Carvedilol seringkali digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi (hipertensi), gagal jantung, mengurangi risiko gagal jantung kongestif dan menjaga jantung dari kemungkinan terjadinya serangan jantung kedua setelah serangan jantung pertama. [2,3]
Daftar isi
Apa itu Carvedilol?
Carvedilol adalah golongan obat-obatan penghambat beta (β-blockers) yakni obat-obatan yang bekerja merilekskan pembuluh darah jantung atau mengatur ritme jantung sehingga bisa melindungi kemungkinan serangan jantung berikut setelah serangan jantung pertama. [1,4,5]
Selain sebagai β-blocker, Carvedilol juga berperan sebagai α-blocker/alfa-blocker, yakni obat yang melebarkan pembuluh darah sehingga tekanan darah menjadi lebih rendah dan resistansi pembuluh darah berkurang. [5]
Dengan demikian, Carvedilol adalah obat yang sangat sesuai untuk mengobati tekanan darah tinggi dan berbagai penyakit yang berhubungan dengan gangguan pada jantung.
Untuk penjelasan lanjutan, perhatikan tabel berikut ini; [1]
| Indikasi | Obat hipertensi, angina dan gagal jantung |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Penghambat beta (beta-blockers) |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | → Pasien dengan gagal jantung dekompensasi yang membutuhkan perawatan inotropik IV → Pasien dengan asma bronkial atau kondisi bronkospastik yang berkaitan dengan blok AV derajat 2 atau 3 tanpa alat pacu jantung permanen → Pasien dengan bradikardia berat (<50 bpm) → Pasien yang mengalami disfungsi dari Sinoarterial node (Sick Sinus Syndrome) → Pasien dengan kondisi syok kardiogenik → Pasien phaeochromocytoma → Gangguan hati yang parah. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Carvedilol: → Pasien hipotensi → Pasien dengan masalah psoriasis → Pasien diabetes melitus → Pasien tirotoksikosis → Pasien dengan penyakit pembuluh darah perifer → Pasien dengan penyakit jantung iskemik → Pasien yang mengalami varian angina Prinzmetal → Pasien dengan gangguan ginjal ringan hingga → Pasien lansia → Ibu hamil dan menyusui |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO (Diminum): Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. |
Manfaat Carvedilol
Sebagai golongan β-blockers berikut ini manfaat obat Carvedilol; [1,2,3,4,5]
- Mencegah disfungsi ventrikel kiri, yakni penyebab gagal jantung sisi kiri akibatnya fungsi jantung dalam memompa darah menurun dan aliran darah ke seluruh tubuh terganggu.
- Mencegah hipertensi atau tekanan darah tinggi
- Obat gagal jantung
- Angina atau penyakit jantung korner.
Dan mungkin beberapa manfaat lainnya yang tidak termasuk dalam daftar petunjuk obat. Ikuti instruksi dokter bila ada manfaat lain yang disarankannya. [2]
Dosis Carvedilol
Carvedilol hanya diindikasikan kepada pasien dewasa dengan cara pemberian oral.
Berikut ini adalah dosis yang umumnya diresepkan. [1,2]
Dosis Dewasa
| Disfungsi Ventrikel Kiri Oral/Diminum: → Dosis awal 6,25 mg → Ditingkatkan menjadi 12,5 mg setelah 3-10 hari jika disarankan oleh dokter → Dosis selanjutnya dengan target 25 mg dua kali sehari. → 3,125 mg sebagai dosis tawaran untuk pasien titrasi dan dapat diperlambat sesuai petunjuk dokter |
| Hipertensi Oral/Diminum: → Dosi awalnya, 12,5 mg diminum 1 kali sehari → Namun setelah mencapai 2 hari penggunaan, dosis dapat ditingkatkan menjadi 25 mg diminum 1 kali sehari. ⇔ Sebagai dosis alternatif: → 6,25 mg diminum sebagai dosis awal → Kemudian setelah mencapai 1-2 minggu penggunaan, dosis dapat ditingkatkan menjadi 12,5 mg 1 kali sehari → Dosis boleh terus ditingkatkan pada setiap jarak setidaknya 2 minggu, hingga menjadi 50 mg diminum 1 kali sehari atau dalam dosis terbagi sesuai kebutuhan. Lansia → 12,5 mg satu kali sehari. |
| Gagal Jantung Oral/Diminum: → 3,125 mg sebagai dosis awal → Kemudian setelah mencapai 2 minggu penggunaan, dosis dapat ditingkatkan dua kali lipat menjadi 6,25 mg sesuai dibutuhkan. → Setelah itu, secara bertahap dapat ditingkatkan hingga dosis maksimum yang dapat ditoleransi pasien, dengan jarak tidak kurang dari 2 minggu. → Dosis Maksimum: untuk pasien dengan berat kurang dari 85 kg adalah 25 tawaran mg. Sedangkan berat badan lebih dari 85 kg adalah tawaran 50 mg. |
| Angina Oral/Diminum: → Dosis awal 12,5 tawaran mg → Kemudian setelah 2 hari penggunaan, dosis dapat ditingkatkan hingga 25 mg. |
Efek Samping Carvedilol
Efek samping yang ditimbulkan Carvedilol bisa bermacam-macam, tergantung daya tahan tubuh dan kondisi kesehatan pasien. Sebagian pasien barangkali mengalami efek samping ringan dan yang lain mungkin mengalami efek berat.
Segera hubungi dokter atau pergi ke klinik terdekat bila beberapa efek samping berikut ini terjadi dan mengganggu Anda; [1,2,3]
Umumnya Terjadi;
- Alergi
- Nyeri dada atau sesak nafas
- Pusing hingga pingsan
- Pembengkakan pada kaki, pergelangan kaki, atau kaki bagian bawah
- Detak jantung menjadi lambat
- Pertambahan berat badan yang signifikan
Kurang atau Jarang Terjadi;
- Nyeri di pergelangan kaki, lutut atau sendi
- Nyeri di lengan, punggung atau rahang
- Darah dalam urin
- BAB berdarah dan hitam atau kering
- Koma
- Kebingungan
- Kejang
- Batuk
- Nafsu makan menurun
- Penurunan frekuensi atau jumlah urin
- Depresi
- Kesulitan bernafas atau sesak nafas
- Pusing atau pingsan ketika bangun tiba-tiba dari posisi berbaring
- Mulut kering
- Detak jantung cepat atau tidak teratur
- Demam
- Gejala seperti flu
- Kulit kering dan memerah
- Bau mulut
- Sakit kepala
- Sulit berbicara
- Peningkatan tekanan darah
- Rasa lapar meningkat
- Rasa haus meningkat
- Peningkatan frekuensi buang air kecil
- Kulit gatal-gatal
- Kolesterol dalam darah
- Kehilangan selera makan
- Sakit punggung bagian bawah, samping, atau di bagian perut
- Depresi mental
- Nyeri otot disertai kram
- Kegugupan
- Selalu mimpi buruk
- Mati rasa atau kesemutan di tangan, kaki, atau bibir
- Terdapat bintik-bintik merah atau ungu pada kulit
- Berkeringat
- Pembengkakan pada jari atau tangan
- Kebutaan sementara
Insiden Tidak Diketahui;
- Luka, bisul dan bintik-bintik putih di bibir atau di mulut
- Pembekakan kelenjar
- Mengi
Selain itu, terdapat pula gejala-gejala lain yang tidak perlu tanganan medis atau dokter, hal ini kemungkinan karena hanya sekedar reaksi penyesuaian tubuh terhadap obat yang sedang dikonsumsi sehingga lambat-laun akan hilang dengan sendirinya. Namun demikian, hubungi dokter atau pergi ke klinik terdekat bila gejala berikut ini terus berlanjut: [2]
Umumnya Terjadi dan Dilaporkan;
- Sakit punggung
- Diare
- Merasakan lelah atau kelemahan yang tidak biasa
Kurang atau Jarang Terjadi;
- Nyeri perut
- Gusi berdarah
- Penglihatan kabur
- Penurunan minat dalam hubungan seksual
- Pengurangan produksi air mata
- Kesulitan berjalan atau bergerak
- Sakit kepala
- Ketidakmampuan dalam mempertahankan ereksi
- Berkeringat
- Nyeri sendi atau otot
- Kehilangan kekuatan atau energi
- Bau mulut atau rasa tidak enak di mulut
- Pembengkakan gusi
- Sakit tenggorokan
- Hidung tersumbat dan beringus
- Gula dalam urin
- Sulit tidur
- Penurunan berat badan
Info Efek Samping Tenaga Medis; [2]
- Metabolik
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan berat badan, hiperkolesterolemia, gangguan kontrol glukosa darah .(hiperglikemia, hipoglikemia) pada pasien dengan diabetes yang sudah ada sebelumnya, asam urat, peningkatan BUN (blood urea nitrogen), dehidrasi dan hipervolemi.
- Kardiovaskular
- Sangat umum (10% atau lebih): Nyeri dada (15%), hipotensi dan gagal jantung.
- Umum (1% hingga 10%): Bradikardia, edema, hipervolemia, hipotensi ortostatik, hipertensi, sinkop, gangguan sirkulasi perifer, seperti Ekstremitas dingin, penyakit pembuluh darah perifer, eksaserbasi klaudikasio intermiten dan fenomena Raynaud.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Blok atrioventrikular, angina pektoris dan takikardia.
- Jarang (kurang dari 0,1%): Blok AV lengkap, blok cabang bundel, iskemia miokard dan gangguan serebrovaskular.
- Dermatologis
- Jarang (0,1% hingga 1%): Eksantema alergi, dermatitis, urtikaria, pruritus, psoriatik, dan lichen planus seperti lesi kulit, peningkatan keringat, alopesia, ruam eritematosa, ruam makulopapular dan reaksi fotosensitifitas.
- Jarang (kurang dari 0,1%): Sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik dan eritema multiforme.
- Saluran pencernaan
- Umum (1% hingga 10%): Mual, diare, muntah, pencernaan terganggu, sakit perut, melena dan periodontitis.
- Genitourinari
- Umum (1% hingga 10%): Infeksi saluran kemih, kelainan pada kantong kemih dan hematuria
- Jarang (0,1% hingga 1%): Disfungsi ereksi
- Laporan pasca pemasaran: Inkontinensia urin pada wanita.
- Umum
- Frekuensi reaksi yang merugikan tidak tergantung dosis, dengan pengecualian pusing, penglihatan abnormal dan bradikardia.
- Hematologi
- Umum (1% hingga 10%): Anemia, purpura, protrombin menurun
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Trombositopenia, anemia aplastik
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Leukopenia.
- Hati
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Alanine aminotransferase (ALT) meningkat, aspartate aminotransferase (AST) meningkat, gamma-glutamyltransferase (GGT) meningkat.
- Hipersensitif
- Jarang (kurang dari 0,1%): Reaksi hipersensitivitas (termasuk reaksi anafilaksis, angioedema, dan urtikaria).
- Muskuloskeletal
- Umum (1% hingga 10%): Nyeri pada ekstremitas, sakit punggung, artralgia dan mialgia
- Sistem saraf
- Umum (1% hingga 10%): Pusing, sakit kepala, hiperestesia, vertigo
- Jarang (0,1% hingga 1%): Presinkop, sinkop, parestesia,
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Konvulsi, migrain, neuralgia, paresis, hipokinesia, neuralgia.
- Mata
- Umum (1% hingga 10%): Gangguan penglihatan, penglihatan abnormal, penglihatan kabur, penurunan lakrimasi (mata kering), iritasi mata.
- Lain
- Sangat umum (10% atau lebih): Kelelahan (24%), asthenia
- Umum (1% hingga 10%): Nyeri, malaise, demam
- Tidak umum (0,1% hingga 1%): Tinnitus
- Psikiatrik
- Umum (1% hingga 10%): Depresi, suasana hati tertekan, mengantuk
- Jarang (0,1% hingga 1%): Gangguan tidur, kebingungan, gangguan konsentrasi, pemikiran abnormal, paranoia, emosi labil dan gugup
- Ginjal
- Umum (1% hingga 10%): Gagal ginjal dan kelainan fungsi ginjal (pada pasien dengan penyakit vaskular difus dan / atau insufisiensi ginjal yang mendasarinya), albuminuria.
- Pernafasan
Detail tentang Carvedilol
Berikut ini adalah uraian detail tentang Carvedilol. Pokok- pokok uraian seperti tampak dalam tabel; [1,4]
| Penyimpanan | Tablet: → Simpan antara 30 ° C. → Jangan simpan di freezer. → Lindungi dari kelembaban. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Carvedilol adalah β-blocker non-selektif sehingga mengurangi resistensi vaskular perifer dengan blokade reseptor α1 selektif sekaligus menekan sistem renin-angiotensin melalui β-blokade non-selektif. Carvedilol memiliki sifat untuk menstabilkan membran yang lemah dan tidak memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik. Onset: Antihipertensi: Dalam 30 menit (α-blokade); dalam 1 jam (β-blokade). ⇔ Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dengan cepat dan ekstensif dari saluran pencernaan, mengalami efek first pass. Tingkat penyerapan tertunda dengan makanan. Ketersediaan hayati absolut: Sekitar 25-35% (rilis langsung). Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: Kira-kira 1 jam (pelepasan segera); sekitar 5 jam (rilis diperpanjang). Distribusi: Didistribusikan ke jaringan ekstravaskular dan sangat lipofilik. Ikatan protein plasma: > 98% terutama untuk albumin. Volume distribusi: 115 L. Metabolisme: Secara luas dimetabolisme di hati melalui enzim CYPD2D6 dan CYP2C9 oleh glukuronidasi dan oksidasi cincin aromatik, metabolit oksidatif selanjutnya dimetabolisme dengan konjugasi melalui glukuronidasi dan sulfasi. Ekskresi: Terutama melalui feses; urin (<2%, tidak berubah). Paruh eliminasi: 7-10 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Efek aditif dengan penghambat saluran kalsium seperti, Diltiazem dan verapamil selain itu amiodaron, penghambat MAO, reserpin, guanfacine dan methyldopa. → Dapat meningkatkan waktu konduksi atrioventrikular dan menurunkan denyut jantung dengan glikosida digitalis. → Peningkatan konsentrasi serum ciclosporin. → Peningkatan efek hipoglikemik insulin dan antidiabetik oral. → Dapat menyebabkan efek sinergis, inotropik negatif dan hipotensi dengan anestesi. → Konsentrasi serum dapat dikurangi dengan penginduksi CYP450 (mis. Rifampisin, barbiturat) atau ditingkatkan oleh penghambat CYP450 (mis. Ketoconazole, cimetidine, fluoxetine, haloperidol, erythromycin). → Peningkatan efek vasokonstriksi dengan ergotamine. |
| Interaksi dengan makanan | → Minumlah obat ini dengan makanan → Makanan dapat mengurangi tingkat penyerapan dan risiko hipotensi ortostatik serta bahaya efek samping. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Hipotensi berat, bradikardia, gagal jantung, syok kardiogenik, jantung berhenti, bronkospasme, muntah, kesadaran terganggu, dan kejang umum. ⇔ Cara Mengatasi: → Lakukanlah pengobatan suportif. → Kemudian pantau parameter vital. → Berikan pula atropin IV untuk bradikardia yang timbul berlebihan. → Dalam kasus jika timbul bradikardia yang resistan, mulailah terapi alat pacu jantung. → Dan untuk mendukung fungsi ventrikel, berikan glukagon IV atau simpatomimetik seperti dobutamin dan isoprenalin. → Namun untuk vasodilatasi perifer, berikan norepinefrin dengan pemantauan sirkulasi yang berkelanjutan. → Untuk bronkospasme, berikan β-simpatomimetik (aerosol atau IV) atau aminofilin melalui injeksi atau infus IV secara perlahan. → Bila mengalami kejang, berikanlah injeksi IV secara perlahan dengan diazepam atau clonazepam. |
Pertanyaan Seputar Carvedilol
Bagaimana cara mengonsumsi Carvedilol?
Obat diminum secara oral. Untuk hasil yang lebih maksimal, minumlah obat ini dengan makanan. Dan jangan melewatkan dosis atau memberhentikan penggunaanya tanpa sepengetahuan dokter. [2]
Apa yang harus saya lakukan bila kelewatan satu dosis obat ini?
Minumlah dosis yang terlewat saat itu juga. Setelah tiba pada jadwal dosis berikutnya, lewati saja dosis yang terlewat. Jangan menggunakan obat tambahan untuk mengganti dosis yang terlewat. [2]
Hal-hal apa saja yang perlu saya perhatikan ketika menggunakan Carvedilol?
Hindari bangun tiba-tiba dari posisi duduk atau berbaring dan aktivitas-aktivitas tertentu yang membutuhkan konsentrasi berlebihan. [2]
Apakah ada obat lain yang dapat berinteraksi dengan Carvedilol?
Dilaporkan ada. Misalnya obat-obat resep, obat-obatan bebas hingga produk-produk herbal. Oleh karena itu, hindari mengonsumsi obat-obat lain sebelum berkonsultasi dengan dokter terlebih dahulu. [2]
Contoh Carvedilol (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat yang mengandung Carvedilol di pasaran: [1,3]
| Brand Merek Dagang |
| Coreg |
| Coreg CR |