Duloxetine pertama kali dipatenkan pada tahun 1990. Obat ini dipasarkan pada tahun 2004 di Amerika Serikat.[1]
Salah satu kegunaan obat ini adalah menangani pasien yang memiliki depresi dan kecemasan.[2]
Daftar isi
Apa Itu Duloxetine?
Untuk mengetahui apa itu duloxetine, di bawah ini disajikan tabel berisi mengenai obat ini:[3,4]
| Indikasi | Kecemasan, depresi, fibromialgia dan neuro diabetik |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Antidepresan SNRI (Serotonin and Norefinefrin Reuptake Inhibitor) |
| Bentuk | Kapsul |
| Kontraindikasi | Gangguan fungsi hati. Gangguan fungsi ginjal yang parah. Hipertensi tidak terkendali atau glaukoma sudut terbuka. Penggunaan bersama obat penghambat monoamin oksigenase (MAOI) atau dalam jangka waktu 14 hari setelah berhenti mengonsumsi MAOI. Penggunaan bersama linezoid atau metilen blue intravena. Penggunaan bersama obat penghambat CYP1A2 yang kuat (mis. siprofloksasin, enoksasin). |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan duloxetine: → Pasien yang memiliki hipertensi (tekanan darah tinggi). → Pasien dengan gastroparesis (gangguan gerak otot lambung). → Pasien yang memiliki mania dan hipomania. → Pasien yang mengalami peningkatan tekanan intraokular atau yang berisiko glaukoma sudut terbuka akut. → Pasien dengan kejang-kejang. → Pasien dengan gangguan perdarahan. → Pasien dengan gangguan fungsi ginjal yang ringan sampai sedang. → Pasien perokok. → Sebaiknya dosis dikurangi perlahan dibandingkan dengan penghentian tiba-tiba. → Ibu hamil dan menyusui. |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO/diminum: Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. |
Manfaat Duloxetine
Duloxetine digunakan untuk menangani pasien dengan kondisi:[3]
- Depresi
- Fibromialgia (rasa nyeri di sekujur tubuh, disertai rasa lelah dan gangguan tidur)
- Gangguan kecemasan
- Neuropati diabetik (gangguan saraf akibat diabetes)
Dosis Duloxetine
Duloxetine hanya diperuntukkan bagi orang dewasa. Berikut ini pemberian dosis yang dianjurkan:[3]
| Oral/Diminum ⇔ Kecemasan: → 30 mg atau 60 mg. → Diberikan sekali sehari. → Dosis maksimum: 120 mg per hari. |
| ⇔ Neuropati Diabetik: → 60 mg. → Diberikan sekali sehari. → Dosis maksimum: 120 mg per hari diberikan sebagai dosis yang dibagi. |
| ⇔ Depresi: → Dosis awal: 20 mg s/d 30 mg diberikan dua kali sehari. → Atau 60 mg diberikan sekali sehari. → Dosis selanjutnya ditambah 30 mg per hari selama satu minggu sebagaimana yang diperbolehkan. → Dosis maksimum: 120 mg per hari. |
| ⇔ Fibromialgia: → Dosis awal: 30 mg diberikan sekali sehari. →Lalu ditingkatkan menjadi 60 mg diberikan sekali sehari. |
Efek Samping Duloxetine
Selain efek menguntungkan yang dimiliki duloxetine, terdapat juga efek samping dari penggunaannya sebagai berikut:[3]
- Perubahan perilaku
- Munculnya keinginan bunuh diri
- Hipertensi
- Sakit kepala
- Mengantuk
- Kelelahan
- Gemetar
- Cemas
- Letargi
- Mimpi yang tidak biasa
- Mual
- Mulut kering
- Palpitasi (jantung berdebar kencang dan tidak beraturan)
- Hiperhidrosis (keringat berlebih)
- Penurunan libido
- Peronaan (kulit berwarna merah di wajah, leher dan dada)
- Disfungsi seksual
- Disfungsi ereksi
- Muntah
- Sembelit
- Diare
- Dispepsia (rasa tidak nyaman pada perut)
- Nyeri perut bagian bawah
- Peningkatan berat badan
- Penurunan nafsu makan
- Peningkatan enzim hati
- Kejang otot
- Kesemutan
- Tinnitus (telinga berdering)
- Pandangan kabur
- Pupil melebar
- Nasofaringitis (peradangan pada nasofaring)
- Hiponatremia (rendahnya kadar natrium darah)
- Gangguan fungsi agregasi platelet darah
- Sindrom Stevens-Johnson
- Eritema multiformis (ruam akibat infeksi atau pengobatan)
- Gagal hati dengan atau tanpa penyakit kuning
- Pusing
- Insomnia
- Lekas marah
Adapun gejala overdosis yang terjadi adalah sebagai berikut:[3]
- Mengantuk
- Koma
- Sindrom serotonin (kondisis ketika kadar serotonin dalam tubuh terlalu banyak)
- Kejang-kejang
- Muntah
- Takikardia (jantung berdenyut cepat)
Info Efek Samping bagi Tenaga Medis:[4]
- Saluran Pencernaan
- Sangat umum (10% atau lebih): sembelit, diare, mulut kering, mual.
- Umum (1% s/d 10%): nyeri perut bagian bawah, dispepsia, buang angin, muntah.
- Tidak umum (0,1% s/d 1%): disfagia (kesulitan menelan), sendawa, gastritis (peradangan dinding lambung), gastroenteritis (infeksi pada usus atau perut), pendarahan perut, halitosis (bau mulut), hematochaezia (pendarahan pada usus besar yang dekat dengan anus sehingga tinja berdarah), stomatitis (peradangan mulut).
- Jarang (kurang dari 0,1%): tukak lambung.
- Laporan pasca pemasaran: peRdarahan saluran cerna, pankreatitis (peradangan pankreas), kolitis (peradangan usus besar) baik yang mikroskopis atau unspecified.
- Sistem Saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): pusing, sakit kepala, mengantuk.
- Umum (1% s/d 10%): disgeusia (kehilangan kemampuan merasa makanan), letargi, kesemutan/hipestesia (berkurangnya kemampuan perabaan), gemetar.
- Tidak umum (0,1% s/d 1%): kejang, gangguan perhatian, diskinesia (buang air secara tidak sadar dan tidak terkendali), gejala ekstrapiramidal (gangguan gerak), mioklonus (kelainan kontraksi otot secara tidak sadar), kegelisahan psikomotor, sindrom kaki gelisah, trismus (keterbatasan gerakan rahang), pingsan.
- Jarang (kurang dari 0,1%): akatisia (perasaan resah, gelisah dan dorongan tidak terkendali untuk menggerakkan tubuh), gangguan cara berjalan.
- Laporan pasca pemasaran: pendarahan intraserebral, kejang akibat penghentian obat, sindrom serotonin, gangguan ekstrapiramidal.
- Psikiatri
- Sangat umum (10% atau lebih): insomnia.
- Umum (1% s/d 10%): mimpi yang tidak biasa, lekas marah, cemas, gangguan tidur.
- Tidak umum (0,1% s/d 1%): apati (kurangya ketertarikan kepada kegiatan sehar-hari dan interaksi dengan orang lain), bruxisme (menggertakan gigi), linglung, lekas marah, perubahan suasana hati, gugup, rendahnya kualitas tidur, percobaan bunuh diri.
- Jarang (kurang dari 0,1%): marah dan suka menyerang, bunuh diri, halusinasi, mania.
- Metabolisme
- Umum (1% s/d 10%): penurunan nafsu makan, peningkatan/penurunan berat badan.
- Tidak umum (0,1% s/d 1%): dehidrasi, hiperlipidemia (tingginya kadar lemak dalam tubuh), hiponatremia (rendahnya kadar natrium), peningkatan kolesterol darah, peningkatan kreatin fosfokinase darah.
- Jarang (kurang dari 0,1%): dislipidemia (kondisi tinggi atau rendahnya kadar kolesterol dalam darah), peningkatan kalium dalam darah.
- Frekuensi tidak dilaporkan: kadar kalium yang abnormal, peningkatan bikarbonat.
- Laporan pasca pemasaran: hiperglikemia (tingginya kadar gula darah).
- Lainnya
- Kardiovaskular
- Umum (1% s/d 10%): perasaan panas dan kulit merah pada bagian wajah, leher, dada; hipertensi, peningkatan tekanan darah, palpitasi.
- Tidak umum (0,1% s/d 1%): nyeri dada, seragan jantung, hipotensi postural (tekanan darah rendah saat perubahan posisi bangkit dari tidur menjadi berdiri), tangan dan kaki dingin, takikardia.
- Jarang (kurang dari 0,1%): krisis hipertensi, aritmia superventrikular (terutama fibrilasi atrial).
- Laporan pasca pemasaran: hematoma (kumpulan darah di luar pembuluh darah), aritmia ventrikel.
- Dermatologis
- Umum (1% s/d 10%): pruritus, keringat berlebih.
- Tidak umum (0,1% s/d 1%): keringat dingin, dermatitis kontak (peradangan kulit), eritema (bercak kemerahan pada kulit), peningkatan kecenderungan untuk memar, keringat pada malam hari, reaksi fotosensitivitas, urtikaria.
- Jarang (kurang dari 0,1%): pembengkakan tanpa nyeri pada bagian bawah kulit, ekimosis (gangguan pendarahan), sindrom Stevens-Johnson.
- Laporan pasca pemasaran: eritema multiformis, petekie (ruam pendarahan), vaskulitis kutan (peradangan pembuluh darah) terkadang sistemik tubuh terlibat.
- Endokrin
- Tidak umum (0,1% s/d 1%): hipotiroidisme (rendahnya hormon tiroid), sindrom ketidaksesuaian sekresi hormon antidiuretik.
- Laporan pasca pemasaran: hiperprolaktinemia (tingginya kadar hormon prolaktin).
- Genitourinari
- Umum (1% s/d 10%): orgasme abnormal/anorgasmia, penurunan libido, penundaan ejakulasi, gangguan ejakulasi, disfungsi ereksi, perubahan frekuensi buang air.
- Tidak umum (0,1% s/d 1%): bau urine tak normal, disuria (produksi urine sangat sedikit), perdarahan pada saluran reproduksi wanita, gejala menopaus, ingin buang air kecil, sering buang air kecil pada malam hari, pollakiauria (sering buang air kecil pada siang hari), poliuria (produksi air seni berlebihan), disfungsi seksual, nyeri pada testis, perasaan ragu-ragu saat ingin buang air kecil.
- Jarang (kurang dari 0,1%): penurunan laju alir urine, galaktorea (pengeluaran cairan dari puting payudara), gangguan menstruasi, sulit buang air kecil.
- Hematologis
- Laporan pasca pemasaran: perdarahan yang mengancam nyawa, gangguan/diskrasia darah.
- Hati
- Tidak umum (0,1% s/d 1%): cedera hati akut, peningkatan enzim hati (ALT/alanina transaminase, AST/asparat aminotranferase, gamma glutamil transferase, alkalin fosfatase), hepatitis (peradangan hati), peningkatan bilirubin darah.
- Jarang (kurang dari 0,1%): gagal hati, penyakit kuning.
- Hipersensitivitas
- Laporan pasca pemasaran: reaksi anafilaksis, hipersensitivitas.
- Imunologis
- Umum (1% s/d 10%): influenza.
- Muskoskeletal
- Umum (1% s/d 10%): nyeri punggung, kejang otot, nyeri otot (termasuk mialgia dan nyeri leher).
- Tidak umum (0,1% s/d 1%): perasaan tidak nyaman pada otot (termasuk kaku leher), kedutan otot.
- Laporan pasca pemasaran: rabdomiolisis (kerusakan dan kematian jaringan otot rangka).
- Okular
- Umum (1% s/d 10%): pandangan kabur.
- Tidak umum (0,1% s/d 1%): pandangan ganda, mata kering, pupil melebar, gangguan fungsi penglihatan.
- Jarang (kurang dari 0,1%): glaukoma.
- Ginjal
- Laporan pasca pemasaran: gangguan fungsi ginjal.
- Sistem Pernapasan
- Umum (1% s/d 10%): batuk, nasofaringitis, nyeri orofaring, nyeri faringolaring, infeksi saluran pernapasan atas, menguap.
- Tidak umum (0,1% s/d 1%): laringitis (peradangan laring), sesak pada tenggorokan.
- Jarang (kurang dari 0,1%): epistaksis (mimisan).
Detail Duloxetine
Untuk memahami duloxetine secara lebih rinci, di bawah diberikan tabel berisi informasi mengenai duloxetine:[3]
| Penyimpanan | Kapsul: → Simpan di bawah 30°C. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Duloxetine adalah penghambat kuat pada pengambilan kembali serotonin di sel saraf, norefinefrin, dan dopamin. Obat ini tidak memiliki keterikatan signifikan pada adrenergik, muskarinik, kolinergik, histaminergik, opioid, glutamat, reseptor GABA. Obat ini juga tidak menghambat monoamin oksidase.⇔ ⇔ Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dengan baik dari saluran cerna. Ketersediaan hayati: antara 32-80%. Waktu yang dibutuhkan untuk mencapai konsentrasi puncak pada plasma adalah sekitar 6 jam. Penyebaran: Terdapat pada ASI. Sekitar 96% terikat pada protein plasma terutama pada albumin, asam α1– glikoprotein. Metabolisme: Secara luas dimetabolisme oleh CYP1A2 dan iso enzim CYP2D6. Ekskresi: Dikeluarkan dari urine dan feses (sekitar 20%). Waktu paruh eliminasi adalah 8-17 jam. |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Meningkatkan risiko sindrom serotonin dengan antidepresan siklik (TCA), penghambat ambilan kembali serotonin selektif (SSRI), penghambat ambilan kembali serotonin dan norepinefrin (SNRI), litium. → Meningkatkan risiko perdarahan dengan aspirin, OAINS (Obat Anti-Inflamasi Non-Steroid) lain, warfarin, dan antikoagulan lain. → Meningkatkan risiko sindrom serotonin dengan pemakaian bersama obat penghambat monoamin oksidase (MAOI), linezoid, dan metilen blue. → Meningkatkan kadar serum dan efek racun dengan penghambat CYP1A2 yang bersifat kuat (mis. siprofloksasin, enoksasin). |
| Interaksi Dengan Makanan | → Meningkatkan risiko sindrom serotonin jika digunakan bersama tanaman St John’s wort. → Meningkatkan risiko cedera hati dengan alkohol. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Mengantuk, koma, sindrom serotonin, kejang-kejang, muntah, takikardia. ⇔ Cara Mengatasi: Pastikan jalan napas, oksigenasi dan ventilasi memadai. Segera lakukan pompa perut setelah menelan duloxetine. Berikan arang aktif untuk mengurangi penyerapan. Awasi irama jantung dan tanda vital. |
Pertanyaan Seputar Duloxetine
Apakah duloxetine bisa meningkatkan berat badan?
Duloxetine mampu meningkatkan nafsu makan. Hal ini bisa mengarah kepada peningkatan berat badan.[2]
Bisakah duloxetine diberikan pada anak-anak?
Pemberian duloxetine dapat diberikan pada anak-anak dengan umur minimal 7 tahun.[4]
Bisakah duloxetine dikonsumsi dengan cara dikunyah?
Tidak boleh. Telan kapsul secara keseluruhan. Jangan menghancurkan, mengunyah, menggerus ataupun membukanya untuk lalu dikonsumsi.[4]
Apakah duloxetine bisa menyebabkan pusing?
Ya, efek samping mengonsumsi duloxetine adalah pusing. Selain itu, duloxetine juga menyebabkan hipotensi postural. Oleh karena itu, hindari bangkit terlalu cepat dari posisi duduk atau tidur agar tidak mengalami pusing.[4]
Apakah aman bagi ibu menyusui menggunakan duloxetine?
Selama menggunakan duloxetine sebaiknya tidak memberikan ASI karena obat ini tersebar sampai ke ASI. Sebaiknya, konsultasikan kepada dokter.[4]
Contoh Obat Duloxetine (Merek Dagang) di Pasaran
Di bawah ini adalah beberapa merek dagang dari duloxetine:[2,3,4]
| Brand Merek Dagang | |
| Cymbalta | Drizalma Sprinkle |
| Loxx 30 | Irenka |