Obat ini digunakan dengan lainnya obat (levodopa + carbidopa ) untuk mengobati penyakit Parkinson . Tolcapone termasuk dalam kelas obat yang dikenal sebagai penghambat COMT.[1]
Daftar isi
Apa Itu Tolcapone?
Berikut ini info mengenai Tolcapone, mulai dari indikasi hingga peringatannya: [1,2,3]
| Indikasi | Mengobati penyakit Parkinson |
| Kategori | Obat Resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Obat Anti Parkinsonian |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | Peningkatan enzim hati, diskinesia berat, riwayat sindrom neuroleptik maligna (NMS), kompleks gejala (misalnya rhabdomiolisis non-trauma, hipertermia), feokromositoma. Gangguan hati. Penggunaan bersamaan dengan MAOI non-selektif. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Paracetamol: → Pasien yang memiliki diskinesia atau distonia yang sudah ada sebelumnya, → gangguan psikotik mayor. → Gangguan ginjal berat. → Kehamilan dan menyusui. → Hindari penarikan tiba-tiba atau pengurangan dosis. |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO : Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. |
Manfaat Tolcapone
Tolcapone dapat digunakan dengan obat lainnya (levodopa / carbidopa ) untuk mengobati penyakit Parkinson.[1]
Dosis Tolcapone
Pemberian Tolcapone hanya dapat digunakan oleh pasien dewasa[1,2,3]
Dosis Tolcapone Dewasa
| Penyakit Parkinson Mulut 100 mg tid. Maks: 200 mg tid |
Efek Samping Tolcapone
Secara umum, Tolcapone dapat tidak memberikan efek samping serius ketika diberikan dalam dosis yang tepat[2].
Efek yang paling sering sering dilaporkan adalah:
- Diare
- Diskinesia
- Insomnia
- Mual
- Hipotensi ortostatik
- Muntah
- Kebingungan
- Pusing
- Distonia
- Sakit kepala
- Kram otot
- Anoreksia
- Peningkatan aktivitas mimpi.
Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):
- Urine berwarna gelap
- Gatal
- Tinja berwarna terang
- Kehilangan selera makan
- Mual (melanjutkan)
- Nyeri tekan di bagian kanan atas perut
- Kantuk yang tidak biasa, kusam, atau merasa lesu
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
- Mata atau kulit kuning
Gejala Overdosis Tolcapone (Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini):[3]
- Mual
- Muntah
- Pusing.
Info Efek Tolcapone Tenaga Medis:[2]
- Umum
- Efek samping yang lebih sering dilaporkan termasuk diskinesia, mual, gangguan tidur, keluhan ortostatik, dan diare.
- Hati
- Umum (1% hingga 10%): ALT meningkat
- Jarang (0,1% hingga 1%): Cedera hepatoseluler
- Gastrointestinal
- Sangat umum (10% atau lebih): Mual (hingga 35%), diare (hingga 18%), muntah (hingga 10%)
- Umum (1% hingga 10%): Sembelit, xerostomia, sakit perut, dispepsia , perut kembung , gangguan gigi
- Jarang (0,1% hingga 1%): Disfagia , perdarahan gastrointestinal , gastroenteritis , ulserasi mulut, peningkatan air liur, tinja abnormal, esofagitis , kolelitiasis , kolitis , gangguan lidah
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Kolesistitis , tukak duodenum , karsinoma gastrointestinal, atonia perut
- Muskuloskeletal
- Sangat umum (10% atau lebih): Kram otot (hingga 18%)
- Umum (1% hingga 10%): Nyeri leher, nyeri pinggang, mialgia
- Jarang (0,1% hingga 1%): Tenosinovitis, artrosis, gangguan sendi
- Kardiovaskular
- Sangat umum (10% atau lebih): Keluhan ortostatik (hingga 17%)
- Umum (1% hingga 10%): Sinkop , palpitasi
- Jarang (0,1% hingga 1%): Hipertensi, vasodilatasi, angina pektoris , gagal jantung , fibrilasi atrium , takikardia , migrain , stenosis aorta, aritmia , arteriospasme, bradikardia , gangguan arteri koroner, henti jantung, infark miokard, iskemia miokard, edema
- Jarang (kurang dari 0,1%): Arteriosklerosis, gangguan kardiovaskular, efusi perikardial, trombosis
- Psikiatrik
- Sangat umum (10% atau lebih): Gangguan tidur (hingga 25%), mimpi berlebihan (hingga 21%), kebingungan (hingga 11%), halusinasi (hingga 10%)
- Umum (1% hingga 10%): Agitasi, lekas marah, defisiensi mental, hiperaktif, reaksi panik, euforia, depresi , kelemahan emosional
- Jarang (0,1% hingga 1%): Amnesia, permusuhan, peningkatan libido, reaksi manik, gugup, reaksi paranoid, elusi, libido menurun, apatis, psikosis, pemikiran abnormal
- Jarang (kurang dari 0,1%): Reaksi antisosial, gangguan kontrol impuls
- Laporan pascapemasaran : Status mental dan perubahan perilaku yang baru atau memburuk
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Diskinesia (hingga 51%), distonia (hingga 22%), mengantuk (hingga 18%), pusing (hingga 13%), sakit kepala (hingga 11%),
- Umum (1% hingga 10%): Hyperkinesia, hipertonia, hipestesia, tremor, gangguan bicara,
- Jarang (0,1% hingga 1%): Neuralgia , sindrom ekstrapiramidal, iskemia serebral, kecelakaan serebrovaskular , neuropati, koreoatetosis, mioklonus, kedutan, perdarahan otak
- Jarang (kurang dari 0,1%): Ensefalopati , hemiplegia, meningitis , delirium, kompleks gejala sindrom ganas neuroleptik
- Pernapasan
- Umum (1% hingga 10%): Infeksi saluran pernapasan atas , dispnea , hidung tersumbat, bronkitis, faringitis
- Jarang (0,1% hingga 1%): Emboli paru, peningkatan batuk, rinitis, asma , epistaksis, hiperventilasi, radang tenggorokan, cegukan
- Jarang (kurang dari 0,1%): Apnea, hipoksia, edema paru
- Genitourinari
- Umum (1% sampai 10%): Infeksi saluran kemih, perubahan warna urin, berkemih, inkontinensia urin , impotensi
- Jarang (0,1% hingga 1%): Kelainan rektal, kelainan prostat, disuria , nokturia, poliuria, retensi urin, gangguan saluran kemih, hematuria , kalkulus ginjal, oliguria, atonia uteri, kelainan uterus, vaginitis
- Jarang (kurang dari 0,1%): Kalkulus kandung kemih, perdarahan uterus
- Dermatologis
- Onkologis
- Umum (1% sampai 10%): Tumor kulit, tumor rahim
- Jarang (0,1% hingga 1%): Karsinoma, neoplasma, karsinoma prostat, neoplasma payudara
- Jarang (kurang dari 0,1%): Karsinoma ovarium
- Okuler
- Lain
- Umum (1% hingga 10%): Kelelahan, jatuh, kehilangan keseimbangan, malaise, demam, vertigo , cedera tidak disengaja, tinitus , sakit telinga, otitis media , parosmia
- Jarang (0,1% hingga 1%): Hernia, menggigil
- Langka (0,01% hingga 0,1%): Kematian
- Hipersensitivitas
- Jarang (0,1% hingga 1%): Reaksi alergi
- Imunologis
Detail Tolcapone
Untuk memahami lebih detil mengenai Tolcapone, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Tolcapone, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[3].
| Penyimpanan | Tablet: → Simpan antara 20-25 ° C. → jangan simpan di freezer. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Tolcapone adalah inhibitor perifer katekol- O- metiltransferase (COMT) yang selektif dan reversibel , enzim yang bertanggung jawab atas pemecahan levodopa dan dopamin. Penghambatannya memungkinkan lebih banyak levodopa mencapai otak, yang mengarah ke peningkatan aktivitas dopaminergik. Farmakokinetik: Absorpsi: Diserap dengan cepat dari saluran GI. Makanan menunda dan mengurangi penyerapan. Ketersediaan hayati mutlak: Kira-kira 65%. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: W / dalam 2 jam. Distribusi: Volume distribusi: 9 L. Pengikatan protein plasma:> 99%, terutama pada albumin. Metabolisme: Dimetabolisme secara ekstensif di hati, terutama melalui konjugasi menjadi glukuronida tidak aktif, metilasi oleh COMT menjadi 3- O-methyltolcapone, dan dengan isoenzim CYP450 CYP3A4 dan CYP2A6. Ekskresi: Terutama melalui urin (sekitar 60% sebagai metabolit; 0,5% sebagai obat tidak berubah); feses (40%). Waktu paruh eliminasi: Kira-kira 2-3 jam. |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Dapat meningkatkan ketersediaan hayati levodopa. → Berpotensi Fatal: Dapat menyebabkan hipertensi berat dengan MAOI non-selektif (misalnya fenelzin, tranylcypromine). |
| Interaksi Dengan Makanan | → Makanan menunda dan mengurangi penyerapan. Dapat meningkatkan efek depresan SSP alkohol. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Mual, muntah, pusing. Penatalaksanaan: Pengobatan simtomatik dan suportif. Rawat inap disarankan. |
| Pengaruh Pada Hasil Lab. | Tidak ada data terkait atau studi yang valid mengenai pengaruh pada hasil lab terhadap penggunaan obat ini. |
Pertanyaan Seputar Tolcapone
Mengapa obat ini diresepkan?
Tolcapone digunakan dalam kombinasi dengan levodopa dan karbidopa untuk mengobati tanda dan gejala penyakit Parkinson.[1,2]
Bagaimana obat ini digunakan?
Tolcapone hadir sebagai tablet untuk diminum.
Biasanya diminum tiga kali sehari.
Dokter Anda kemungkinan besar akan meresepkan ini selain levodopa dan karbidopa (Sinemet).
Ikuti petunjuk pada label resep Anda dengan hati-hati, dan tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda untuk menjelaskan bagian yang tidak Anda pahami.
Ambil tolcapone persis seperti yang diarahkan.
Jangan mengambil lebih banyak atau lebih sedikit atau lebih sering daripada yang diresepkan oleh dokter Anda.[2]
Apa yang terjadi jika saya melewatkan satu dosis?
Ambil dosis yang terlewat segera setelah Anda ingat.
Lewati dosis yang terlewat jika sudah hampir waktunya untuk dosis berikutnya yang dijadwalkan.
Jangan minum obat tambahan untuk mengganti dosis yang terlewat.[2]
Contoh Obat Tolcapone (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Tolcapone[2].
| Brand Merek Dagang |
| Tasmar |