Ranolazine digunakan untuk mengobati jenis nyeri dada atau tekanan berkelanjutan yang dirasakan saat jantung tidak mendapatkan cukup oksigen (angina stabil).[1]
Daftar isi
Apa Itu Ranolazine?
Berikut ini info mengenai Ranolazine, mulai dari indikasi hingga peringatannya:[2]
| Indikasi | Angina stabil |
| Kategori | Obat Resep |
| Konsumsi | Dewasa dan Lansia |
| Kelas | Obat Anti Anginal |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | → Pemberian bersamaan dengan penghambat CYP3A4 kuat, penginduksi CYP3A4 dan antiaritmia kelas 1A atau kelas III selain amiodaron → Gangguan hati dan ginjal sedang sampai berat (CrCl <30 mL / menit) |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Ranolazine: → Pasien dengan riwayat sindrom long QT, diketahui mendapat perpanjangan interval QT, CHF sedang sampai berat (NYHA Kelas III-IV), berat badan rendah (<60 kg) → Gangguan hati ringan dan ginjal ringan sampai sedang (CrCl 30-80 mL / menit). → Tua → Kehamilan dan menyusui |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Kategori C: Baik penelitian pada hewan mengungkapkan efek merugikan pada janin (teratogenik atau embriosidal atau lainnya) dan tidak ada penelitian terkontrol pada wanita atau penelitian pada wanita dan hewan tidak tersedia. Obat-obatan harus diberikan hanya jika potensi manfaatnya sesuai dengan potensi risiko pada janin |
Manfaat Ranolazine
Ranolazine termasuk dalam golongan obat anti anginals. Obat ini hadir sebagai tablet rilis panjang (kerja panjang) untuk diminum. Ranolazine dapat membantu mengontrol kondisi, tetapi tidak akan menyembuhkannya.
Ranolazine digunakan untuk mengobati angina kronis (nyeri dada atau tekanan berkelanjutan yang dirasakan saat jantung tidak mendapatkan cukup oksigen). Ranolazine tidak untuk digunakan selama serangan angina akut (darurat).[1,3]
Dosis Ranolazine
Ranolazine adalah golongan obat anti anginals, dan hanya di peruntukkan untuk dewasa dan lansia
Dosis Ranolazine Dewasa
| Angina Stabil Mulut → Awal, dosis 375 mg, ditingkatkan setelah 2-4 minggu sampai 500 mg dua kali lipat → Max: tawaran 750 mg |
Dosis Ranolazine Lansia
| Angina Stabil Mulut → Dibutuhkan titrasi dosis. |
Efek Samping Ranolazine
Ranolazine dapat menyebabkan beberapa efek. Segera ke dokter jika anda mengalami efek samping atau gejala berikut ini[3]:
Efek yang paling sering sering dilaporkan adalah:
- Sembelit
- Pusing
- Mual
Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):
- Kembung atau bengkak pada wajah, lengan, tangan, tungkai bawah, atau kaki
- Dering terus menerus atau dengung atau suara bising lain yang tidak dapat dijelaskan di telinga
- Kesulitan atau kesulitan bernapas
- Cepat, tidak teratur, berdebar-debar, atau detak jantung atau denyut nadi yang cepat
- Perasaan gerakan konstan diri atau lingkungan
- Gangguan pendengaran
- Pusing
- Penambahan berat badan yang cepat
- Sensasi berputar
- Sesak di dada
- Kesemutan pada tangan atau kaki
- Kenaikan atau penurunan berat badan yang tidak biasa
Gejala Overdosis Ranolazine (Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini):[1]
- Mual
- Muntah
- Pusing
- Kebingungan
- Penglihatan ganda
- Nyeri, terbakar, mati rasa, atau kesemutan di bagian tubuh mana pun
- Pingsan
- Bagian tubuh yang gemetar tak terkendali
- Kesulitan berbicara
- Melihat sesuatu atau mendengar suara-suara yang tidak ada
Info Efek Ranolazine Tenaga Medis:[3]
- Umum
- Reaksi merugikan yang paling umum adalah pusing, sakit kepala, sembelit , dan mual
- Gastrointestinal
- Umum (1% hingga 10%): Sembelit, mual, muntah
- Jarang (0,1% hingga 1%): Sakit perut , mulut kering, dispepsia , perut kembung , ketidaknyamanan perut
- Jarang (kurang dari 0,1%): Pankreatitis , duodenitis erosif , hipoestesia oral
- Sistem saraf
- Umum (1% hingga 10%): Pusing, sakit kepala
- Jarang (0,1% hingga 1%): Kelesuan, sinkop , hipoestesia, mengantuk, tremor, pusing postural, paresthesia, vertigo , tinnitus
- Jarang (kurang dari 0,1%): Amnesia, depresi tingkat kesadaran, kehilangan kesadaran, koordinasi tidak normal, gangguan gaya berjalan, parosmia
- Laporan pascapemasaran: Myoclonus
- Lain
- Metabolik
- Jarang (0,1% sampai 1%): Anoreksia, nafsu makan menurun, dehidrasi , berat badan menurun
- Jarang (kurang dari 0,1%): Hiponatremia
- Laporan pascapemasaran : Hipoglikemia
- Psikiatrik
- Muskuloskeletal
- Jarang (0,1% hingga 1%): Nyeri pada ekstremitas, kram otot, pembengkakan sendi, kelemahan otot
- Kardiovaskular
- Jarang (0,1% hingga 1%): Rasa panas, hipotensi , interval koreksi QT yang berkepanjangan
- Jarang (kurang dari 0,1%): Dinginnya perifer, hipotensi ortostatik
- Frekuensi tidak dilaporkan : Bradikardia , palpitasi
- Genitourinari
- Jarang (0,1% hingga 1%): Disuria , hematuria , kromaturia
- Jarang (kurang dari 0,1%): Retensi urin , disfungsi ereksi
- Pernapasan
- Jarang (0,1% hingga 1%): Dispnea , batuk, epistaksis
- Jarang (kurang dari 0,1%): Tenggorokan sesak
- Frekuensi tidak dilaporkan : Fibrosis paru
- Okuler
- Jarang (0,1% hingga 1%): Penglihatan kabur, gangguan penglihatan, diplopia
- Ginjal
- Jarang (0,1% hingga 1%): Kreatinin serum meningkat, ureum darah meningkat
- Jarang (kurang dari 0,1%): gagal ginjal akut
- Frekuensi tidak dilaporkan : Urea darah meningkat
- Dermatologis
- Jarang (0,1% hingga 1%): Pruritus, hiperhidrosis
- Jarang (kurang dari 0,1%): Angioedema, urtikaria, keringat dingin, ruam
- Hematologi
- Jarang (0,1% hingga 1%): Jumlah trombosit atau sel darah putih meningkat
- Frekuensi tidak dilaporkan : Eosinofilia , trombositopenia , leukopenia, pansitopenia
- Hati
- Jarang (kurang dari 0,1%): Kadar enzim hati meningkat
Detail Ranolazine
Untuk memahami lebih detil mengenai Ranolazine, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Ranolazine, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[2]
| Penyimpanan | Simpan pada suhu 25 ° C |
| Cara Kerja | Deskripsi: Ranolazine mengerahkan efek antianginal dan anti-iskemiknya melalui penghambatan arus Na akhir yang bergantung pada konsentrasi, voltase, dan frekuensi serta saluran dan transporter ion jantung lainnya. Hal ini dapat menurunkan besaran arus akhir Na yang mengakibatkan penurunan konsentrasi Na intraseluler, pembalikan kelebihan Ca, pemulihan fungsi pompa ventrikel, dan pencegahan aritmia yang diinduksi iskemia. Efek antianginalnya tidak bergantung pada penurunan denyut jantung atau TD dan efek perpanjangan interval QT disebabkan oleh penghambatan arus K penyearah tertunda yang cepat (I Kr ), yang memperpanjang potensial aksi ventrikel. ⇔ Farmakokinetik: Penyerapan:Sangat bervariasi. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Kira-kira 2-5 jam. Distribusi: Pengikatan protein plasma: Sekitar 62%. Metabolisme: Dimetabolisme secara ekstensif di saluran GI dan hati oleh isoenzim CYP3A4 (mayor) dan CYP2D6 (minor). Ekskresi: Melalui urin (sekitar 75%) dan sisanya dalam feses (<5% sebagai obat tidak berubah). Waktu paruh terminal: 7 jam. |
| Interaksi Dengan Obat Lain | →Peningkatan kadar plasma dengan inhibitor CYP3A4 sedang (misalnya diltiazem, flukonazol, eritromisin), inhibitor P-glikoprotein (misalnya verapamil, siklosporin) dan inhibitor CYP2D6 (misalnya paroxetine) → Dapat meningkatkan konsentrasi digoksin plasma. → Dapat meningkatkan risiko rhabdomyolysis dengan simvastatin →Dapat meningkatkan konsentrasi plasma atorvastatin, statin lain (misalnya lovastatin) dan substrat CYP3A4 dg kisaran terapeutik yang sempit (misalnya tacrolimus, sirolimus, everolimus) → Dapat meningkatkan paparan plasma metformin → Peningkatan risiko aritmia ventrikel dengan obat lain yang memperpanjang interval QT (misalnya terfenadine, astemizole, mizolastine) Berpotensi Fatal: → Peningkatan konsentrasi plasma menyebabkan peningkatan efek samping dengan penghambat CYP3A4 (misalnya itrakonazol, ketokonazol, penghambat protease HIV, klaritromisin, telitromisin, nefazodon) → Penurunan konsentrasi plasma dengan penginduksi CYP3A4 (misalnya rifampisin, fenitoin, fenobarbital, karbamazepin). → Peningkatan risiko perpanjangan interval QT dengan antiaritmia kelas 1A (misalnya kuinidin) atau kelas III (misalnya dofetilide, sotalol) selain amiodaron |
| Interaksi Dengan Makanan | → Peningkatan konsentrasi plasma dengan jus grapefruit → Konsentrasi plasma menurun dengan St John’s wort |
| Overdosis | Gejala: Pusing, mual, muntah, diplopia, lesu, sinkop, tremor parah, inkoordinasi, displasia, halusinasi Penatalaksanaan: Pengobatan simtomatik dan suportif |
| Pengaruh Pada Hasil Lab. | Tidak tersedia |
Pertanyaan Seputar Ranolazine
Bagaimana saya harus mengonsumsi ranolazine?
Anda bisa mengonsumsi ranolazine dengan atau tanpa makanan. Telan tablet utuh dan jangan menghancurkan, mengunyah, atau memecahkannya.[3]
Apa yang terjadi jika saya melewatkan satu dosis?
Overdosis dapat menyebabkan mual , muntah , mati rasa atau kesemutan, pusing , penglihatan ganda, kebingungan, atau pingsan. Segeralah hubungi dokter Anda.[3]
Apa yang harus saya hindari saat menggunakan ranolazine?
Hindari mengemudi atau aktivitas berbahaya sampai Anda tahu bagaimana ranolazine akan memengaruhi Anda. Reaksi Anda bisa terganggu.
Hindari penggunaan produk grapefruit, Grapefruit dapat berinteraksi dengan ranolazine dan menyebabkan efek samping yang tidak diinginkan.[3]
Contoh Obat Ranolazine (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut obat bermerek yang mengandung Ranolazine[3]
| Brand Merek Dagang |
| Ranexa |