Obat simvastatin + ezetimibe digunakan untuk membantu menurunkan kolesterol “jahat” dan lemak (LDL, trigliserida) dan meningkatkan kolesterol “baik” (HDL) dalam darah. [1,2,3,4]
Daftar isi
- Apa Itu Obat Simvastatin + Ezetimibe?
- Manfaat Penggunaan Obat Simvastatin + Ezetimibe
- Dosis Penggunaan Obat Simvastatin + Ezetimibe
- Efek Samping Penggunaan Obat Simavastatin+ Ezetimibe
- Detail Obat Simvastatin + Ezetimibe
- Pertanyaan Seputar Obat Simvastatin + Ezetimibe
- Contoh Merek Dagang Obat Simvastatin + Ezetimibe
Apa Itu Obat Simvastatin + Ezetimibe?
Berikut keterangan mengenai obat simvastatin + ezetimibe mulai dari indikasi, kategori, konsumsi, kelas, sampai penggunaan pada ibu hamil atau menyusui:[2]
| Indikasi | Hiperkolesterolemia, hipertrigliseridemia, hiperlipoproteinemia |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Agen Dislipidemia |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | Hipersensitivitas, penyakit hati akut, atau peningkatan transaminase serum yang persisten tanpa sebab yang jelas. Kehamilan, menyusui. Pasien keturunan Cina sebaiknya tidak menggunakan 80 mg simvastatin dengan dosis modifikasi lipid dari produk yang mengandung niacin (≥1g / hari). |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Simvastatin + Ezetimibe: → Pasien dengan infeksi parah, hipotensi, trauma bedah mayor, kejang yang tidak terkontrol dan gangguan metabolik, endokrin dan elektrolit yang parah dapat beresiko meningkatkan resiko terjadinya rhabdomyolysis. → Pasien yang ketergantungan alkohol → Pasien dengan gangguan ginjal dan hati → Anak-anak usia <10 tahun, ibu hamil |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO (Diminum): Kategori X: Studi pada hewan atau manusia telah menunjukkan kelainan janin dan dilarang untuk dikonsumsi selama kehamilan. Obat ini memiliki efek negatif yang nyata dibandingkan manfaatnya pada ibu hamil. |
Manfaat Penggunaan Obat Simvastatin + Ezetimibe
Ezetimibe dan simvastatin adalah obat kombinasi yang digunakan untuk: [1,3]
- Menurunkan kadar kolesterol “jahat” dalam darah (low-density lipoprotein, atau LDL).
- Meningkatkan kadar kolesterol “baik” (high-density lipoprotein, atau HDL),
- Menurunkan trigliserida (sejenis lemak dalam darah).
Dosis Penggunaan Obat Simvastatin + Ezetimibe
Obat simvastatin + ezetimibe hanya diperuntukkan bagi pasien dewasa atau sekurang-kurangnya berusia 10 tahun. Berikut keterangan dosis penggunaannya: [2] cantumkan no sumber referensinya
Dosis Untuk Pasien Dewasa
| Oral/ DIminum: ⇔ Pasien dengan hiperkolesterolemia, hiperlipidemia, hipertrigliseridemia, hiperlipoproteinemia ⇔ Sebagai tablet yang mengandung ezetimibe (mg) / simvastatin (mg): 10/10, 10/20, 10/40, 10/80. → Dosis awal biasa: 10/20 mg setiap hari → Dosis sekali minum Maksimal: 10/80 mg → Interval Dosis Minimum: satu kali per hari → Dosis Maksimum: 10/ 80 mg per hari ⇔ Pasien dengan gangguan ginjal → CrCl <60 : 10/ 20 mg pada sore hari → Dosis Sekali Minum Maksimal : 10/ 20 mg → Interval Dosis Minimum: satu kali per hari → Dosis Maksimum: 10/ 20 mg per hari |
Efek Samping Penggunaan Obat Simavastatin+ Ezetimibe
Obat simvastatin+ ezetimibe dapat menyebabkan sejumlah efek samping bagi penggunanya. Berikut daftar efek samping yang ditimbulkan oleh obat simvastatin+ ezetimibe: [3]
Efek samping yang memerlukan penanganan dokter dengan segera:
- Insiden tidak diketahui
- Perut kembung
- Suhu tubuh tidak normal
- Urin menjadi gelap
- Detak jantung cepat
- Demam
- Gatal-gatal
- Suara serak
- Gangguan pencernaan
- Nyeri sendi
- Pembengkakan besar seperti sarang di wajah, kelopak mata, bibir, lidah, tenggorokan, tangan, kaki, kaki, atau organ seks
- Kehilangan selera makan
- Mual
- Nyeri di perut, samping, atau perut, mungkin menjalar ke punggung
- Ruam
- Kemerahan pada kulit
- Sesak napas
- Kekakuan
- Pembengkakan pada kelopak mata, wajah, bibir, tangan, atau kaki
- Sesak di dada
- Kesulitan bernapas atau menelan
- Muntah
- Mata atau kulit kuning
Efek samping yang tidak memerlukan penanganan dokter dengan segera:
- Kurang umum
- Badan pegal atau nyeri
- Batuk
- Diare
- Kesulitan bernapas
- Kesulitan bergerak
- Hidung tersumbat
- Perasaan umum tidak nyaman atau sakit
- Sakit kepala
- Kehilangan suara
- Nyeri otot dan nyeri atau kram
- Hidung tersumbat
- Nyeri di lengan atau tungkai
- Pilek
- Gemetaran
- Bersin
- Sakit tenggorokan
- Berkeringat
- Sendi bengkak
- Kesulitan tidur
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
Info efek samping secara medis:
- Umum
- Sakit kepala, peningkatan ALT, mialgia, infeksi saluran pernapasan atas, dan diare.
- Gastrointestinal
- Ezetimibe-simvastatin:
- Umum (1% hingga 10%): Diare
- Ezetimibe:
- Umum (1% sampai 10%): Diare, sakit perut, mual
- Laporan pascapemasaran: Pankreatitis
- Simvastatin:
- Ezetimibe-simvastatin:
- Muskuloskeletal
- Simvastatin telah dikaitkan dengan kasus langka miopati parah dan rhabdomyolysis. Ini disertai dengan peningkatan kreatin kinase, mioglobinuria, dan proteinuria, serta gagal ginjal. Pengalaman dengan HMG-CoA reductase inhibitors menunjukkan bahwa penggunaan bersamaan dengan gemfibrozil, niacin, cyclosporine, atau erythromycin dapat meningkatkan insidensi dan keparahan efek samping muskuloskeletal.
- Ezetimibe-simvastatin:
- Umum (1% hingga 10%): Mialgia, nyeri ekstremitas
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Tendon pecah (satu kasus)
- Frekuensi tidak dilaporkan: Sakit punggung
- Laporan pascapemasaran: Kram otot
- Ezetimibe:
- Umum (1% hingga 10%): Nyeri punggung, artralgia
- Laporan pascapemasaran: Mialgia, peningkatan kreatin fosfokinase, laporan langka miopati / rhabdomyolysis
- Simvastatin:
- Jarang (0,1% hingga 1%): Miopati, rhabdomyolysis
- Frekuensi tidak dilaporkan: Peningkatan kreatin kinase, dermatomiositis, artralgia, mialgia.
- Ginjal
- Simvastatin:
- Frekuensi tidak dilaporkan: Mioglobinuria, gagal ginjal akut akibat rhabdomyolysis.
- Hati
- Peningkatan persisten dalam tes fungsi hati tiga kali nilai normal dilaporkan pada 1,5% pasien yang menggunakan simvastatin dalam uji klinis. Dalam satu penelitian, hal ini menyebabkan penghentian simvastatin pada 0,6% pasien. Pada pasien lain, peningkatan tes fungsi hati bersifat sementara dan kembali normal dengan terapi simvastatin lanjutan.
- Ezetimibe-simvastatin:
- Umum (1% hingga 10%): Meningkatkan ALT
- Frekuensi tidak dilaporkan: AST meningkat
- Ezetimibe:
- Laporan pascapemasaran: Peningkatan transaminase hati, hepatitis, kolelitiasis, kolesistitis
- Simvastatin:
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan pada tes fungsi hati
- Frekuensi tidak dilaporkan: Hepatitis (termasuk hepatitis aktif kronis), ikterus kolestatik, perubahan lemak di hati, sirosis, nekrosis hati fulminan
- Laporan pascapemasaran: Kegagalan hati, ikterus
- Dermatologis
- Simvastatin:
- Frekuensi tidak dilaporkan: Eksim, ruam gatal, nekrolisis epidermal toksik, fotosensitifitas, purpura, eritema multiforme, fotosensitifitas, purpura, alopecia
- Laporan pascapemasaran: Berbagai perubahan kulit (misalnya, nodul, perubahan warna, kekeringan pada kulit / selaput lendir, perubahan pada rambut / kuku).
- Simvastatin:
- Imunologis
- Ezetimibe-simvastatin:
- Frekuensi tidak dilaporkan: Influenza
- Ezetimibe:
- Umum (1% hingga 10%): Infeksi virus
- Simvastatin:
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Sindrom mirip lupus
- Frekuensi tidak dilaporkan: ANA positif, peningkatan LED, polymyalgia rheumatica, vasculitis
- Ezetimibe-simvastatin:
- Pernapasan
- Ezetimibe-simvastatin:
- Umum (1% hingga 10%): Infeksi saluran pernapasan bagian atas
- Frekuensi tidak dilaporkan: Penyakit paru-paru interstisial yang menyebabkan masalah pernapasan termasuk batuk terus-menerus dan / atau sesak napas atau demam
- Ezetimibe:
- Umum (1% hingga 10%): Batuk
- Frekuensi tidak dilaporkan: Sinusitis
- Simvastatin:
- Frekuensi tidak dilaporkan: Sinusitis, faringitis
- Ezetimibe-simvastatin:
- Kardiovaskular
- Simvastatin:
- Umum (1% hingga 10%): Angina
- Frekuensi tidak dilaporkan: Fibrilasi atrium, edema
- Simvastatin:
- Kelenjar endokrin
- Simvastatin:
- Frekuensi tidak dilaporkan: Ginekomastia, kelainan fungsi tiroid
- Simvastatin:
- Genitourinari
- Simvastatin:
- Frekuensi tidak dilaporkan: Disfungsi ereksi, impotensi, infeksi saluran kemih
- Simvastatin:
- Hematologi
- Ezetimibe-simvastatin:
- Laporan pascapemasaran: Epistaksis (satu laporan), anemia
- Ezetimibe:
- Laporan pascapemasaran: Trombositopenia
- Simvastatin:
- Frekuensi tidak dilaporkan: Anemia hemolitik, trombositopenia, leukopenia (kemungkinan manifestasi dari reaksi hipersensitivitas)
- Ezetimibe-simvastatin:
- Hipersensitivitas
- Ezetimibe:
- Laporan pascapemasaran: Angioedema, anafilaksis, ruam, urtikaria
- Simvastatin:
- Jarang (kurang dari 0,1%): Erythema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, anafilaksis, angioedema, urtikaria, demam, menggigil, kemerahan, malaise, dispnea
- Laporan pascapemasaran: Reaksi hipersensitivitas
- Ezetimibe:
- Sistem saraf
- Ezetimibe-simvastatin:
- Umum (1% hingga 10%): Sakit kepala
- Frekuensi tidak dilaporkan: Kebingungan, kelelahan
- Ezetimibe:
- Laporan pascapemasaran: Pusing, paresthesia
- Simvastatin:
- Frekuensi tidak dilaporkan: Disfungsi saraf kranial, tremor, vertigo, hilang ingatan, parestesia, neuropati perifer, kelumpuhan saraf tepi
- Ezetimibe-simvastatin:
- Okuler
- Simvastatin:
- Frekuensi tidak dilaporkan: Perkembangan katarak, ophthalmoplegia
- Simvastatin:
- Onkologis
- Simvastatin:
- Frekuensi tidak dilaporkan: Adenoma hati, tiroid, dan paru-paru serta karsinoma
- Simvastatin:
- Psikiatrik
- Metabolik
- Simvastatin:
- Frekuensi tidak dilaporkan: Peningkatan HbA1c dan kadar glukosa serum puasa
- Simvastatin:
- Lain
- Ezetimibe:
- Frekuensi tidak dilaporkan: Kelelahan, astenia
- Ezetimibe:
Detail Obat Simvastatin + Ezetimibe
Untuk mengetahui detail obat simvastatin + ezetimibe seperti penyimpanan, cara kerja, interaksi dengan obat lain dan interaksi dengan makanan, berikut infonya: [2]
| Penyimpanan | Tablet: → Simpan antara 20-25 ° C. → jangan simpan di freezer. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban |
| Cara Kerja | Deskripsi: Simvastatin menghambat konversi HMG-CoA menjadi asam mevalonat dengan memblokir enzim HMG-CoA reduktase, langkah awal dan pembatas laju dalam biosintesis kolesterol. Ezetimibe terlokalisasi di tepi sikat usus kecil di mana ia menghambat penyerapan kolesterol, menurunkan pengiriman kolesterol usus ke hati. Penyerapan kolesterol merupakan proses aktif dan ezetimibe menghambat pengangkut protein pada batas sikat enterosit usus kecil yang menyebabkan pengangkutan aktif ini. Farmakokinetik: Penyerapan: Ezetimibe: Diserap dan secara ekstensif dikonjugasikan ke fenolik glukuronida aktif secara farmakologis setelah pemberian oral. Simvastatin: Ekstraksi lintasan pertama yang ekstensif. Distribusi: Ezetimibe dan simvastatin: Sangat terikat protein. Metabolisme: Ezetimibe: Dimetabolisme terutama di usus kecil dan hati melalui konjugasi glukuronida. Ekskresi: Ezetimibe: Ekskresi bilier dan ginjal. Simvastatin: Urine dan feses. |
| Interaksi dengan obat lain | → Simvastatin dapat menyebabkan sedikit peningkatan digoksin serum. → Kolestiramin dan kolestipol meningkatkan ketersediaan hayati simvastatin. → Peningkatan level plasma ezetimibe dengan ciclosporin. → Peningkatan risiko miopati bila digunakan dengan ciclosporin, gemfibrozil, danazol, amiodarone, dan verapamil. → Meningkatkan resiko rhabdomyolysis dan gagal ginjal akut dengan itraconazole, ketoconazole, niacin, telithromycin, clarithromycin, erythromycin, nefazodone dan HIV protease inhibitor → Peningkatan risiko perdarahan dengan antikoagulan |
| Interaksi dengan makanan | → Hindari asupan jus grapefruit dalam jumlah besar |
Pertanyaan Seputar Obat Simvastatin + Ezetimibe
Apa pengaruh penggabungan obat ezetimibe dengan simvastatin terhadap efek penggunaannya?
Ketika hanya menggunakan simvastatin, kadar hsCRP menurun di 32%. Hal ini berbeda ketika, ezetimibe ditambahkan ke simvastatin pada subjek dengan tingkat hsCRP dasar lebih tinggi dari 3 mg / L, kadar hsCRP menurun sebesar 44%, Dengan kata lain, pengombinasian menghasilkan efek kinerja lebih besar. [4]
Contoh Merek Dagang Obat Simvastatin + Ezetimibe
| Brand Merek Dagang |
| Vytorin [3] |