Paricalcitol adalah analog vitamin D sintetis. Paricalcitol telah digunakan untuk mengurangi kadar hormon paratiroid. Paricalcitol diindikasikan untuk pencegahan dan pengobatan hiperparatiroidisme sekunder yang berhubungan dengan gagal ginjal kronis. [2]
Daftar isi
Apa itu Paricalcitol?
Berikut ini info Paricalcitol, mulai dari indikasi hingga peringatannya: [1]
| Indikasi | Hiperparatiroidisme sekunder yang berhubungan dengan penyakit ginjal kronis |
| Kategori | Obat Keras |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Vitamin A, D & E |
| Bentuk | Tablet dan injeksi |
| Kontraindikasi | Hiperkalsemia dan toksisitas vitamin D. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Paricalcitol: → Kehamilan dan menyusui. |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | IV/Parenteral/Oral Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. |
Manfaat Paricalcitol
Adapun manfaat Paricalcitol ialah mengatasi gangguan kesehatan berupa: [4]
- Paricalcitol digunakan untuk mengobati dan mencegah kadar tinggi zat alami tertentu yang dibuat oleh tubuh (hormon paratiroid) pada pasien dengan penyakit ginjal jangka panjang. Paricalcitol adalah bentuk vitamin D buatan manusia. Ini membantu mengurangi kadar hormon paratiroid dan dapat membantu tubuh Anda menyerap kalsium dan fosfor.
Dosis Paricalcitol
Pemberian Paricalcitol dapat diberikan kepada orang dewasa dengan pembagian sebagai berikut: [1]
| Intravena ⇔ Hiperparatiroidism sekunder pada pasien dengan penyakit ginjal kronis pada dialisis → Dosis awal didasarkan pada tingkat iPTH dasar yang diminum 3 kali seminggu setiap dua hari melalui injeksi bolus kapan saja selama dialisis. Dosis maksimal: 40 mcg. Dosis harus dititrasi berdasarkan tingkat iPTH relatif terhadap baseline, kadar kalsium serum dan fosfor dengan interval 2-4 minggu. Jika iPTH sama dengan baseline, ditingkatkan, atau diturunkan <30%: Tingkatkan dosis awal 2-4 mcg. Jika iPTH menurun ≥30% dan ≤60%: Pertahankan dosis awal. Jika iPTH <150 pg / mL atau diturunkan> 60%: Kurangi dosis awal 2-4 mcg. |
| Oral ⇔ Hiperparatiroidisme sekunder pada penyakit ginjal kronis → Tahap 3-4: Dosis awal didasarkan pada kadar hormon paratiroid utuh (iPTH) dasar. iPTH: ≤500 pg/mL: 1 mcg sekali sehari atau 2 mcg 3 kali seminggu dua hari sekali; > 500 pg/mL: 2 mcg sekali sehari atau 4 mcg 3 x 2 minggu 2 minggu sekali. Dosis harus dititrasi berdasarkan tingkat iPTH relatif terhadap baseline, kadar kalsium serum dan fosfor dengan interval 2-4 minggu. Jika iPTH menurun <30%: Tingkatkan dosis awal sebanyak 1 mcg (jika diminum setiap hari) atau 2 mcg (jika diminum 3 kali seminggu dua hari sekali). Jika iPTH menurun ≥30% dan ≤60%: Pertahankan dosis awal. Jika iPTH <60 pg/mL atau diturunkan> 60%: Kurangi dosis awal sebanyak 1 mcg (jika diminum setiap hari) atau 2 mcg (jika diminum 3 kali seminggu dua hari sekali). Tahap 5 pada dialisis: Dosis awal didasarkan pada tingkat iPTH dasar (pg / mL) diminum 3 kali seminggu setiap dua hari sekali. Dosis maksimal: 32 mcg. Titrasi dosis dilakukan secara individual berdasarkan iPTH, serum klaisum dan tingkat fosfor. |
Efek Samping Paricalcitol
Efek samping tidak memerlukan perhatian medis segera Beberapa efek samping Paricalcitol dapat terjadi yang biasanya tidak memerlukan perhatian medis. Efek samping ini mungkin hilang selama pengobatan karena tubuh Anda menyesuaikan dengan obatnya.
Tanyakan kepada ahli kesehatan Anda jika salah satu dari efek samping berikut berlanjut atau mengganggu atau jika Anda memiliki pertanyaan tentang mereka: [5]
Lebih umum
- Penglihatan kabur
- Batuk atau suara serak
- Kesulitan menelan
- Pusing
- Demam atau menggigil
- Sakit kepala
- Gatal-gatal
- Nyeri punggung bawah atau samping
- Kegugupan
- Rasa sakit
- Nyeri atau sulit buang air kecil
- Berdebar-debar di telinga
- Bengkak atau bengkak pada kelopak mata atau di sekitar mata, wajah, bibir, atau lidah
- Sesak napas
- Ruam kulit
- Detak jantung lambat atau cepat
- Pembengkakan
- Sesak di dada
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
Kurang umum
- Sakit perut
- Pertumbuhan abnormal berisi cairan atau bahan setengah padat
- Bau napas seperti amonia
- Kegelisahan
- Nyeri kandung kemih
- Kembung atau bengkak pada wajah, lengan, tangan, tungkai bawah, atau kaki
- Urin berdarah atau keruh
- Terbakar, kesemutan, mati rasa atau nyeri di tangan, lengan, kaki, atau tungkai
- Nyeri dada atau ketidaknyamanan
- Keringat dingin
- Koma
- Kebingungan
- Kejang
- Dingin, kulit pucat
- Urin menurun
- Depresi
- Pusing, pingsan, atau pusing saat bangun tiba-tiba dari posisi berbaring atau duduk
- Kantuk
- Mulut kering
- Pingsan
- Sering ingin buang air kecil
- Perasaan umum tidak nyaman atau sakit
- Peningkatan detak jantung
- Kelaparan meningkat
- Haus meningkat
- Detak jantung tidak teratur
- Nyeri sendi
- Pusing
- Kehilangan selera makan
- Nyeri dan nyeri otot
- Mual atau muntah
- Mimpi buruk
- Mati rasa atau kesemutan di tangan, kaki, atau bibir
- Rasa sakit atau ketidaknyamanan di lengan, rahang, punggung, atau leher
- Pernapasan cepat
- Penambahan berat badan yang cepat
- Pilek
- Sensasi kesemutan
- Kegoyahan
- Gemetaran
- Pidato cadel
- Bersin
- Sakit tenggorokan
- Sakit menusuk
- Mata cekung
- Berkeringat
- Haus
- Kesulitan tidur
- Kesulitan bernapas
- Kenaikan atau penurunan berat badan yang tidak biasa
- Penurunan berat badan
- Kulit keriput
Insiden tidak diketahui
- Pembengkakan besar seperti sarang di wajah, kelopak mata, bibir, lidah, tenggorokan, tangan, kaki, kaki, atau organ seks
- Pernapasan lambat atau tidak teratur
Info Efek Samping Paricalcitol Tenaga Medis [5]
- Umum
- Efek samping yang paling umum adalah mual, diare, dan peningkatan produk kalsium fosfat.
- Gastrointestinal
- Sangat umum (10% atau lebih): Mual (12,9%), diare (11,5%).
- Umum (1% hingga 10%): Muntah, sembelit, perdarahan gastrointestinal, rasa tidak nyaman pada perut, mulut kering, gastroenteritis, ketidaknyamanan perut, penyakit gastroesophageal reflux.
- Jarang (0,1% hingga 1%): perdarahan rektal, kolitis, gastritis, dispepsia, disfagia, nyeri perut, gangguan gastrointestinal.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Iskemia usus, perdarahan gastrointestinal.
- Metabolik
- Sangat umum (10% atau lebih): Produk kalsium fosfat yang meningkat (12%).
- Umum (1% hingga 10%): Kelebihan cairan, hipoglikemia, dehidrasi, hiperkalsemia, hipokalsemia, nafsu makan menurun, hiperfosfatemia.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Hiperkalemia, anoreksia, haus.
- Kardiovaskular
- Umum (1% hingga 10%): Hipertensi, hipotensi, palpitasi.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Henti jantung, aritmia, atrial flutter.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Denyut jantung tidak teratur.
- Sistem saraf
- Pernapasan
- Umum (1% hingga 10%): Nasofaringitis, pneumonia, influenza, nyeri orofaringeal, sinusitis, batuk.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Edema paru, asma, dispnea, epistaksis, faringitis.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Infeksi saluran pernapasan atas, ortopnea, mengi.
- Lain
- Umum (1% hingga 10%): Infeksi virus, edema, peritonitis, menggigil, pireksia, nyeri, kelelahan, edema perifer, malaise, nyeri dada, infeksi jamur, infeksi.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Tes laboratorium abnormal, penurunan berat badan, gangguan telinga, kondisi diperburuk, astenia.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Fosfor meningkat, rasa tidak nyaman di telinga, rasa tidak nyaman di dada, perasaan tidak normal, bengkak.
- Hipersensitivitas
- Umum (1% hingga 10%): Hipersensitivitas.
- Dermatologis
- Umum (1% hingga 10%): Ruam, pruritus, ulkus kulit, jerawat.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Urtikaria, dermatitis bulosa, alopecia, hirsutisme, hiperhidrosis.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Lepuh, keringat malam, ruam gatal, sensasi terbakar pada kulit.
- Kelenjar endokrin
- Umum (1% hingga 10%): Hipoparatiroidisme.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Hiperparatiroidisme.
- Genitourinari
- Umum (1% hingga 10%): Infeksi saluran kemih, nyeri payudara.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Infeksi vagina, nyeri payudara, disfungsi ereksi.
- Muskuloskeletal
- Umum (1% hingga 10%): Menggigil, artralgia, artritis, nyeri punggung, kejang otot.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Sendi kaku, otot berkedut, mialgia
- Ginjal
- Umum (1% sampai 10%): gagal ginjal kronis. Jarang (0,1% hingga 1%): Kreatinin darah meningkat.
- Imunologis
- Umum (1% hingga 10%): Sepsis
- Psikiatrik
- Hematologi
- Jarang (0,1% hingga 1%): Waktu perdarahan berkepanjangan, anemia, leukopenia, limfadenopati.
- Hati
- Jarang (0,1% sampai 1%): Enzim hati abnormal, peningkatan aminotransferase aspartat.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Alkali fosfatase menurun.
- Okuler
- Jarang (0,1% hingga 1%): Konjungtivitis, glaukoma.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Hiperemia okuler.
- Onkologis
- Jarang (0,1% hingga 1%): Kanker payudara.
- Lokal
- Jarang (0,1% hingga 1%): Nyeri di tempat suntikan.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Ekstravasasi situs injeksi
Detil Paricalcitol
Untuk memahami lebih detail mengenai Paricalcitol, seperti operdosis, penyimpanan, cara kerja Paricalcitol, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya [1][4][5].
| Penyimpanan | → Simpan antara 20-25 °C. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. → Jangan simpan di freezer. |
| Cara Kerja | → Deskripsi: Paricalcitol adalah analog vitamin D sintetis yang secara selektif mengaktifkan reseptor vitamin D (VDR) di ginjal, kelenjar paratiroid, tulang, dan usus. Hal ini mengurangi kadar PTH dengan menghambat sintesis dan sekresi PTH, dan meningkatkan homeostasis kalsium dan fosfat. → Farmakokinetik: → Penyerapan: Ketersediaan hayati: 72-86%. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 3 jam. → Distribusi: Volume distribusi: Oral: 34 L (sehat); 44-46 L (tahap 3-4 CKD); 38-49 L (tahap 5 CKD); IV: 24 L (sehat); 31-35 L (tahap 5 CKD). Pengikatan protein plasma:> 99%. → Metabolisme: Dimetabolisme secara ekstensif melalui hidroksilasi dan glukuronidasi oleh enzim hati dan non hepatik (misalnya CYP24, CYP3A4, UGT1A4). → Ekskresi: Melalui feses (oral: 70%; IV: 63%) dan urin (oral: 18%; IV: 19%). Waktu paruh eliminasi: Oral: 4-6 jam (sehat); 17-20 jam (stadium 3-4 CKD); 14-18 jam (tahap 5 CKD); IV: 5-7 jam (sehat); 14-15 jam (tahap 5 CKD). |
| Interaksi dengan obat lain | → Paracalcitol dapat menyebabkan hiperkalsemia yang dapat meningkatkan toksisitas digitalis. → Peningkatan risiko hiperkalsemia dengan diuretik tiazid, obat yang mengandung kalsium dan fosfat, dan obat lain yang berhubungan dengan vitamin D. → Peningkatan AUC dan waktu paruh rata-rata dengan ketokonazol. → Dapat menyebabkan toksisitas tulang dengan sediaan yang mengandung Al (misalnya pengikat fosfat, antasida) dan hipermagnesemia dengan sediaan yang mengandung Mg (misalnya antasida). → Penyerapan oral mungkin terganggu oleh kolestiramin dan minyak mineral. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Hiperkalsemia (bermanifestasi sebagai kelemahan, anoreksia, mual, muntah, konstipasi, peningkatan rasa haus dan buang air kecil, penurunan berat badan), hiperkalsiuria, hiperfosfatemia, tekanan PTH berlebihan. ⇔ Cara Mengatasi: Perawatan suportif. Pantau elektrolit serum, dan EKG (terutama pasien dengan digitalis). Perawatan umum untuk hiperkalsemia membutuhkan penghentian suplemen kalsium, pemberian diet rendah kalsium, perhatian pada ketidakseimbangan cairan dan elektrolit, dan mobilisasi pasien. Jika baru tertelan, lakukan lavage lambung atau lakukan emesis. |
Pertanyaan Seputar Paricalcitol
Apa yang harus saya beri tahu kepada dokter saya sebelum saya menggunakan Paricalcitol?
– Jika Anda alergi terhadap obat ini (kapsul paricalcitol); bagian mana pun dari obat ini (kapsul paricalcitol); atau obat, makanan, atau zat lainnya. Beri tahu dokter Anda tentang alergi dan tanda-tanda apa yang Anda miliki.
– Jika Anda memiliki salah satu masalah kesehatan berikut: Kadar kalsium tinggi atau kadar vitamin D tinggi.
– Jika Anda sedang menyusui atau berencana untuk menyusui. [5]
Apakah obat ini aman dikonsumsi oleh ibu hamil dan menyusui?
Obat ini masuk dalam kategori C oleh FDA di mana studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. [1][4][5]
Apa saja hal yang perlu saya ketahui atau lakukan saat saya mengonsumsi Paricalcitol?
Beri tahu semua penyedia layanan kesehatan Anda bahwa Anda minum obat ini (kapsul paricalcitol). Ini termasuk dokter, perawat, apoteker, dan dokter gigi Anda.
Periksakan pemeriksaan darah seperti yang diperintahkan oleh dokter. Bicaralah dengan dokter. Beritahu dokter juga jika Anda mengonsumsi suplemen vitamin D yang lain. [5]
Contoh Obat Paricalcitol
| Brand Merek Dagang |
| Zemplar |