Testosterone dan Derivatives adalah jenis obat androgen yang digunakan untuk untuk mengobati hipogonadisme primer dan hipogonadisme hipogonadotropik.[1]
Testosteron diisolasi dari sampel dan juga disintesis pada tahun 1935.[1]
Daftar isi
Apa Itu Testosterone ?
Berikut ini info mengenai Testosterone, mulai dari indikasi hingga peringatannya:[1,2]
| Indikasi | Untuk mengobati hipogonadisme primer dan hipogonadisme hipogonadotropik |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Androgen dan Obat Sintetis Terkait |
| Bentuk | Kapsul, lisan, gel |
| Kontraindikasi | → Hiperkalsemia atau hiperkalsiuria, laki-laki dengan karsinoma payudara atau prostat. → Kehamilan dan menyusui. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Testosterone : → Pasien dengan Gangguan kardiovaskular → Pasien dengan metastasis tulang → Pasien dengan gangguan ginjal atau hati, → Pasien dengan penyakit epilepsi → migrain → Pasien dengan penyakit diabetes, atau kondisi lain yang dapat diperburuk oleh retensi cairan, misalnya gagal jantung. → Lansia, → Anak laki-laki prapubertas. → Pantau tanda-tanda virilisasi (wanita) dan perkembangan priapisme atau rangsangan seksual yang berlebihan (pria). → Hemoglobin periodik, penentuan lipid dan pemeriksaan prostat rektal. |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Bukal / IM / Hidung / Parenteral / PO / SC / Topikal / Transdermal : Kategori X: Penelitian pada hewan atau manusia telah menunjukkan kelainan pada janin atau terdapat bukti risiko janin berdasarkan pengalaman manusia atau keduanya, dan risiko penggunaan obat pada wanita hamil jelas lebih besar daripada manfaat yang mungkin didapat. Obat ini dikontraindikasikan pada wanita yang sedang atau mungkin hamil. |
Manfaat Testosterone
Testosterone bekerja dengan cara melawan reseptor androgen agar dapat berinduksi dengan ekspresi gen. Dimana hasil induksi ini dapat tumbuh dan berkembang pada bagian organ seks maskulin danjuga pada karakteristik seksual sekunder[1].
Penyakit yang terkait adalah[1]:
- Hipogonadisme Hipergonadotropik
- Hipogonadisme Hipogonadotrofik
- Hipogonadisme Hipogonadotropik Idiopatik
- Kanker payudara metastatik yang tidak dapat dioperasi
- Pubertas yang tertunda
Testosterone terdiri dari injeksi dan suntik, dimana untuk injeksi diberikan pada laki-laki untuk mengobati kekurangan hormon. Sedangkan ntuk suntik diberikan pada wanita untuk mengobati kanker payudara.[3]
Dosis Testosterone
Testosterone hadir dalam bentuk gel (injeksi dan suntik) yang digunakan untuk dewasa[3].
Dosis Testosterone Dewasa
| Hipogonadisme – Pria ⇔ INJEKSI IM : Testosterone Undecanoate: → 750 mg (3 mL) injeksi IM diikuti oleh 750 mg (3 mL) disuntikkan setelah 4 minggu → 750 mg (3 mL) setiap 10 minggu setelahnya Testosterone Enanthate dan Cypionate: → 50 hingga 400 mg IM injeksi setiap 2 sampai 4 minggu ⇔ PENTING : → 2 sampai 6 pelet (masing-masing 75 mg) ditanamkan secara subkutan setiap 3 sampai 6 bulan. → Jumlah pelet yang akan ditanamkan tergantung pada kebutuhan harian minimal testosteron propionat yang diberikan secara parenteral. → Implan dua pelet 75 mg untuk setiap 25 mg testosteron propionat diperlukan setiap minggu. |
| Kanker Payudara-Paliatif ⇔ Testosteron Enanthate : → Injeksi IM -200 sampai 400 mg setiap 2 sampai 4 minggu. |
Dosis Testosterone Anak
| Pubertas Tertunda – Pria INJEKSI IM : → Testosterone Enanthate: 50 sampai 200 mg setiap 2 sampai 4 minggu selama 4 sampai 6 bulan PENTING : → 2 pelet (setiap pelet mengandung 75 mg testosteron) ditanamkan secara subkutan setiap 3 sampai 6 bulan → Durasi terapi: 4 sampai 6 bulan |
Efek Samping Testosterone
Penggunaan obat bisa menyebabkan efek samping dan gejala dari yang ringan sampai dengan yang serius. Jika anda mengalami efek samping dan gejala overdosis obat ini segera periksa ke dokter.
Efek samping yang lebih sering dilaporkan termasuk[3]:
- Trombosis vena dalam.
Kejadian yang tidak diketahui (beritahu dokter jika anda mengalaminya)[3]:
- Nyeri, kemerahan, atau bengkak di lengan atau tungkai
- Kesulitan bernapas
Gejala Overdosis Testosterone (Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini)[3]:
- Penglihatan kabur
- Sakit kepala
- Kejang
- Pidato cadel
- Ketidakmampuan tiba-tiba dan parah untuk berbicara
- Kebutaan sementara
- Kelemahan pada lengan atau tungkai di satu sisi tubuh, mendadak dan parah
Info Efek Testosterone Tenaga Medis[3] :
- Umum
- Efek samping yang paling sering dilaporkan dengan obat ini adalah edema , jerawat, nyeri situs , eritema di tempat suntikan , batuk atau dispnea selama atau segera setelah injeksi.
- Efek samping yang paling sering dilaporkan dengan testosteron topikal adalah reaksi kulit (16,1%) dan dermatitis kontak alergi (hingga 37%).
- Dermatologis
- Sangat umum (10% atau lebih): Testosteron topikal: Reaksi kulit (16,1%), lepuh seperti luka bakar (12%), gatal, dermatitis kontak alergi (hingga 37%)
- Umum (1% hingga 10%): Jerawat, indurasi, terbakar
- Jarang (0,1% hingga 1%): Alopecia , eritema, ruam (termasuk ruam populer), pruritus , kulit kering , folikulitis (testosteron topikal)
- Frekuensi tidak dilaporkan : Seborrhea, urticaria , pola kebotakan pria , inflamasi tempat suntikan hirsutisme
- Laporan pascapemasaran : Angioedema , edema angioneurotik , hiperhidrosis , rambut berubah warna, vaskulitis leukositoklastik
- Kelenjar endokrin
- Sangat umum (10% atau lebih): Pertumbuhan dipercepat
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan estradiol, hipogonadisme
- Jarang (0,1% hingga 1%): Peningkatan testosteron darah
- Frekuensi tidak dilaporkan : Tanda-tanda virilisasi pada wanita (misalnya suara serak, jerawat, hirsutisme, ketidakteraturan menstruasi, pembesaran klitoris, dan alopesia), pubertas dini (pada pria prapubertas)
- Laporan pascapemasaran: Hiperparatiroidisme, prolaktin meningkat, testosteron meningkat
- Gastrointestinal
- Sangat umum (10% atau lebih): Film bukal testosteron: Gingivitis (32,6%)
- Umum (1% hingga 10%): Diare, tinja berminyak (karena pelarut berminyak injeksi IM); Testosteron topikal: Penyakit gastroesophageal reflux , perdarahan gastrointestinal, iritasi gusi atau mulut (9,2%), rasa pahit, nyeri gusi, nyeri gusi, edema gusi, penyimpangan rasa
- Jarang (0,1% hingga 1%): Mual
- Jarang (kurang dari 0,1%): Sakit perut
- Frekuensi tidak dilaporkan : Gangguan perut, perdarahan intraabdominal
- Laporan pascapemasaran : Muntah; Film bukal testosteron: Mulut kering, gingiva bengkak, bibir bengkak, sariawan, stomatitis
- Lokal
- Sangat umum (10% atau lebih): Testosteron topikal: Pruritus pada situs aplikasi (hingga 37%), situs aplikasi melepuh (12%)
- Umum (1% sampai 10%): Nyeri di tempat suntikan, ketidaknyamanan di tempat suntikan, pruritus di tempat suntikan, eritema, hematoma di tempat suntikan, iritasi di tempat suntikan, peradangan di tempat suntikan; reaksi tempat injeksi; Testosteron topikal: eritema situs aplikasi, kehangatan situs aplikasi, iritasi situs aplikasi, vesikel situs aplikasi, pengelupasan situs aplikasi, pembakaran situs aplikasi, indurasi situs aplikasi, bula di situs aplikasi, iritasi mekanis di situs aplikasi, ruam di situs aplikasi, kontaminasi aplikasi situs
- Laporan pascapemasaran : Abses situs injeksi, nyeri prosedural, pembengkakan situs aplikasi (testosteron topikal)
- Kardiovaskular
- Umum (1% hingga 10%): Rasa panas, hipertensi
- Jarang (0,1% hingga 1%): Gangguan kardiovaskular
- Frekuensi tidak dilaporkan : vena tromboemboli
- Laporan pascapemasaran : Angina pektoris , henti jantung , gagal jantung, penyakit arteri koroner , oklusi arteri koroner, infark miokard, takikardia , infark serebral, kecelakaan serebrovaskular , kolaps sirkulasi, trombosis vena dalam , sinkop, tromboemboli, trombosis, insufisiensi vena, stroke.
- Genitourinari
- Umum (1% hingga 10%): Pemeriksaan prostat abnormal, benign prostate hyperplasia (BPH), gangguan ejakulasi, prostatitis
- Jarang (0,1% hingga 1%): Indurasi prostat, gangguan prostat, nyeri testis, penurunan aliran urin, retensi urin, gangguan saluran kemih, nokturia, disuria
- Jarang (kurang dari 0,1%): Gangguan miksi, epididimitis , iritabilitas kandung kemih, impotensi , penghambatan fungsi testis dan atrofi testis
- Frekuensi tidak dilaporkan : Oligospermia , priapisme , hiperplasia prostat jinak (pertumbuhan prostat ke keadaan eugonad), frekuensi dan durasi ereksi yang berlebihan; Pediatri: Perkembangan seksual sebelum waktunya, peningkatan frekuensi ereksi, pembesaran lingga
- Laporan pascapemasaran : Infeksi prostat, kalkulus kemih, disuria, hematuria , gangguan saluran kemih, polakiuria, azoospermia
- Hematologi
- Umum (1% hingga 10%): Polisitemia , hematokrit meningkat
- Jarang (0,1% hingga 1%): Peningkatan jumlah sel darah merah, peningkatan hemoglobin, waktu tromboplastin parsial aktif yang berkepanjangan, waktu protrombin yang berkepanjangan
- Frekuensi tidak dilaporkan : Gangguan darah dan sistem limfatik, penekanan faktor pembekuan II, V, VII, dan X, perdarahan pada pasien yang mendapat terapi antikoagulan bersamaan
- Laporan pascapemasaran : Trombositopenia , anemia
- Metabolik
- Umum (1% hingga 10%): Berat badan meningkat, nafsu makan meningkat, retensi cairan (natrium, klorida, air, kalium, kalsium, dan fosfat anorganik)
- Jarang (0,1% hingga 1%): Peningkatan hemoglobin glikosilasi, hiperkolesterolemia, peningkatan trigliserida
- Frekuensi tidak dilaporkan : Lipid abnormal (penurunan LDL serum, HDL, dan trigliserida), gangguan metabolisme dan nutrisi, hiperkalsemia
- Laporan pascapemasaran : Hipoglikemia , diabetes mellitus , retensi cairan, hiperlipidemia , hipertrigliseridemia, glukosa darah meningkat.
- Muskuloskeletal
- Umum (1% hingga 10%): Sakit punggung, hemarthrosis (topikal testosteron)
- Jarang (0,1% hingga 1%): Arthralgia, nyeri pada ekstremitas, kejang otot, ketegangan otot, mialgia, kekakuan muskuloskeletal, peningkatan kreatin fosfokinase
- Frekuensi tidak dilaporkan : Pediatri: Penutupan epifisis dini, peningkatan pembentukan tulang
- Laporan pascapemasaran : Nyeri dada muskuloskeletal, nyeri muskuloskeletal, mialgia, osteopenia , osteoporosis , lupus eritematosus sistemik
- Sistem saraf
- Onkologis
- Umum (1% sampai 10%): antigen spesifik prostat (PSA) meningkat, kanker prostat
- Jarang (0,1% sampai 1%): Neoplasia intraepitel prostat
- Jarang (kurang dari 0,1%): Neoplasma jinak, ganas, dan tidak spesifik (termasuk kista dan polip)
- Lain
- Umum (1% sampai 10%): Kelelahan, hiperhidrosis; menggigil, nyeri tubuh, gangguan penciuman
- Jarang (0,1% hingga 1%): Indurasi payudara, nyeri payudara, puting sensitif, ginekomastia, peningkatan estradiol, peningkatan testosteron, astenia, keringat malam
- Jarang (kurang dari 0,1%): Demam, malaise
- Frekuensi tidak dilaporkan : Edema
- Laporan pascapemasaran : Gangguan pendengaran tiba-tiba, tinitus , penyakit serupa Influenza
- Psikiatrik
- Umum (1% hingga 10%): Iritabilitas, insomnia , perubahan suasana hati, agresi,
- Jarang (0,1% hingga 1%): Depresi , gangguan emosional, kegelisahan, peningkatan libido, penurunan libido
- Frekuensi tidak dilaporkan : Permusuhan, kecemasan
- Laporan pascapemasaran : Korsakoff’s psychosis non-alcoholic, male orgasmic disorder, restlessness, sleep disorder
- Pernapasan
- Umum (1% hingga 10%): Sinusitis, nasofaringitis, infeksi saluran pernapasan atas , bronkitis
- Jarang (0,1% hingga 1%): Batuk, dispnea, mendengkur, disfonia
- Jarang (kurang dari 0,1%): Mikroemboli paru (POME) (batuk, dispnea, malaise, hiperhidrosis, nyeri dada, pusing, paresthesia, atau sinkop) yang disebabkan larutan berminyak
- Frekuensi tidak dilaporkan : Apnea tidur
- Laporan pascapemasaran : Nyeri dada, asma , penyakit paru obstruktif kronik , hiperventilasi, gangguan saluran napas obstruktif, edema faring, nyeri faringolaringeal, emboli paru , gangguan pernapasan, rinitis, sindrom apnea tidur
- Hati
- Jarang (0,1% hingga 1%): LFT abnormal, AST meningkat
- Jarang (kurang dari 0,1%): Fungsi hati abnormal
- Frekuensi tidak dilaporkan : Penyakit kuning , tumor hati jinak, tumor hati ganas, pembesaran hati, peliosis hepatitis
- Laporan pascapemasaran : ALT meningkat, AST meningkat, bilirubin meningkat, transaminase meningkat, gamma-glutamyltransferase meningkat
- Hipersensitivitas
- Jarang (0,1% hingga 1%): Reaksi hipersensitivitas
- Frekuensi tidak dilaporkan : Reaksi anafilaksis
- Laporan pascapemasaran : Syok anafilaksis
- Okuler
- Jarang (0,1% hingga 1%): Testosteron topikal: Lacrimasi meningkat
- Laporan pascapemasaran : Testosteron topikal: Tekanan intraokular meningkat, pelepasan vitreous
- Ginjal
- Laporan pascapemasaran : Nefrolitiasis , kolik ginjal, nyeri ginjal
Detail Testosterone
Untuk memahami lebih detil mengenai Testosterone, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Testosterone, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[2,3].
| Penyimpanan | ⇔ Androderm: → Simpan pada 20 ° C hingga 25 ° C (68 ° F hingga 77 ° F). → Jangan simpan di luar kantong. → Panas yang berlebihan dapat menyebabkan sistem meledak. ⇔ AndroGel 1%, Aveed, larutan transdermal: → Simpan pada 25 ° C (77 ° F); perjalanan diizinkan antara 15 ° C dan 30 ° C (59 ° F dan 86 ° F). → Simpan Aveed dalam wadah aslinya. ⇔ AndroGel 1.62%, Fortesta, Natesto, Testim, Vogelxo: → Simpan pada 20 ° C hingga 25 ° C (68 ° F hingga 77 ° F); kunjungan diizinkan antara 15 ° C dan 30 ° C (59 ° F dan 86 ° F). → Jangan dibekukan. ⇔ Depo-Testosteron: → Simpan pada 20 ° C sampai 25 ° C (68 ° F sampai 77 ° F). → Lindungi dari cahaya. Kapsul oral: ⇔Jatenzo: → Simpan pada 20 ° C sampai 25 ° C (68 ° F sampai 77 ° F); tamasya diizinkan hingga 15 ° C hingga 30 ° C (59 ° F hingga 86 ° F). → Hindari mengekspos kapsul ke kelembaban (simpan di tempat yang kering). ⇔ Kapsul 40 mg [Produk Kanada]: → Simpan antara 15 ° C dan 30 ° C (59 ° F hingga 86 ° F); melindungi dari cahaya dan kelembaban; → Simpan blister di karton luar. ⇔ Striant: → Simpan pada 20 ° C sampai 25 ° C (68 ° F sampai 77 ° F). → Lindungi dari panas dan kelembaban. ⇔ Testopel: → Simpan di lokasi yang sejuk. ⇔ Injeksi testosteron enanthate: → Injeksi IM: Simpan pada suhu kamar. → Injeksi SubQ: Simpan pada 20 ° C hingga 25 ° C (68 ° F hingga 77 ° F); perjalanan diizinkan antara 15 ° C dan 30 ° C (59 ° F dan 86 ° F). → Jangan didinginkan atau dibekukan. → Lindungi dari cahaya → Simpan di karton asli. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Testosteron adalah androgen endogen utama yang bertanggung jawab untuk mendorong pertumbuhan dan perkembangan organ seksual pria dan mempertahankan karakteristik seks sekunder pada pria yang kekurangan androgen. Farmakokinetik: Absorpsi: Diserap dari saluran pencernaan, kulit, dan mukosa mulut Distribusi: 80% terikat pada globulin pengikat hormon seks. Jalani resirkulasi enterohepatik. Waktu paruh testosteron: 10 hingga 100 menit. Metabolisme: Metabolit hati ke aktif dan tidak aktif. Ekskresi: Diekskresikan melalui urin sebagai metabolit; dan feses sebagai obat tidak berubah (6%) |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Meningkatkan aktivitas ciclosporine, antidiabetik, tiroksin, antikoagulan. → Penggunaan testosteron dalam jangka panjang dapat menyebabkan resistensi terhadap efek penghambat neuromuskuler. → Meningkatkan retensi cairan dari kortikosteroid. |
| Interaksi Dengan Makanan | Tidak ada interaksi yang ditemukan. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: → Penglihatan kabur → Sakit kepala → Kejang → Pidato cadel → Ketidakmampuan tiba-tiba dan parah untuk berbicara → Kebutaan sementara → Kelemahan pada lengan atau tungkai di satu sisi tubuh, mendadak dan parah |
| Pengaruh Pada Hasil Lab. | → Dapat menurunkan protein terikat yodium (PBI) dan konsentrasi globulin pengikat tiroksin. → Dapat menyebabkan penurunan ekskresi kreatinin dan kreatin dan peningkatan ekskresi 17-ketosteroid. |
Pertanyaan Seputar Testosterone
Bagaimana suntikan testosteron diberikan?
Testosteron disuntikkan ke dalam otot. Suntikan biasanya diberikan setiap 2 sampai 4 minggu. Suntikan testosteron harus diberikan hanya oleh ahli kesehatan.[3]
Apa yang harus saya hindari saat menerima suntikan testosteron?
Ikuti instruksi dokter Anda tentang larangan makanan, minuman, atau aktivitas.[3]
Obat lain apa yang akan mempengaruhi testosteron?
Pengencer darah dan obat Obat anti inflamasi, seperti oxyphenbutazone[3].
Contoh Obat Testosterone (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Testosterone[1]:
| Andronate 100 | Testopatch | Andropatch | Testro AQ | Testogel |
| Bio-T-Gel | Testamone 100 | Andropository 200 | Testoderm TTS | Virormone |
| Synandrol F | Testopel Pellet | Testoderm | Andryl 200 | Testolin |
| Testopatch | Testaqua IM | Testoderm | Nebido | Sustanon |