√ Scientific BasePass quality & scientific checked by advisor, read our quality control guidelance for more info
Scientific review by: Tim Riset IDNmedis
Atazanavir adalah obat antiretroviral dari kelas protease inhibitor (PI). Seperti antiretroviral lain, obat ini digunakan untuk mengobati infeksi human immunodeficiency virus (HIV). Seperti protease inhibitor lain, ini hanya digunakan dalam kombinasi dengan obat HIV lain. [4]
Berikut ini info Atazanavir, mulai dari indikasi hingga peringatannya: [1]
Indikasi
Infeksi HIV-1.
Kategori
Obat Keras
Konsumsi
Anak-anak dan dewasa
Kelas
Antivirus
Bentuk
Tablet
Kontraindikasi
→ Hipersensitivitas. → Pasien yang berpengalaman dengan pengobatan dalam menjalani hemodialisis. → Gangguan hati ringan sampai sedang (dengan ritonavir) dan berat (tanpa ritonavir) dan berat (tanpa ritonavir). → Menyusui. → Penggunaan bersama dengan statin (misalnya simvastatin, lovastatin), antiaritmia (misalnya amiodarone, bepridil, quinidine, lidocaine sistemik), antihistamin (misalnya astemizole, terfenadine), antipsikotik (misalnya pimozide, quetrineiapine), turunan ergot (misalnya dihidroetrinapine) , metilergometrin), prokinetik GI (misalnya cisapride), sedatif dan hipnotik (misalnya triazolam, midazolam oral), antagonis α1-adrenergik (misalnya alfuzosin), sildenafil (untuk pengobatan HTN arteri paru), irinotecan, dan indinavir.
Peringatan
Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Atazanavir: → Pasien dengan hemofilia A / B, gangguan konduksi jantung yang sudah ada sebelumnya (misalnya AV derajat 1-3 atau blok cabang berkas kompleks), Diabetes Militus, bradikardia, QT kongenital panjang, ketidakseimbangan elektrolit. → Gangguan hati (termasuk hepatitis B atau C kronis). → Kehamilan.
Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui
Kategori B: Studi pada reproduksi hewan tidak menemukan risiko pada janin. Belum ada studi yang memadai dan terkontrol pada wanita hamil
Manfaat Atazanavir
Atazanavir adalah obat antiviral yang mencegah human immunodeficiency virus (HIV) yang ada di tubuh Anda. Atazanavir digunakan dengan obat lain untuk mengobati HIV, virus yang dapat menyebabkan AIDS. Atazanavir bukanlah obat penyembuh HIV atau AIDS. Atazanavir untuk digunakan pada orang dewasa dan anak-anak yang berusia minimal 3 bulan dan berat paling sedikit 11 pound (5 kilogram). [2]
Dosis Atazanavir
Pemberian Arsenic Trioxide dapat diberikan kepada orang dewasa dan anak – anak dengan pembagian sebagai berikut: [1]
Dosis Dewasa
Oral ⇔ Infeksi HIV-1
→ Dewasa: 300 mg sekali sehari, diberikan bersama ritonavir 100 mg. Sebagai alternatif, untuk pasien yang naif pengobatan: 400 mg sekali sehari (jika pasien tidak dapat mentolerir ritonavir).
Dosis Anak-anak
Oral ⇔ Infeksi HIV-1
→ Anak: ≥3 bulan sebagai bubuk: 5 <15 kg: 200 mg sekali sehari, diberikan dengan ritonavir 80 mg; 15- <25 kg: 2250 mg sekali sehari, diberikan dengan ritonavir 80 mg. > 6 thn Sebagai kaplet/bubuk: 15- <20 kg: 150 mg sekali sehari, diberikan dengan ritonavir 100 mg; 20- <40 kg: 200 mg sekali sehari, diberikan dengan ritonavir 100 mg; ≥40 kg: Sama dengan dosis dewasa.
Efek Samping Atazanavir
Beberapa efek samping Atazanavir dapat terjadi yang biasanya tidak memerlukan perhatian medis. Efek samping ini mungkin hilang selama pengobatan karena tubuh Anda menyesuaikan dengan obatnya.
Tanyakan kepada ahli kesehatan Anda jika salah satu dari efek samping berikut berlanjut atau mengganggu: [1]
Penyakit kuning, gangguan gastrointestinal (misalnya sakit perut, diare, mual, muntah, dispepsia), sakit kepala, insomnia, gejala neurologis perifer, ikterus mata, astenia, kelelahan; ruam ringan sampai sedang (misalnya ruam makulopapular), kolelitiasis, nefrolitiasis; hiperbilirubinemia, peningkatan amilase, lipase, dan enzim hati, neutrofil rendah; lipodistrofi (misalnya obesitas sentral, pembesaran lemak dorsoserviks, pengecilan otot perifer, pembesaran payudara, penampilan cushingoid); resistensi insulin, hiperglikemia, hiperlaktasemia; peningkatan kreatin fosfokinase, mialgia, miositis; osteonekrosis, penyakit Grave, sindrom pemulihan kekebalan. Jarang, rhabdomyolysis.
Berpotensi Fatal: sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme, erupsi kulit toksik, ruam obat dengan eosinofilia dan gejala sistemik (DRESS); Perpanjangan interval PR. Jarang, perpanjangan QT, torsade de pointes.
Efek samping yang paling umum dilaporkan pada pasien yang naif terapi selama uji klinis adalah mual, ikterus/sklera, dan ruam. Efek samping yang paling umum dilaporkan pada pasien yang berpengalaman dengan terapi selama uji klinis adalah ikterus/skleral ikterus dan mialgia.
Hati
Sangat umum (10% atau lebih): Peningkatan bilirubin tidak langsung (tidak terkonjugasi) (hingga 87%), peningkatan bilirubin total (hingga 53%), peningkatan ALT (hingga 25%), ikterus (hingga 19%)
Umum (1% hingga 10%): AST tinggi, ikterus/skleral ikterus
Kebanyakan pasien yang memakai obat ini mengalami peningkatan asimtomatik pada bilirubin tidak langsung (tidak terkonjugasi) terkait dengan penghambatan UDP-glukuronosil transferase. Hiperbilirubinemia ini reversibel setelah penghentian obat ini.
Lain
Peningkatan kolesterol total (setidaknya 240 mg / dL) dan trigliserida (setidaknya 751 mg/dL) telah dilaporkan masing-masing hingga 25% dan hingga 8% pasien.
Sangat umum (10% atau lebih): Peningkatan kolesterol total (hingga 25%)
Umum (1% hingga 10%): Peningkatan trigliserida, demam/pireksia, nyeri, kelelahan, astenia, sindrom lipodistrofi
Jarang (0,1% hingga 1%): Nyeri dada, malaise, gangguan gaya berjalan, penurunan berat badan, penambahan berat badan
Frekuensi tidak dilaporkan: Nyeri tulang, nyeri ekstremitas, miastenia, osteonekrosis
Peningkatan kreatin kinase (setidaknya 5,1 x ULN) telah dilaporkan pada 11% pasien.
Hematologi
Penurunan neutrofil (kurang dari 750 sel/mm3), hemoglobin (kurang dari 8 g/dL), dan trombosit (kurang dari 50.000 sel/mm3) telah dilaporkan hingga 8%, hingga 5%, dan hingga 5% pasien, masing-masing.
Umum (1% hingga 10%): Penurunan neutrofil, penurunan hemoglobin, penurunan trombosit
Jarang (kurang dari 0,1%): Pendarahan spontan pada penderita hemofilia
Jarang (kurang dari 0,1%): Palpitasi, vasodilatasi
Frekuensi tidak dilaporkan: Perpanjangan interval PR, kelainan pada konduksi atrioventrikular (AV), blok AV derajat pertama, interval QT berkepanjangan, takikardia ventrikel, peningkatan interval QRS, henti jantung, blok jantung, miokarditis
Laporan pascapemasaran: Blok AV derajat kedua, blok AV derajat ketiga, blok cabang berkas kiri, perpanjangan QTc, torsades de pointes
Pada relawan dan pasien yang sehat, kelainan pada konduksi AV tidak bergejala dan umumnya terbatas pada blok AV derajat pertama.
Seorang wanita yang terinfeksi HIV berusia 59 tahun dengan gagal jantung kongestif dan fraksi ejeksi 30% mulai lamivudine, AZT, dan atazanavir. Satu bulan kemudian, pasien datang dengan sinkop dan mengeluh mual, yang dimulai 5 hari sebelumnya. Selama sebulan setelah memulai terapi, pasien mengalami sesak napas yang progresif secara perlahan. EKG menunjukkan perpanjangan interval QTc 619 menit. Sebelum memulai terapi antiretroviral, EKG menunjukkan interval QTc 398 menit untuk pasien. Pasien mengalami takikardia ventrikel kontinyu dan defibrilasi menjadi bradikardia sinus, yang memperburuk perpanjangan interval QT-nya. Pasien mengembangkan torsades de pointes, yang dikembalikan setelah defibrilasi lebih lanjut. Perawatan untuk meningkatkan detak jantungnya dan menurunkan interval QT-nya dimulai. Terapi antiretroviral pasien dihentikan selama dirawat di rumah sakit dan tidak dimulai kembali karena kekhawatiran tentang perpanjangan interval QT. Interval QTc pasien menurun menjadi 394 menit dan dia tidak mengalami takiaritmia ventrikel tambahan. Pasien mulai kembali menggunakan 3TC, AZT, dan atazanavir dan dalam 2 hari, EKG menunjukkan perpanjangan interval QTc menjadi 571 menit. Atazanavir disimpulkan sebagai penyebab interval QT yang berkepanjangan dan torsades de pointes. Interval QT pasien kembali normal setelah penghentian terapi antiretroviral-nya.
Ginjal
Analisis batu ureter menentukan bahwa itu adalah 60% metabolit atazanavir dan 40% kalsium fosfat (apatit karbonat). Batu tersebut bukanlah metabolit yang teradsorpsi ke dalam apatit tetapi mengandung kristal atazanavir. Analisis batu ginjal dari pasien tambahan menentukan konsentrasi atazanavir mulai dari 40% hingga 100%.
Laporan pascapemasaran penyakit ginjal kronis pada pasien terinfeksi HIV yang menggunakan obat ini (dengan atau tanpa ritonavir) termasuk kasus nefritis interstitial granulomatosa yang terbukti biopsi terkait dengan pengendapan kristal atazanavir di parenkim ginjal.
Jarang (0,1% hingga 1%): Nefritis interstisial
Jarang (kurang dari 0,1%): Nefritis interstitial akut, kolik ginjal, gagal ginjal akut reversibel, urolitiasis, nyeri ginjal
Jarang (0,1% hingga 1%): Hematuria, frekuensi miksi / polakiuria, proteinuria, ginekomastia
Frekuensi tidak dilaporkan: Kesuburan pria menurun
Imunologis
Frekuensi tidak dilaporkan: Sindrom pemulihan kekebalan, gangguan autoimun dalam pengaturan pemulihan kekebalan (misalnya, penyakit Graves, polymyositis, sindrom Guillain-Barre)
Detil Atazanavir
Untuk memahami lebih detail mengenai Atazanavir, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Atazanavir, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya: [1]
Penyimpanan
→ Simpan antara 15-30 °C. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban.
Cara Kerja
→ Deskripsi: Atazanavir, azapeptida sintetis, adalah protease inhibitor HIV-1 yang selektif, kompetitif, dan reversibel. Obat ini menghambat pembelahan prekursor poliprotein Gag virus dan Gag-Pol menjadi protein fungsional individu, mencegah pemrosesan poliprotein menjadi virion dewasa dan menular. Farmakokinetik: → Absorpsi: Diserap dengan cepat dari saluran pencernaan. Penyerapan ditingkatkan dengan makanan. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Kira-kira 2-2,5 jam. Distribusi: Didistribusikan dalam CSF dan semen dalam konsentrasi rendah. Pengikatan protein plasma: 86%, dengan afinitas yang mirip dengan albumin dan glikoprotein asam α1. → Metabolisme: Dimetabolisme secara ekstensif di hati oleh enzim CYP3A4, terutama melalui mono-oksigenasi dan deoksigenasi menjadi metabolit yang tidak aktif; juga mengalami glukuronidasi, dealkilasi N, hidrolisis, dan oksigenasi dengan dehidrogenasi menjadi 2 metabolit tidak aktif minor. → Ekskresi: Melalui feses (79%, 20% sebagai obat tidak berubah) dan urin (13%, 7% sebagai obat tidak berubah). Waktu paruh eliminasi terminal: Kira-kira 7 jam.
Interaksi dengan obat lain
→ Penurunan konsentrasi dengan PPI, efavirenz, nevirapine, dan rifampisin. → Dapat meningkatkan konsentrasi serum flutikason inhalasi dan salmeterol. → Berpotensi Fatal: Peningkatan risiko miopati (yaitu rhabdomyolysis) dengan simvastatin dan lovastatin. → Peningkatan risiko aritmia jantung dengan cisapride. → Dapat meningkatkan risiko hipotensi dengan alfuzosin. → Dapat meningkatkan potensi AR serius dari amiodarone, bepridil, quinidine, dan lidocaine sistemik. → Dapat meningkatkan konsentrasi serum astemizole, terfenadine, pimozide, quetiapine, dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine, methylergometrine, triazolam, dan midazolam oral. → Dapat meningkatkan risiko hipotensi, perubahan penglihatan, dan priapisme dengan sildenafil (bila digunakan untuk hipertensi arteri pulmonal). → Dapat menghambat UGT1A1 yang menyebabkan peningkatan toksisitas irinotecan. → Dapat menyebabkan hiperbilirubinemia tidak langsung dengan indinavir.
Interaksi dengan makanan
→ Penyerapan ditingkatkan dengan makanan. Penurunan konsentrasi dengan St John’s wort.
Overdosis
⇔ Gejala: Ikterus, hiperbilirubinemia, blok bifasikular asimtomatik, perpanjangan interval PR. ⇔ Cara Mengatasi: Perawatan suportif. Induksi muntah atau lakukan lavage lambung; arang aktif juga dapat diberikan.
Pertanyaan Seputar Atazanavir
Apakah obat ini cocok digunakan oleh ibu hamil dan menyusui?
Obat ini masuk dalam Kategori B: Studi pada reproduksi hewan tidak menemukan risiko pada janin. Belum ada studi yang memadai dan terkontrol pada wanita hamil [1]
Apa yang harus saya hindari saat memakai atazanavir?
Menggunakan atazanavir tidak akan mencegah Anda menularkan HIV ke orang lain. Jangan melakukan hubungan seks tanpa kondom atau berbagi pisau cukur atau sikat gigi. Bicarakan dengan dokter Anda tentang cara aman untuk mencegah penularan HIV saat berhubungan seks. Berbagi obat atau jarum suntik tidak pernah aman, bahkan untuk orang yang sehat. [2]
Apa yang terjadi jika saya melewatkan satu dosis?
Minum obatnya sesegera mungkin, tetapi lewati dosis yang terlewat jika dosis berikutnya jatuh tempo dalam waktu kurang dari 6 jam. Jangan gunakan dua dosis sekaligus. Dapatkan resep Anda diisi ulang sebelum Anda benar-benar kehabisan obat. [2]