%): Jerawat , ruam, pruritus, kulit kering
- Jarang (0,1% hingga 1%): Alopecia , hirsutisme , urtikaria , reaksi kulit, perubahan warna kulit
- Laporan pasca pemasaran: Chloasma atau melasma yang dapat bertahan saat obat dihentikan, eritema multiforme, eritema nodosum, erupsi hemoragik, hilangnya rambut kulit kepala, seborea, ruam kulit, seborea, edema angioneurotik
- Onkologis
- Jarang (0,1% hingga 1%): Kanker payudara
- Jarang (kurang dari 0,1%): Uterine leiomyoma
- Laporan pasca pemasaran : Kanker ovarium , kanker endometrium
- Hipersensitif
- Jarang (0,1% hingga 1%): Hipersensitivitas
- Jarang (kurang dari 0,1%): Reaksi alergi
- Laporan pasca pemasaran : Anafilaktoid / reaksi anafilaksis
- Pernafasan
- Jarang (kurang dari 0,1%): Emboli paru, asma
- Laporan pascapemasaran: Eksaserbasi asma
- Hati
- Jarang (0,1% hingga 1%): Penyakit kandung empedu , batu empedu , transaminase meningkat
- Jarang (kurang dari 0,1%): Cholelithiasis
- Laporan pasca pemasaran: penyakit kuning kolestatik , penyakit kandung empedu, kolelitiasis memburuk, kekambuhan kolelitiasis
- Metabolik
- Umum (1% hingga 10%): Retensi cairan
- Laporan pasca pemasaran : Perubahan nafsu makan, peningkatan trigliserida
- Mata
- Laporan pasca pemasaran : Trombosis vaskular retina, intoleransi terhadap lensa kontak, gangguan penglihatan
Detail Estradiol + Norethisterone
Berikut informasi mengenai Estradiol + Norethisterone: [2]
| Penyimpanan | Tablet: → Simpan pada ruangan bersuhu antara 20-25 ° C. → Pakailah sarung tangan ketika menerima, membongkar, dan juga meletakkannya di tempat penyimpanan. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Estradiol adalah hormon seks sintetis yang mirip dengan estrogen endogen. Estradiol mampu mengurangi gejala menopause dengan menggantikan produksi estrogen. Estradiol juga mencegah pengeroposan tulang setelah menopause atau ovariektomi. Norethisterone dapat mengurangi risiko hiperplasia endometrium yang diinduksi estradiol pada wanita yang tidak mengalami histerektomi. Penyerapan: Estradiol diserap dengan baik dari saluran GI dan dari kulit. Ketersediaan hayati sekitar 53% (oral). Waktu yang dibutuhkan konsentrasi plasma untuk memuncak sekitar 5-8 jam (oral) dan 21 jam (transdermal). Norethisterone diserap dengan baik dari saluran pencernaan dan dari kulit. Ketersediaan hayati sebesar 100% (oral). Waktu yang dibutuhkan konsentrasi plasma untuk memuncak sekitar 0,5-1,5 jam (oral) dan 37 jam (transdermal). Distribusi: Pada Estradiol pengikatan protein plasma sekitar 60-65% menjadi albumin dan 35-45% ke globulin pengikat hormon seks (SHBG). Pada Norethisterone pengikatan protein plasma sekitar 61% menjadi albumin dan 36% menjadi SHBG. Metabolisme: Estradiol mengalami metabolisme first-pass ekstensif terutama di hati, usus, dan organ target lainnya terutama oleh sistem enzim CYP untuk estron dan beberapa estrogen glukuronida. Norethisterone mengalami metabolisme first-pass di hati terutama oleh sistem enzim CYP untuk isomer 5α-dihydro-norethisterone dan tetrahydro-norethisterone. Eksresi: Estradiol dikeluarkan terutama melalui urin (90-95%, sebagai glukonat tidak aktif dan konjugat sulfat) dan feses (5-10%, sebagai bentuk tidak terkonjugasi). Paruh eliminasi membutuhkan waktu sekitar 12-14 jam (oral). Norethisterone dikeluarkan terutama melalui urin sebagai konjugat glukuronida dan sulfat. Paruh waktu eliminasi membutuhkan waktu sekitar 8-11 jam (oral) dan sekitar 15 jam (transdermal). |
| Interaksi dengan obat lain | → Menurunkan efek farmakologis dan merubah pendarahan uterus dengan induser CYP, seperti bosentan dan rifampisin. → Mengurangi paparan dan kontrol kejang lamotrigin. → Menurunkan penyerapan asam folat. |
| Interaksi dengan makanan | → Mengurangi efek farmakologis dan merubah pendarahan uterus dengan St. John’s Wort. → Konsumsi alkohol dapat meningkatkan risiko kanker payudara dan osteoporosis. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Hirsutisme, merasa nyeri pada bagian payudara, mual, muntah, dan metrorrhagia. ⇔ Cara Mengatasi: Pengobatan simtomatik. |
| Pengaruh pada hasil lab | Mengurangi respons terhadap uji metraprapone, serta dapat mengganggu uji faktor koagulasi, protein pengikat, toleransi glukosa, dan lipid. |
Pertanyaan Seputar Estradiol + Norethisterone
Hal apa saja yang perlu saya sampaikan kepada dokter sebelum mengkonsumsi Estradiol + Norethisterone?
Hal penting yang perlu disampaikan ke dokter sebelum menggunakan Estradiol + Norethisterone adalah mengenai riwayat penyakit anda. Jika pernah atau sedang mengidap kanker payudara, mengalami gumpalan di pembuluh darah, atau memiliki serangan jantung, beritahukan hal tersebut kepada dokter. Pasalnya, berbagai penyakit tersebut dapat memicu efek samping Estradiol + Norethisterone yang berbahaya bagi tubuh [1].
Apakah Estradiol + Norethisterone aman untuk dikonsumsi bagi ibu hamil?
Kami sangat menyarankan agar tidak menggunakan obat ini jika anda sedang hamil. Pasalnya, obat ini dikhususkan untuk wanita yang telah melalui menopause. Obat ini juga dapat membahayakan kandungan anda [1,2]
Apa yang harus saya lakukan jika saya melewatkan satu dosis Estradiol + Norethisterone?
Jika anda telah melewatkan dosis Estradiol + Norethisterone, konsumsilah obat tersebut sebelum melebihi 12 jam. Jika sudah melebihi 12 jam, lewati pemberian dosis tersebut dan kembali ke jadwal pemberian dosis semula pada keesokan harinya [1].
Contoh Obat Estradiol + Norethisterone (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini informasi mengenai nama obat bermerek yang mengandung Estradiol + Norethisterone: [1]
| Brand Merek Dagang |
| Activelle |