Bupropion: Manfaat – Dosis dan Efek Samping

Bupropion adalah obat antidepresan yang digunakan untuk mengobati depresi dan untuk mengobati gangguan afektif musiman, dan membantu orang untuk berhenti merokok.^[1]. Bupropion telah disetujui oleh FDA  sejak 1985^[2].

Apa Itu Bupropion?

Berikut ini info mengenai Bupropion, mulai dari indikasi hingga peringatannya:^[3]

Indikasi	Antidepresan lainnya. Obat yang Digunakan dalam Ketergantungan Zat
Kategori	Obat resep
Konsumsi	Dewasa dan lansia
Kelas	Antidepresan
Bentuk	Tablet
Kontraindikasi	Hipersensitif. Gangguan hati berat atau penyakit hati aktif (IV).
Peringatan	Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Bupropion: → Pasien dengan gangguan bipolar (dalam pengobatan depresi); → Pasien dengan riwayat MI baru-baru ini atau penyakit jantung tidak stabil; → Pasien dengan faktor risiko lain untuk kejang (misalnya penyalahgunaan alkohol, diabetes, riwayat trauma kepala). → Pasien dengan gangguan hati atau ginjal atau hati ringan sampai sedang. → Tua. → Kehamilan dan menyusui.
Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui	Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO / Oral (Diminum): Kategori C: Baik penelitian pada hewan mengungkapkan efek merugikan pada janin (teratogenik atau embriosidal atau lainnya) dan tidak ada penelitian terkontrol pada wanita atau penelitian pada wanita dan hewan tidak tersedia. Obat-obatan harus diberikan hanya jika potensi manfaatnya sesuai dengan potensi risiko pada janin.

Manfaat Bupropion

Bupropion bekerja dengan meningkatkan jenis aktivitas tertentu di otak. Obat ini digunakan untuk mengobati depresi orang dewasa, gangguan afektif musiman, dan berhenti merokok^[2].

Bupropion juga bekerja pada tingkat yang sangat rendah pada bagian reseptor nikotinik dan juga pada bagian serotonin^[2]. Bupropion adalah salah satu dari sedikit obat antidepresan yang tidak menyebabkan disfungsi seksual^[2].

Kegunaan lain dari Bupropion adalah ^[1]:

• Gangguan bipolar
  • Gangguan manik depresif; penyakit yang menyebabkan episode depresi, episode mania, dan suasana hati abnormal lainnya)
• Gangguan attention deficit hyperactivity
• Mengendalikan tindakan yang di luar pikiran

Dosis Bupropion

Penggunaan Bupropion terbagi menjadi 2 yaitu untuk orang dewasa dan lansia. Obat ini diminum dengan atau tanpa makan. Minum secara utuh, tanpa harus di kunyah atau di hancurkan^[2].

Dosis Bupropion Dewasa

Depresi Oral → 100 mg dua kali lipat selama minimal 3 hari, dapat ditingkatkan menjadi 100 mg tiga kali sehari jika perlu. →  Peningkatan lebih lanjut menjadi 150 mg tiga kali sehari jika tidak ada perbaikan yang diamati setelah beberapa minggu terapi. →  Maks: 150 mg tiga kali sehari. →  150 mg sekali sehari pada pagi hari →  tingkatkan menjadi 150 mg dua kali lipat setelah 3 hari jika perlu, →  Ditingkatkan lebih lanjut menjadi 200 mg dua kali lipat setelah beberapa minggu jika diperlukan. → Dosis maksimal: 450 mg sebagai dosis tunggal.

Penghentian Merokok Oral → 150 mg 1 sekali sehari selama 6 hari → Ditingkatkan menjadi 150 mg dua kali lipat, berikan waktu 8 jam antar dosis selama 7-9 minggu. → Hentikan pengobatan jika pantang tidak tercapai dalam 7 minggu. → Dosis maksimal: 300 mg setiap hari.

Dosis Bupropion Lansia

Depresi Oral → 37,5 mg dua kali sehari. → 100 mg setiap hari. → Dosis dapat ditingkatkan 37,5-100 mg tiap 3-4 hari

Penghentian Merokok Oral → 150 mg sekali sehari selama 7-9 minggu.

Efek Samping Bupropion

Penggunaan Bupropion mungkin saja bisa menyebabkan efek samping. Segera periksa ke dokter jika anda mengalami efek samping atau gejala berikut ini.

Efek samping bupropion yang umum dilaporkan meliputi:^[4]

• Insomnia
• Mual
• Faringitis
• Penurunan berat badan
• Sembelit
• Pusing
• Sakit kepala
• xerostomia,sakit perut
• Agitasi
• Artralgia
• Nyeri dada
• Migrain
• Ruam kulit
• Frekuensi kencing
• Kecemasan
• Astenia
• Kebingungan
• Diare
• Permusuhan
• Hipertensi
• Kurang konsentrasi
• Mialgia
• Gugup
• Palpitasi
• Pruritus
• Tinnitus
• Tremor
• Muntah
• Anoreksia
• Diaphoresis
• Dysgeusia
• Flushing
• Mimpi abnormal

Efek yang paling sering terjadi adalah:^[4]

• Kegelisahan
• Mulut kering
• Hiperventilasi
• Detak jantung tidak teratur
• Sifat lekas marah
• Kegelisahan
• Gemetar
• Kesulitan tidur

Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya)^[4]:

• Mendengung atau mendengung di telinga
• Sakit kepala (parah)
• Ruam kulit , gatal-gatal

Gejala Overdosis Bupropion (Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini):^[4]

• Kepala terasa ringan, pusing , atau pingsan
• Hilang kesadaran
• Detak jantung lambat atau tidak teratur
• Kelelahan yang tidak biasa

Info Efek Bupropion Tenaga Medis^[4]:

• Umum
  • Efek samping spesifik yang menyebabkan penghentian setidaknya pada 1% pasien :  ruam, mual , agitasi, dan migrain,kelainan keadaan mental, muntah , kejang, sakit kepala, dan gangguan tidur

• Psikiatrik
  • Sangat umum (10% atau lebih): Insomnia (hingga 45%), agitasi (hingga 31,9%), mimpi abnormal (hingga 13%)
  • Umum (1% hingga 10%): Kecemasan, kebingungan, penurunan / peningkatan libido, penurunan memori / gangguan memori, delusi, depresi, gangguan konsentrasi, disforia, euforia, halusinasi, permusuhan, gangguan kualitas tidur, lekas marah, mania / hipomania , gugup , ketidaknormalan berpikir
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Agresi, bruxisme , depersonalisasi, labilitas emosional, gangguan pemikiran formal, frigiditas, ketidakstabilan mood, mimpi buruk , paranoia, ide paranoid, psikosis, ide bunuh diri
  • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Derealisasi, gangguan perhatian
  • Frekuensi tidak dilaporkan : Kelainan status mental, kebingungan pasca iktal, gangguan tidur
  • Laporan pascapemasaran : Tuntas bunuh diri, mengigau, reaksi manik, kegelisahan, perilaku bunuh diri, percobaan bunuh diri

• Sistem saraf
  • Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (hingga 34%), migrain (hingga 25,7%), pusing (hingga 22,3%), tremor (hingga 21,1%), sedasi (hingga 19,8%)
  • Umum (1% hingga 10%): Akatisia, ataksia / inkoordinasi, stimulasi sistem saraf pusat, tardive, distonia , perasaan gelisah, mioklonus, paresthesia, kejang, gangguan sensorik, mengantuk, sinkop , gangguan rasa, penyimpangan rasa
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Koordinasi abnormal, disartria, hipestesia, hiperkinesia, hipertonia, vertigo
  • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Elektroensefalogram abnormal, amnesia, parkinsonisme
  • Frekuensi tidak dilaporkan : Kejang tonik-klonik umum
  • Laporan pascapemasaran: Akinesia, afasia, koma, sindrom ekstrapiramidal, hipokinesia, neuropati, neuralgia , membuka kedok tardive dyskinesia

• Metabolik
  • Sangat umum (10% atau lebih): Penurunan berat badan lebih dari 2,3 kg (hingga 28%), penambahan berat badan lebih dari 2,3 kg (hingga 11%)
  • Umum (1% sampai 10%): Anoreksia, nafsu makan menurun, nafsu makan meningkat, gangguan haus / haus
  • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Gangguan glukosa darah
  • Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Hiponatremia
  • Laporan pascapemasaran : Hiperglikemia, hipoglikemia

• Gastrointestinal
  • Sangat umum (10% atau lebih): Mulut kering (hingga 27,6%), sembelit (hingga 26%), mual (hingga 22,9%), muntah (hingga 22,9%)
  • Umum (1% hingga 10%): Sakit perut , diare , dispepsia , disfagia , perut kembung , gangguan gastrointestinal, gangguan gustatory, sariawan , stomatitis
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Refluks lambung , radang gusi , iritasi gusi, peningkatan air liur, hernia inguinalis , edema mulut , sakit gigi
  • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Edema lidah, perforasi usus
  • Frekuensi tidak dilaporkan : Esofagitis
  • Laporan pascapemasaran : Kolitis , perdarahan gastrointestinal , glositis, perdarahan gusi, pankreatitis , tukak lambung , kelainan tinja

• Dermatologis
  • Sangat Umum (10% atau lebih): Berkeringat berlebihan (hingga 22,3%)
  • Umum (1% hingga 10%): Kulit kering , edema wajah, pruritus , ruam, berkeringat, urtikaria
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Alopecia , ekimosis, fotosensitifitas
  • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Erythema multiforme, eksaserbasi psoriasis , sindrom Stevens-Johnson
  • Frekuensi tidak dilaporkan : Reaksi kulit
  • Laporan pascapemasaran : Dermatitis eksfoliatif, hirsutisme , ruam makulopapular

• Lokal
  • Sangat umum (10% atau lebih): Reaksi situs aplikasi (hingga 15%)

• Okuler
  • Sangat umum (10% atau lebih): Penglihatan kabur (hingga 14,6%)
  • Umum (1% hingga 10%): Diplopia, gangguan penglihatan
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Kelainan akomodasi, mata kering, midriasis
  • Laporan pascapemasaran : Glaukoma sudut tertutup , peningkatan tekanan intraokular

• Pernapasan
  • Sangat umum (10% atau lebih): Nasofaringitis (hingga 13%), rinitis (hingga 12%), faringitis (hingga 11%)
  • Umum (1% hingga 10%): Bronkitis, batuk, dispnea/sesak napas, epistaksis, peningkatan batuk, sinusitis, infeksi saluran pernapasan bagian atas
  • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Bronkospasme, emboli paru
  • Laporan pascapemasaran : Pneumonia

• Kardiovaskular
  • Sangat Umum (10% atau lebih): Takikardia (hingga 11%)
  • Umum (1% hingga 10%): Aritmia jantung, nyeri dada, edema, kemerahan, hot flashes , hipertensi, hipotensi , palpitasi
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Kelainan elektrokardiogram, perubahan ST-T nonspesifik, edema perifer, hipotensi postural, denyut prematur, stroke, vasodilatasi
  • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Infark miokard
  • Laporan pascapemasaran : Gangguan kardiovaskular, blok atrioventrikular lengkap, ekstrasistol, hipotensi ortostatik , flebitis, hipertensi berat, blok jantung derajat tiga.

• Lain
  • Umum (1% hingga 10%): Cedera tak disengaja, astenia, gangguan pendengaran, menggigil, gangguan suhu kulit, demam, demam nonspesifik, nyeri, gangguan suhu, tinitus
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Hernia inguinalis, nyeri nonspesifik
  • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Malaise, overdosis
  • Laporan pascapemasaran: Ketulian

• Genitourinari
  • Umum (1% hingga 10%): Penurunan fungsi seksual, dismenore, impotensi , keluhan menstruasi, nokturia, frekuensi kencing, infeksi saluran kemih, urgensi kencing, perdarahan vagina
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Ereksi yang menyakitkan, poliuria, gangguan prostat, ejakulasi terbelakang, pembengkakan testis, iritasi vagina
  • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Enuresis , inkontinensia urin , retensi urin
  • Laporan pascapemasaran : Ejakulasi abnormal, dispareunia , disuria , menopause , gangguan prostat, salpingitis, gangguan saluran kemih, vaginitis

• Muskuloskeletal
  • Umum (1% hingga 10%): Arthralgia, arthritis, mialgia, nyeri leher , nyeri pada ekstremitas, kedutan/kedutan
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Kram kaki
  • Laporan pascapemasaran : Kekakuan otot, kelemahan otot, nyeri dada muskuloskeletal, rhabdomyolysis

• Hipersensitivitas
  • Umum (1% hingga 10%): Reaksi alergi, reaksi hipersensitivitas
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Demam dengan ruam dan gejala lain yang menunjukkan hipersensitivitas tertunda
  • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Angioedema , syok anafilaksis

• Imunologis
  • Umum (1% hingga 10%): Gejala mirip flu, infeksi
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Reaksi seperti penyakit serum

• Hati
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Fungsi hati abnormal, penyakit kuning , kerusakan hati
  • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Peningkatan enzim hati , hepatitis

• Kelenjar endokrin
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Ginekomastia
  • Frekuensi tidak dilaporkan : Sindrom hormon antidiuretik yang tidak sesuai

• Ginjal
  • Jarang (0,01% hingga 0,1%): Glikosuria
  • Laporan pascapemasaran : Cystitis

• Hematologi
  • Frekuensi tidak dilaporkan : Anemia, leukopenia, trombositopenia
  • Laporan pascapemasaran : Perubahan waktu protrombin / INR dengan / tanpa komplikasi hemoragik / trombotik, leukositosis, limfadenopati, pansitopenia.

Detail Bupropion

Untuk memahami lebih detil mengenai Bupropion, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Bupropion, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya^[3].

Penyimpanan	Simpan antara 15-30 ° C.
Cara Kerja	Deskripsi: Bupropion adalah penghambat penyerapan norepinefrin dan dopamin neuron yang relatif lemah, dengan efek minimal pada pengambilan kembali serotonin. Mekanisme yang membantu dalam penghentian merokok dianggap dimediasi oleh aksi noradrenergik dan/atau dopaminergiknya. Onset: 1-2 minggu. Durasi: 1-2 hari. Farmakokinetik: Absorpsi: Diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Distribusi: Tersebar luas. Volume distribusi: Sekitar 2.000 L. Pengikatan protein plasma: ≥80%. Melintasi plasenta dan didistribusikan ke dalam ASI. Metabolisme: Dimetabolisme di hati oleh isoenzim CYP2B6 menjadi hidroksibupropion sebagai metabolit utama; mungkin menjalani metabolisme lintasan pertama yang ekstensif. Ekskresi: Melalui urin (terutama sebagai metabolit, <1% sebagai obat tidak berubah). Waktu paruh plasma terminal: Kira-kira 14 jam (lepas segera); kira-kira 20 jam (modifikasi-rilis).
Interaksi Dengan Obat Lain	→ Amati dengan sangat hati-hati dengan pemberian obat bersamaan yang menurunkan ambang kejang (misalnya antidepresan lain, antipsikotik, teofilin, kortikosteroid sistemik). → Peningkatan risiko efek samping dengan levodopa atau amantadine. → Penurunan pajanan dengan penginduksi CYP2B6 (misalnya ritonavir, lopinavir, efavirenz). → Dapat meningkatkan paparan substrat CYP2D6 (misalnya venlafaxine, fluoxetine, antipsikotik, β-blocker, antiaritmia tipe 1C. Berpotensi Fatal: Penggunaan bersamaan dengan MAOI dapat menyebabkan gejala toksisitas akut dan peningkatan risiko kematian.
Interaksi Dengan Makanan	Hindari alkohol.
Overdosis	⇔ Gejala: Halusinasi, mual dan muntah, kehilangan kesadaran, takikardia, kejang. Penatalaksanaan: Perawatan suportif. Pastikan jalan napas, ventilasi dan oksigenasi yang memadai. Berikan arang aktif dengan dosis> 450 mg b / dalam 1 jam setelah menelan. Lakukan lavage lambung untuk mengurangi penyerapan. Dapat memberi benzodiazepin untuk kejang.
Pengaruh Pada Hasil Lab.	Hasil positif palsu untuk tes cepat urin amfetamin.

Pertanyaan Seputar Bupropion

Bagaimana obat ini digunakan?

Telan seluruh tablet, jangan membelah, mengunyah, atau menghancurkannya.^[1]

Apa kegunaan lain untuk obat ini ?

gangguan bipola dan gangguan attention deficit hyperactivity ^[1]

Contoh Obat Bupropion (Merek Dagang) di Pasaran

Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Parasetamol^[1]:

Brand Merek Dagang
Aplenzin	Wellbutrin
Budeprion® SR	Wellbutrin ® SR
Budeprion ® XL	Wellbutrin ® XL
Buproban	Zyban
Forfivo	–

Medical Research & Source ↓ Medical Research & Source ↓

1) Anonim. Medlineplus.gov. Bupropion. 2018.
2) Martin R. Huecker, Abbey Smiley, Abdolreza Saadabadi. ncbi.nlm.nih.gov. Bupropion. 2020.
3) Anonim. Mims.com. Bupropion. 2020.
4) Anonim. Drugs.com. Bupropion. 2020.