Zoledronic acid atau asam zoledronat adalah obat yang digunakan untuk mengobati kadar kalsium darah tinggi. Zoledronic acid juga dapat digunakan untuk mencegah osteoporosis yang disebabkan oleh menopause , atau penggunaan steroid[1,3].
Daftar isi
Apa Itu Zoledronic Acid?
Berikut ini info mengenai Zoledronic acid, mulai dari indikasi hingga peringatannya:[2]
| Indikasi | → Hiperkalsemia keganasan → Metastasis tulang terkait dengan tumor padat; Lesi osteolitik yg berhubungan → Penyakit Paget tulang → Osteoporosis pada wanita pascamenopause → Meningkatkan massa tulang pada pria dengan osteoporosis → Osteoporosis yang diinduksi kortikosteroid → Profilaksis osteoporosis pascamenopause |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Agen yang Mempengaruhi Metabolisme Tulang / Terapi Perawatan Suportif |
| Bentuk | Larutan |
| Kontraindikasi | → Hipokalsemia, ggn ginjal berat (CrCl <35 mL / mnt) dan yang dg bukti ggn ginjal akut akibat peningkatan risiko gagal ginjal → Laktasi |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Zoledronic acid: → Pasien dengan asma peka aspirin → Gangguan ginjal ringan sampai sedang → Kehamilan |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui IV / Parenteral (infus / injeksi): Kategori D: Ada bukti positif dari risiko janin manusia, tetapi manfaat dari penggunaan pada wanita hamil dapat diterima meskipun ada risikonya (misalnya, jika obat diperlukan dalam situasi yang mengancam jiwa atau untuk penyakit serius di mana obat yang lebih aman tidak dapat digunakan atau tidak efektif) |
Manfaat Zoledronic Acid
Zoledronic acid adalah obat yang digunakan untuk mengobati kadar kalsium darah tinggi. Zoledronic acid juga dapat digunakan untuk mencegah osteoporosis yang disebabkan oleh menopause , atau penggunaan steroid.[1,3]
Osteoporosis atau tulang keropos adalah penyakit yang melemahkan tulang, meningkatkan resiko patah tulang. Zoledronic acid digunakan saat mengalami resiko tinggi patah tulang, juga digunakan untuk mengobati penyakit tulang Paget.
Osteoporosis yang disebabkan oleh menopause dikarenakan (sebelum usia 45) di mana kadar hormon rendah dan periode menstruasi tidak ada atau jarang dapat menyebabkan hilangnya massa tulang. Osteoporosis ini terjadi tanpa adanya gejala[4].
Sedangkan paget tulang adalah keadaan dimana tulang baru yang menggantikan tulang lama terjadi terlalu cepat dan membuat tulang berbentuk aneh.
Diantaranya mungkin tulang akan bengkok, lemah, rapuh, lunak, atau terlalu besar. Tulang baru juga mungkin tidak pas bersama-sama seperti seharusnya.
Tidak ada gejala yang terjadi pada paget tulang ini, paget tulang umumnya ditemukan melalui tes lab atau muncul di xrays[5].
Dosis Zoledronic Acid
Zoledronic acid merupakan obat untuk mencegah osteoporosis yang disebabkan oleh menopause. Pemberiannya hanya diperuntukan untuk dewasa saja[2].
Dosis Zoledronic Acid Dewasa
| Hiperkalsemia keganasan intravena → 4 mg sebagai infus tunggal selama minimal 15 menit → Perawatan ulang: 4 mg setelah setidaknya 7 hari jika perlu → Co-admin oral Ca 500 mg dan vit D 400 IU setiap hari |
| Metastasis tulang intravena berhubungan dengan tumor padat, lesi osteolitik berhubungan dengan mieloma multipel → 4 mg secara infus selama minimal 15 mnt 3-4 minggu → Co-admin oral Ca 500 mg dan vit D 400 IU setiap hari |
| Osteoporosis yang diinduksi kortikosteroid intravena, Meningkatkan massa tulang pada pria dengan osteoporosis, Osteoporosis pada wanita pascamenopause: → 5 mg sebagai infus tunggal selama minimal 15 menit, setiap tahun, dengan asupan Ca dan vit D → Pasien dengan trauma rendah pada patah tulang pinggul: Mulai 2 minggu atau lebih setelah perbaikan patah tulang pinggul dengan dosis awal vit D 50.000-125.000 IU diberikan secara oral atau dengan rute IM sebelum infus pertama |
| Penyakit tulang Paget intravena → 5 mg sebagai infus tunggal selama 15 menit → Pasien harus menerima unsur Ca 1.500 mg dan vit D 800 IU setiap hari terutama dalam 2 minggu setelah pemberian → Pasien yang kambuh: Dapat diberikan infus tambahan 5 mg setelah selang waktu minimal 1 tahun dari dosis awal |
| Profilaksis Intravena untuk osteoporosis pascamenopause → 5 mg sebagai infus tunggal setiap 2 tahun sekali |
Efek Samping Zoledronic Acid
Zoledronic acid menyebabkan beberapa efek samping yang tidak di inginkan[3].
Efek yang paling sering sering dilaporkan adalah :
- Kesulitan bernapas
- Mual , muntah, diare, sembelit
- Nyeri tulang, nyeri otot atau sendi
- Demam atau gejala flu lainnya
- Kelelahan
- Sakit mata atau bengkak
- Nyeri di lengan atau kaki Anda
- Sakit kepala
- Anemia
Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):
- Nyeri baru atau tidak biasa di paha atau pinggul
- Nyeri rahang atau mati rasa, gusi merah atau bengkak, gigi lepas, atau penyembuhan lambat setelah perawatan gigi
- Nyeri sendi, tulang, atau otot yang parah
- Masalah ginjal – sedikit atau tidak ada buang air kecil, bengkak di kaki atau pergelangan kaki, merasa lelah
- Sel darah merah rendah (anemia) – kulit pucat, kelelahan yang tidak biasa, merasa pusing atau sesak napas, tangan dan kaki dingin ; atau
- Kadar kalsium rendah – kejang atau kontraksi otot, mati rasa atau perasaan geli (di sekitar mulut, atau di jari tangan dan kaki)
Gejala Overdosis Zoledronic acid (Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini):[2]
- Gangguan ginjal
- Hipokalsemia
- Hipofosfatemia
- Hipomagnesemia
Info Efek Zoledronic acid Tenaga Medis[3]:
- Umum
- Secara umum, efek sampingnya ringan dan sementara dan mirip dengan bifosfonat lainnya
- Kardiovaskular
- Sangat umum (10% atau lebih): Hipotensi (10,5%)
- Umum (1% hingga 10%): Fibrilasi atrium
- Jarang (0,1% hingga 1%): Palpitasi , kemerahan, hipotensi, hipotensi yang menyebabkan sinkop atau kolaps sirkulasi
- Jarang (kurang dari 0,1%): Bradikardia
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Aritmia jantung (sekunder akibat hipokalsemia )
- Laporan pascapemasaran : Fibrilasi atrium, hipertensi, bradikardia, dan hipotensi
- Dermatologis
- Sangat umum (10% atau lebih): Alopecia (12%) dan dermatitis (11%)
- Jarang (0,1% hingga 1%): Pruritus , hiperhidrosis , ruam (termasuk ruam eritematosa dan makula), peningkatan keringat
- Frekuensi tidak dilaporkan : sindrom Stevens-Johnson , nekrolisis epidermal
- Laporan pascapemasaran : Meningkatnya keringat dan urtikaria
- Gastrointestinal
- Sangat umum (10% atau lebih): Mual (29,1% hingga 46%), muntah (14% hingga 32%), sembelit (26,7% hingga 31%), diare (17,4% hingga 24%), sakit perut (14% menjadi 16,3%), dispepsia (10%)
- Umum (1% sampai 10%): Stomatitis , sakit tenggorokan, disfagia
- Jarang (0,1% hingga 1%): Penyakit gastroesophageal reflux , esophagitis , sakit gigi , gastritis
- Laporan pascapemasaran : Mulut kering
- Genitourinari
- Sangat umum (10% atau lebih): Infeksi saluran kemih (14%)
- Hematologi
- Sangat umum (10% atau lebih): Anemia (22,1% hingga 33%) dan neutropenia (12%)
- Umum (1% hingga 10%): Granulositopenia , trombositopenia , dan pansitopenia
- Jarang (0,1% hingga 1%): Leukopenia
- Metabolik
- Kelainan laboratorium tingkat 3 dan 4 termasuk hipofosfatemia (51,4%, tingkat 3; 1,4%, tingkat 4) dan hipokalsemia (1,2%, tingkat 3).
- Sangat umum (10% atau lebih): Hipofosfatemia (12,8%), hipokalemia (11,6%), hipomagnesemia (10,5%),
- Umum (1% sampai 10%): Dehidrasi , hipokalsemia
- Jarang (0,1% hingga 1%): Anoreksia, nafsu makan menurun
- Jarang (kurang dari 0,1%): Hiperkalemia , hipernatremia
- Muskuloskeletal
- Sangat umum (10% atau lebih): Nyeri tulang (55%), mialgia (23%), artralgia (21%), nyeri punggung (15%), dan nyeri tungkai (14%)
- Umum (1% sampai 10%): Mialgia, artralgia, nyeri umum, nyeri pada ekstremitas
- Jarang (0,1% hingga 1%): Kram otot, osteonekrosis rahang (ONJ), nyeri leher, kekakuan muskuloskeletal, pembengkakan sendi, kejang otot, nyeri bahu, nyeri dada muskuloskeletal, nyeri muskuloskeletal, kekakuan sendi, artritis, kelemahan otot
- Jarang (kurang dari 0,1%): Fraktur subtrokanterik dan diaphyseal atipikal (reaksi merugikan kelas bifosfonat)
- Laporan pascapemasaran : Kram otot; osteonekrosis rahang, pinggul, dan femur telah dilaporkan terutama pada pasien kanker yang diobati dengan bifosfonat intravena (banyak dari pasien ini juga menerima kemoterapi dan kortikosteroid yang mungkin menjadi faktor risiko untuk ONJ).
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (19%), pusing (18%), paresthesia (15%), hypoesthesia (12%)
- Umum (1% hingga 10%): Somnolence
- Jarang (0,1% hingga 1%): Paresthesia, gangguan rasa, hiperestesi, tremor, mengantuk, sinkop, dysgeusia, lesu
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Kejang, mati rasa dan tetani (sekunder akibat hipokalsemia)
- Frekuensi tidak dilaporkan : Peristiwa neurologis akibat hipokalemia (mis., Kejang, mati rasa, tetani)
- Laporan pascapemasaran : Gangguan rasa, hiperestesia, tremor
- Lain
- Sangat umum (10% atau lebih): Demam (44,2%), moniliasis (11,6%)
- Umum (1% hingga 10%): Infeksi nonspesifik, astenia, mukositis , nyeri dada, edema tungkai
- Jarang (0,1% hingga 1%): Vertigo
- Laporan pascapemasaran : sindrom mirip flu, demam, kelelahan, malaise; osteonekrosis saluran pendengaran eksternal telah dilaporkan terutama pada pasien kanker yang diobati dengan bifosfonat intravena (banyak dari pasien ini juga menerima kemoterapi dan kortikosteroid yang mungkin menjadi faktor risiko untuk ONJ).
- Psikiatrik
- Ginjal
- Sangat umum (10% atau lebih): Toksisitas ginjal (penurunan fungsi ginjal atau gagal ginjal),
- Umum (1% hingga 10%): Tingkat 3 meningkat (lebih dari 3 kali batas atas normal) pada kreatinin serum pada 2,3% pasien, urea darah meningkat
- Jarang (0,1% hingga 1%): gagal ginjal akut, hematuria , proteinuria, pollakiuria
- Laporan pascapemasaran: Hematuria, proteinuria, hiperkalemia, hipernatremia
- Pernapasan
- Sangat umum (10% atau lebih): Dispnea (22,1% hingga 27%), batuk (11,6% hingga 22%), infeksi saluran pernapasan atas (10%)
- Jarang (0,1% hingga 1%): Efusi pleura
- Jarang (kurang dari 0,1%): Penyakit paru interstisial
- Laporan pascapemasaran: Bronkokonstriksi dan eksaserbasi asma
- Okuler
- Umum (1% sampai 10%): Konjungtivitis , hiperemia mata
- Jarang (0,1% hingga 1%): Penglihatan kabur, skleritis, radang orbita, nyeri mata
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Uveitis , episkleritis, iritis
- Frekuensi tidak dilaporkan : Skleritis
- Laporan pascapemasaran: Uveitis, skleritis, episkleritis, konjungtivitis, iritis, dan peradangan orbital termasuk edema orbita
- Hipersensitivitas
- Jarang (0,1% hingga 1%): Reaksi hipersensitivitas termasuk bronkokonstriksi, urtikaria, angioedema , reaksi anafilaksis / syok
- Lokal
- Jarang (0,1% hingga 1%): Reaksi di tempat suntikan (termasuk nyeri, iritasi, bengkak, indurasi)
- Laporan pascapemasaran : Gatal dan nyeri di tempat suntikan
- Imunologis
- Jarang (kurang dari 0,1%): Edema angioneurotik
- Onkologis
- Frekuensi tidak dilaporkan : Kejengkelan neoplasma ganas dan perkembangan kanker
Detail Zoledronic acid
Untuk memahami lebih detil mengenai Zoledronic acid, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Zoledronic acid, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[2]
| Penyimpanan | → Simpan antara 15-30 ° C → Setelah dibuka, stabil selama 24 jam pada 2-8 ° C → Biarkan larutan yang didinginkan mencapai suhu kamar sebelum admin |
| Cara Kerja | Deskripsi: Asam zoledronat menghambat aktivitas osteoklas dan pelepasan Ca tulang yang diinduksi oleh tumor. Ini menurunkan serum Ca dan fosfor, dan meningkatkan eliminasi mereka. Pada osteoporosis, ia menghambat resorpsi yang dimediasi oleh osteoklas, sehingga mengurangi perombakan tulang. ⇔ Farmakokinetik: Distribusi: Pengikatan protein plasma: 28-56%. Metabolisme: Tidak dimetabolisme. Ekskresi: Melalui urin (sekitar 23-55% dari dosis) sebagai obat yang tidak diubah. Waktu paruh eliminasi terminal: Kira-kira 146 jam |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Peningkatan paparan obat-obatan yang dieliminasi dengan ekskresi ginjal (misalnya digoksin) → Peningkatan risiko hipokalsemia dengan diuretik loop → Menurunkan konsentrasi Ca serum untuk waktu lama dengan aminoglikosida → Peningkatan risiko disfungsi ginjal dengan agen nefrotoksik |
| Interaksi Dengan Makanan | Tidak tersedia |
| Overdosis | ⇔ Gejala: → Gangguan ginjal → Hipokalsemia → Hipofosfatemia → Hipomagnesemia ⇔ Penatalaksanaan: Admin IV Ca glukonat, K atau Na fosfat, dan Mg sulfat |
| Pengaruh Pada Hasil Lab. | Dapat mengganggu obat pencitraan diagnostik (misalnya teknesium-99m-difosfonat) pada pemindaian tulang |
Pertanyaan Seputar Zoledronic acid
Bagaimana asam zoledronat diberikan?
Asam zoledronat diberikan sebagai infus ke pembuluh darah.[3]
Apa yang terjadi jika saya melewatkan satu dosis?
Hubungi dokter Anda untuk mendapatkan petunjuk jika Anda melewatkan janji untuk injeksi asam zoledronat Anda.[3]
Apa yang terjadi jika saya overdosis?
Jika terjadi overdosis segera hubungi dokter Anda.[3]
Apa yang harus saya hindari saat menerima asam zoledronat?
Hindari merokok , atau cobalah berhenti. Merokok dapat mengurangi kepadatan mineral tulang Anda, sehingga kemungkinan besar patah tulang. Hindari minum alkohol dalam jumlah besar. Minum banyak juga bisa menyebabkan keropos tulang.[3]
Contoh Obat Zoledronic acid(Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandungZoledronic acid[3]
| Brand Merek Dagang |
| Reclast |
| Zometa |
| Zometa Concentrate |
| Aclasta |