Doxepin digunakan untuk merawat pasien penderita depresi atau gangguan kecemasan. Obat ini termasuk antidepresan trisiklik.[1]
Penggunaan doxepin sebagai antidepresan trisiklik telah dikenal sejak 30 tahun yang lalu.[2]
Daftar isi
Apa Itu Doxepin?
Data di bawah ini disajikan untuk mengetahui doxepin secara lebih lanjut:[3,4]
| Indikasi | Depresi, insomnia, dan gangguan kecemasan |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Antidepresan trisiklik |
| Bentuk | Kapsul, tablet, larutan oral. |
| Kontraindikasi | Mania, glaukoma sudut sempit, retensi urine (kesulitan buang air kecil), ibu menyusui. Penggunaan bersama dengan MAOI (Monoamin oksidase inhibitor) atau 14 hari setelah penghentian pemakaian obat tersebut. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan doxepin: → Pasien dengan sejarah percobaan bunuh diri, epilepsi, trauma kepala, kerusakan otak, kecanduan alkohol. → Pasien dengan penyakit kardiovaskular parah (blok jantung, aritmia jantung, baru saja mengalami serangan jantung). → Pasien dengan pembesaran prostat jinak. → Pasien dengan diabetes mellitus. → Pasien dengan apnea tidur (gangguan henti napas saat tidur). → Pasien dengan gangguan fungsi hati dan ginjal. → Ibu hamil. |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. |
Manfaat Doxepin
Doxepin digunakan untuk merawat pasien dengan kondisi sebagai berikut:[4]
- Depresi
- Insomnia
- Gangguan kecemasan
Dosis Doxepin
Doxepin diberikan kepada orang dewasa dan lansia. Berikut ini dosis yang dapat digunakan:[3,4]
Dosis Dewasa
| Diminum ⇔ Depresi: → Dosis awal: 75 mg per hari. → Dosis dinaikkan secara perlahan tergantung respons. → Pada kasus parah, dosis dapat ditingkatkan sampai 300 mg per hari. |
| Diminum ⇔ Insomnia: → 3-6 mg sekali sehari. → Diberikan 30 menit menjelang tidur atau 3 jam sebelum makan. → Dosis maksimum: 6 mg per hari. |
| Diminum ⇔ Gangguan kecemasan: → Dosis awal: 75 mg per hari. → Dosis perawatan: 75-150 mg per hari, dapat diberikan sekali sehari atau dosis tersebut dibagi menjadi dua kali pemberian. → Dosis maksimum: 150 mg per hari. |
Dosis Lansia
| Diminum ⇔ Insomnia: → 3 mg sekali sehari. → Dapat diberikan sampai 6 mg jika dibutuhkan. → Dosis maksimum: 6 mg per hari. |
Efek Samping Doxepin
Doxepin memiliki efek samping. Beberapa gejala dapat dilihat di bawah ini:[4]
- Sakit perut
- Merasa gelisah
- Kotoran berwarna hitam
- Gusi berdarah
- Terdapat darah pada air seni atau kotoran
- Pandangan kabur
- Kesemutan, gatal, perasaan terbakar
- Sariawan
- Nyeri dada
- Kedinginan
- Kotoran berwarna kuning pekat
- Keringat dingin
- Kebingungan/linglung
- Kejang
- Kulit dingin dan pucat
- Batuk
- Urine berwarna gelap
- Frekuensi buang air kecil berkurang
- Volume urine berkurang
- Produksi urine berkurang
- Depresi
- Kesulitan buang air kecil
- Kesulitan bernapas
- Kesulitan berbicara
- Pusing ketika terjadi perubahan posisi dari berbaring menjadi bangkit
- Keluarnya air liur berlebihan
- Mulut kering
- Detak jantung kencang, tidak beraturan
- Merasa hangat pada tubuh
- Demam
- Kulit merah dan kering
- Bau napas seperti buah
- Kelelahan
- Sakit kepala
- Kehilangan pendengaran
- Merasa cemas
- Peningkatan rasa lapar
- Peningkatan rasa haus
- Peningkatan urine
- Mudah marah
- Gatal atau ruam
- Letargi/kelelahan
- Bibir mengkerut atau berdecap
- Kehilangan nafsu makan
- Kehilangan kendali keseimbangan
- Kehilangan kendali untuk mengeluarkan urine
- Sakit pada tubuh bagian bawah atau samping
- Perubahan suasana hati atau mental
- Kejang otot
- Kaku otot, gemetar, kedutan
- Mual
- Gugup
- Bermimpi buruk
- Napas berbunyi
- Buang air kecil sulit dan sakit
- Titik merah kecil pada kulit
- Telinga seperti mendengar suara ketukan
- Pipi bengkak
- Lidah bergerak cepat
- Peningkatan berat badan yang cepat
- Kulit kemerahan pada wajah, leher, dan lengan
- Telinga berdering
- Halusinasi
- Sakit tenggorokan
- Luka dan terdapat bintik putih pada bibir, lidah, dan mulut
- Berbicara cadel
- Stupor (hilang kesadaran)
- Pembengkakan kelenjar
- Bau napas tak sedap
- Kehilangan berat badan
- Perdarahan atau memar yang tidak biasa
- Muntah darah
- Kulit atau mata berwarna kuning
Overdosis dari penggunaan doxepin dapat menimbulkan gejala seperti berikut ini:[4]
- Disritmia jantung (ganguan irama jantung)
- Hipotensi parah
- Kejang
- Depresi pada susunan saraf pusat
- Linglung
- Konsentrasi terganggu
- Halusinasi penglihatan sementara
- Pupil melebar
- Agitasi
- Refleks berlebihan
- Stupor
- Mengantuk
- Kaku otot
- Muntah
- Hipotermia (turunnya suhu tubuh)
- Hiperpireksia (peningkatan suhu tubuh)
- Koma
Info Efek bagi Tenaga Medis:[4]
- Umum
- Konstipasi, mulut kering, mengantuk.
- Mual, infeksi saluran pernapasan atas.
- Sistem Saraf
- Umum (1-10%): mengantuk.
- Frekuensi tidak dilaporkan: mengantuk, kesemutan, parestesia, ataksia (kehilangan kendali keseimbangan), gejala ekstrapiramidal (gerakan tubuh tidak terkendali), kejang-kejang, diskinesia tardif (gerakan tidak terkendali pada wajah, bibir, lidah), gemetar, pusing, sakit kepala, sindrom neuroleptik maligna, letargi, pingsan, tidak mampu mengecap, stroke, gangguan konsentrasi, migrain, kelumpuhan tidur.
- Laporan pasca pemasaran: hipestesia (kurangnya perasaan raba), disgeusia (gangguan indera pengecap).
- Kardiovaskular
- Umum (1-10%): hipertensi.
- Frekuensi tidak dilaporkan: hipotensi, merasa hangat pada tubuh, takikardia (jantung berdetak cepat), perubahan pada grafik EKG (elektrokardiograf), hipotensi postural, blok atrioventrikular (penyumbatan sinyal listrik jantung dari serambi menuju bilik jantung), palpitasi (jantung berdebar kencang dan tak beraturan), ekstrasistol ventrikular (sinyal jantung prematur pada bilik jantung), menurunnya detak jantung, pucat, hematoma (darah terdapat di luar pembuluh darah).
- Laporan pasca pemasaran: aritmia, gangguan konduksi sinyal jantung.
- Sistem Pencernaan
- Umum (1-10%): gastroenteritis (peradangan pada usus), mual
- Frekuensi tidak dilaporkan: mulut kering, sembelit, muntah, maag, gangguan indera pengecap, diare, anoreksia, stomatitis aftosa (luka pada rongga mulut), nyeri perut bagian bawah, GERD, dispepsia (ketidaknyamanan pada perut), gusi turun, hematokezia (BAB berdarah), bibir melepuh.
- Laporan pasca pemasaran: pembengkakan lidah, nyeri perut bagian atas.
- Sistem Pernapasan
- Umum (1-10%): infeksi saluran pernapasan atas/nasofaringitis (peradangan pada nasofaring).
- Frekuensi tidak dilaporkan: asma, bronkitis (peradangan otot bronkus), laringitis (peradangan otot laring), sinusitis, infeksi saluran pernapasan bawah, faringitis (peradangan otot faring), pneumonia, hidung tersumbat, nyeri pada otot faring-laring, penyumbatan sinus, napas berbunyi, batuk, bunyi bergelembung paru, gangguan faring-laring, rinorea (keluarnya cairan berlebihan), dispnea (kesulitan bernapas).
- Psikiatri
- Frekuensi tidak dilaporkan: linglung, disorientasi, halusinasi, menurunnya/meningkatnya libido, gejala penarikan laman, agitasi, cemas, gugup, agresif, timbulnya keinginan bunuh diri, insomnia, bermimpi buruk, serangan mania, serangan delusi paranoid, mimpi tidak biasa, gangguan penyesuaian (kumpulan gejala akibat kesulitan menyesuaikan diri terhadap sumber stres tertentu), depresi, perubahan suasana hati.
- Lainnya
- Frekuensi tidak dilaporkan: pembengkakan, tinnitus, peningkatan berat badan, kedinginan, kelelahan, hiperpireksia, astenia, retak tulang, toleransi obat, nyeri telinga, hipoakusis (kemampuan pendengaran menurun), sakit saat bergerak, perlubangan membran timpani, nyeri dada, cara berjalan tidak normal, pembengkakan periferal (bengkak pada kaki atau pergelangan kaki), infeksi jamur, infeksi gigi, infeksi virus, selulitis (infeksi kulit akibat bakteri Stapilococcus), folikulitis (infeksi jaringan folikel), gastroenteritis yang diakibatkan virus, cacar api, tenosinovitis infektif (peradangan seselubung tendon akibat infeksi), flu, onikomikosis (jamur kuku kaki), luka pada punggung, terjatuh, keseleo, luka robek pada kulit, sensasi merasa berat, artrodresis (penyatuan dua ujung sendi)
- Laporan pasca pemasaran: malaise.
- Endrokrin
- Frekuensi tidak dilaporkan: ginekomastia (pembesaran payudara pada laki-laki), galaktorea (pengeluaran cairan pada puting tidak terkait ASI), pembengkakan testis, sindrom ketidaktepatan hormon antidiuretik (kondisi yang menyebabkan tubuh menahan air).
- Onkologis
- Frekuensi tidak dilaporkan: adenokarsinoma paru tingkat 1, melanoma (kanker kulit) ganas, kista dada.
- Genitouria
- Frekuensi tidak dilaporkan: retensi urine, infeksi saluran kemih, nyeri haid, disuria (nyeri saat buang air kecil), enuresis (mengompol), hemoglobinuria (adanya hemoglobin di urine), nokturia (kondisi buang air kecil berlebihan pada malam hari).
- Hematologis
- Frekuensi tidak dilaporkan: eosinofilia (tingginya rasio eosinofil dalam plasma darah), depresi sumsum tulang belakang, agranulositosis (kondisi sumsum tulang belakang gagal membentuk granulosit), leukopenia (rendahnya jumlah leukosit), trombositopenia (rendahnya jumlah trombosit), anemia hemolisis (anemia akibat hancurnya sel darah merah sebelum waktunya), trombositemia (kadar trombosit tinggi), anemia, berkurangnya jumlah neutrofil.
- Hati
- Frekuensi tidak dilaporkan: kulit dan mata berwarna kekuningan, hepatitis, ketidaknormalan hati, hiperbilirubinemia (kadar bilirubin dalam darah tinggi), meningkatnya nilai ALT (alanin aminotransferase), meningkatnya transminase.
- Muskoskeletal
- Frekuensi tidak dilaporkan: atralgia (nyeri sendi), sakit punggung, mialgia, nyeri pada anggota gerak, keram otot, menurunnya jangkauan gerak otot.
- Dermatologis
- Frekuensi tidak dilaporkan: ruam, biduran, sensitif terhadap cahaya, purpura (peradangan pembuluh darah kecil), berkeringat, alopesia (rambut rontok), pembengkakan wajah, urtikaria (kulit melepuh), hiperhidrosis (keringat berlebih), keringat dingin, iritasi kulit, dermatitis (peradangan kulit), eritema (peradangan pada kulit dan jaringan mukosa), rosasea (benjolan merah bernanah pada wajah).
- Imunologis
- Frekuensi tidak dilaporkan: hipersensitivitas.
- Metabolisme
- Frekuensi tidak dilaporkan: meningkatnya/menurunnya kadar gula darah, peningkatan/penurunan napsu makan, anoreksia, hiperkalemia (tingginya kalium dalam darah), hipermagnesemia (tingginya kadar magnesium dalam darah), hipokalemia (rendahnya kadar kalium dalam darah).
- Okular
- Frekuensi tidak dilaporkan: pandangan kabur, glaukoma sudut tertutup, midriasis (pembesaran pupil mata), meningkatnya tekanan intraokular, mata merah, blefarospasme (kedutan pada otot kelopak mata), diplopia (penglihatan ganda), nyeri mata, berkurangnya airmata, infeksi mata.
Detail Doxepin
Tabel di bawah berisikan data lebih rinci mengenai doxepin:[3]
| Penyimpanan | Tablet/kapsul: → Simpan antara 20-25°C. → Jauhkan dari cahaya. |
| Cara Kerja | → Deskripsi: Doxepin merupakan antidepresan trisiklik, turunan dibenzoxepin. Obat ini menghambat pengambilan kembali serotonin dan norefinefrin pada membran sel saraf presinapsis. Sehingga konsentrasi kedua hormon tersebut tinggi pada sinapsis di susunan saraf pusat. Sebagai tambahan, doxepin juga menghalangi reseptor histamin (H1 dan H2). ⇔ Farmakokinetik: Penyerapan: Segera diserap melalui saluran pencernaan. Dalam waktu 2 jam, doxepin mencapai waktu konsentrasi puncak pada plasma. Penyebaran: Disebarkan secara luas di dalam tubuh. Doxepin mampu melintasi penghalang darah-otak dan plasenta dan terdapat pada ASI. Volume distribusi: 20,2 L/kg. Sekitar 80% terikat pada protein plasma. Metabolisme: Secara luas dimetabolisme di hati oleh enzim CYP2C19 dan CYP2D6 melalui proses demetilasi menjadi bentuk aktif N-desmetildoxepin. Ekskresi: Dikeluarkan melalui urine (baik sebagai bentuk awal ataupun metabolit). Waktu paruh eliminasi: 8-24 jam. |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Terjadi peningkatan konsentrasi plasma saat digunakan bersama penghambat CYP2D6 (seperti kinidin, obat golongan SSRI), metilfenidat, ansiolitik. → Simetidin dapat menaik-turunkan konsentrasi serum-tetap dari doxepin. → Jika diberikan bersama anastesi dapat meningkatkan risiko aritmia, hipotensi, hipertensi. → Meningkatkan laju metabolisme tubuh dengan pemberian barbiturat. → Mampu menurunkan efek antihipertensi pada obat klonidin, guanetidin, debrisoquin, betanidin. → Mampu mengurangi efek obat nitrat sublingual dikarenakan mulut kering. → Penggunaan bersama obat golongan MAOI dapat menyebabkan efek samping serius. |
| Interaksi Dengan Makanan | → Mampu meningkatkan efek depresan dari alkohol. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Disritmia jantung (gangguan irama jantung), hipotensi parah, kejang, depresi pada susunan saraf pusat, linglung, konsentrasi terganggu, halusinasi penglihatan sementara, pupil melebar, agitasi, refleks berlebihan, stupor, mengantuk, kaku otot, muntah, hipotermia (turunnya suhu tubuh), hiperpireksia (peningkatan suhu tubuh), koma. ⇔ Cara Mengatasi: Penanganan berdasarkan gejala. Lakukan pompa perut dan berikan arang aktif. Amati hasil EKG dan fungsi jantung. Atur level pH serum dengan IV natrium bikarbonat dan hiperventilasi (jika respon pH tak sesuai). Dianjurkan melakukan intubasi jika kondisi tiba-tiba menurun. Untuk mengendalikan kejan berikan benzodiazepin atau antikolvusan (fenobarbital, fenitoin). |
Pertanyaan Seputar Doxepin
Apakah doxepin adalah obat tidur?
Ya, bisa dianggap seperti itu. Doxepin digunakan untuk merawat penderita insomnia.[4]
Bisakah doxepin memengaruhi berat badan?
Pada beberapa kasus, pasien pengguna doxepin mengalami kenaikan berat badan. [4]
Apakah penggunaan doxepin dalam jangka panjang aman?
Sebuah studi menunjukkan bahwa doxepin aman digunakan dalam waktu yang lama.[2]
Bisakah konsumsi doxepin dihentikan tiba-tiba?
Penggunaan doxepin yang dihentikan secara tiba-tiba akan menyebabkan efek samping berupa gejala penarikan obat. Untuk menghindari hal ini, sebaiknya konsultasikan pada dokter.[4]
Kapan waktu terbaik mengonsumsi doxepin?
Sebaiknya doxepin dikonsumsi 30 menit menjelang tidur.[3]
Contoh Obat Doxepin (Merek Dagang) di Pasaran
Di bawah ini adalah nama doxepin yang beredar di pasaran:[3,4]
| Brand Merek Dagang |
| Sinequan |
| Sagalon |