Apixaban digunakan untuk menurunkan risiko stroke yang disebabkan oleh pembekuan darah pada orang dengan gangguan irama jantung yang disebut fibrilasi atrium. [2]
Apixaban juga digunakan setelah operasi penggantian pinggul atau lutut untuk mencegah jenis gumpalan darah yang disebut trombosis vena dalam (DVT), yang dapat menyebabkan penggumpalan darah di paru-paru (emboli paru). [2]
Daftar isi
Apa itu Apixaban?
Berikut ini info Apixaban, mulai dari indikasi hingga peringatannya: [1]
| Indikasi | Pencegahan trombus |
| Kategori | Obat Keras |
| Konsumsi | Dewasa dan lansia |
| Kelas | Antikoagulan, Antiplatelet & Fibrinolitik (Trombolitik) |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | Perdarahan patologis aktif; penyakit hati yang berhubungan dengan koagulopati dan risiko perdarahan yang relevan secara klinis; kondisi atau lesi dengan risiko yang signifikan untuk perdarahan mayor (misalnya ulserasi gastrointestinal saat ini atau baru-baru ini, neoplasma ganas, cedera otak, tulang belakang, oftalmik baru-baru ini dan/atau pembedahan; perdarahan intrakranial baru-baru ini, diketahui atau diduga varises esofagus, malformasi arteriovenosa, aneurisma vaskular, intraspinal mayor atau kelainan vaskular intraserebral). Penggunaan bersama dengan antikoagulan parenteral kecuali bila diberikan untuk mempertahankan kateter vena sentral atau arteri yang terbuka, atau selama ablasi kateter; antikoagulan oral kecuali saat beralih ke terapi antikoagulan oral. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Apixaban: → Pasien dengan peningkatan risiko perdarahan, riwayat tusukan epidural/spinal traumatis atau berulang, kelainan bentuk tulang belakang atau pembedahan; penyakit akut (misalnya gagal jantung atau pernapasan); katup jantung prostetik, penyakit jantung rematik yang signifikan; riwayat trombosis yang didiagnosis dengan sindrom antifosfolipid. → Gangguan hati berat dan sedang sampai berat. → Lansia. → Kehamilan dan menyusui. → Hindari penghentian mendadak jika tidak ada pengobatan alternatif. |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Kategori B: Studi pada reproduksi hewan tidak menemukan risiko pada janin. Belum ada studi yang memadai dan terkontrol pada wanita hamil. |
Manfaat Apixaban
Apixaban digunakan untuk mencegah pembentukan gumpalan darah serius karena detak jantung tidak teratur tertentu (fibrilasi atrium). Hal ini dapat menyebabkan pembentukan gumpalan darah, yang dapat menyebar ke bagian lain tubuh Anda (seperti paru-paru atau kaki) atau meningkatkan risiko stroke. Apixaban adalah antikoagulan yang bekerja dengan memblokir protein pembekuan tertentu dalam darah Anda. [3]
Dosis Apixaban
Pemberian Apixaban dapat diberikan kepada orang dewasa dan lansia dengan pembagian sebagai berikut: [1]
| Oral/Diminum: ⇔ Profilaksis tromboemboli vena pasca operasi → Dewasa: 2,5 mg dua kali sehari, mulai 12-24 jam setelah operasi. Durasi pengobatan: 10-14 hari (penggantian lutut); 32-38 hari (penggantian pinggul). Lihat panduan produk terperinci saat beralih di antara antikoagulan. |
| Oral/Diminum: ⇔ Trombosis vena dalam, Emboli paru → Dewasa: Pengobatan: Awalnya, dosis awal 10 mg selama 7 hari, diikuti dengan tawaran 5 mg. Profilaksis kasus berulang: 2,5 mg dua kali lipat setelah selesainya pengobatan antikoagulan minimal 6 bulan. Lihat panduan produk terperinci saat beralih di antara antikoagulan. |
| Oral/Diminum: ⇔ Profilaksis stroke dan emboli sistemik pada fibrilasi atrium non-katup → Dewasa: 5 mg tawaran. Lihat panduan produk terperinci saat beralih di antara antikoagulan. |
Efek Samping Apixaban
Beberapa efek samping Apixaban dapat terjadi yang biasanya tidak memerlukan perhatian medis. Efek samping ini mungkin hilang selama pengobatan karena tubuh Anda menyesuaikan dengan obatnya.
Tanyakan kepada ahli kesehatan Anda jika salah satu dari efek samping berikut berlanjut atau mengganggu: [1]
- Signifikan: Peristiwa tromboemboli (penghentian dini), perdarahan, hematoma tulang belakang atau epidural yang menyebabkan kelumpuhan jangka panjang atau permanen.
- Gangguan darah dan sistem limfatik: Anemia, trombositopenia.
- Gangguan gastrointestinal: Perdarahan mual, mulut atau gingiva, perdarahan gastrointestinal dan rektal.
- Cedera, keracunan dan komplikasi prosedural: Memar.
- Gangguan ginjal dan kemih: hematuria.
- Gangguan sistem reproduksi dan payudara: Perdarahan pada vagina dan urogenital.
- Gangguan pembuluh darah: Epistaksis, hematoma.
- Berpotensi Fatal: Pendarahan serius.
Info Efek Samping Tenaga Medis [2]
- Umum
- Efek samping yang paling umum terkait dengan perdarahan. Reaksi merugikan yang umum terjadi adalah anemia, perdarahan, dan mual.
- Hematologi
- Pasien dengan diabetes mengalami lebih banyak kejadian perdarahan dibandingkan subjek non-diabetes. Perdarahan meliputi hematoma, serta perdarahan vagina dan uretra. Perdarahan postprocedural termasuk hematoma postprocedural, perdarahan luka, hematoma lokasi tusukan pembuluh darah, dan perdarahan lokasi kateter.
- Sangat umum (10% atau lebih): Pendarahan kecil (11,7%)
- Umum (1% hingga 10%): Anemia pasca operasi, perdarahan tidak besar yang relevan secara klinis, penurunan hemoglobin, anemia, perdarahan
- Jarang (0,1% hingga 1%): Perdarahan postprocedural, penurunan hemoglobin 2 g / dL atau lebih, transfusi 2 unit atau lebih sel darah merah, perdarahan fatal, trombositopenia, anemia hemoragik
- Jarang (kurang dari 0,1%): Berdarah di situs kritis
- Gastrointestinal
- Sangat umum (10% atau lebih): Mual (14,1%).
- Umum (1% sampai 10%): Sembelit, muntah, diare, sakit perut bagian atas, sakit perut, dispepsia, gastritis, gastroenteritis, sakit gigi, perdarahan gingiva, perdarahan rektal, dispepsia, perdarahan gastrointestinal (termasuk hematemesis dan melena),
- Jarang (0,1% hingga 1%): Perdarahan gastrointestinal mayor, hematochezia, perdarahan hemoroid, hematemesis, melena, perdarahan dubur, darah tersembunyi positif, darah samar, perdarahan intra-abdominal, perdarahan mulut
- Jarang (kurang dari 0,1%): perdarahan retroperitoneal
- Kardiovaskular
- Umum (1% hingga 10%): Hipotensi, edema perifer, fibrilasi atrium, gagal jantung, hipertensi, trombosis vena dalam, takikardia, gagal jantung kongestif, palpitasi, trombosis, angina pektoris, bradikardia, tekanan darah meningkat, hipotensi prosedural, angina tidak stabil , takikardia
- Sistem saraf
- Umum (1% hingga 10%): Pusing, sakit kepala, kelelahan, sinkop, stroke iskemik, vertigo.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Somnolen, kecelakaan serebrovaskular, serangan iskemik transien, perdarahan intrakranial mayor, perdarahan otak, perdarahan intrakranial atau intraspinal lainnya (termasuk hematoma subdural, perdarahan subarachnoid, dan hematoma spinal).
- Frekuensi tidak dilaporkan: Pukulan
- Lokal
- Umum (1% sampai 10%): Hematoma, perdarahan luka, sekresi luka
- Jarang (0,1% hingga 1%): Perdarahan di tempat sayatan, perdarahan operatif, hematoma traumatis, hematoma di tempat suntikan, hematoma tempat tusukan pembuluh darah, perdarahan di tempat aplikasi, perdarahan traumatis
- Okuler
- Umum (1% sampai 10%): Katarak, perdarahan konjungtiva, perdarahan mata.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Perdarahan intraokular mayor, hematoma periorbital, perdarahan konjungtiva, perdarahan retinal
- Frekuensi tidak dilaporkan: Perdarahan okuler
- Pernapasan
- Umum (1% hingga 10%): Nasofaringitis, dispnea, epistaksis, bronkitis, batuk, infeksi saluran pernapasan atas, influenza, pneumonia, sinusitis, penyakit paru obstruktif kronik, infeksi saluran pernapasan bagian bawah, hemoptisis, dispnea exertional, infeksi saluran pernapasan.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Dispnea.
- Jarang (kurang dari 0,1%): Emboli paru, perdarahan saluran pernapasan (termasuk perdarahan alveolar paru, perdarahan laring, dan perdarahan faring)
- Lain
- Sangat umum (10% atau lebih): Nyeri prosedural (10,3%).
- Umum (1% hingga 10%): Pireksia, nyeri dada, jatuh, astenia, kreatin fosfokinase darah meningkat, nyeri, suhu tubuh meningkat, laserasi, ketidaknyamanan dada, pencabutan gigi.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Herpes zoster
- Genitourinari
- Umum (1% sampai 10%): Infeksi saluran kemih, menoragia
- Jarang (0,1% hingga 1%): perdarahan vagina, metrorrhagia, menometrorrhagia, perdarahan genital, ada darah urin, urin sel darah merah positif, perdarahan vagina abnormal, perdarahan urogenital
- Ginjal
- Umum (1% sampai 10%): Hematuria, kreatinin darah meningkat, gagal ginjal
- Muskuloskeletal
- Umum (1% hingga 10%): Arthralgia, nyeri punggung, nyeri pada ekstremitas, osteoartritis, kejang otot, nyeri muskuloskeletal, mialgia, artritis
- Jarang (0,1% hingga 1%): Perdarahan otot, pembengkakan sendi
- Metabolik
- Umum (1% hingga 10%): Asam urat, diabetes melitus, glukosa darah meningkat, hiperglikemia, hipokalemia, nafsu makan menurun
- Hipersensitivitas
- Jarang (0,1% hingga 1%): Hipersensitivitas (termasuk hipersensitivitas obat seperti ruam kulit dan reaksi anafilaksis seperti edema alergi)
- Hati
- Jarang (0,1% hingga 1%): Transaminase meningkat, AST meningkat, ALT meningkat, gamma-glutamyl transferase meningkat, tes fungsi hati abnormal, fosfatase alkali darah meningkat, bilirubin darah meningkat
- Dermatologis
- Umum (1% hingga 10%): Pruritus, memar, ruam, selulitis, eksimosis, eritema, lepuh
- Jarang (0,1% hingga 1%): Perdarahan kulit, petekie, ruam kulit
- Onkologis
- Jarang (0,1% hingga 1%): Karsinoma sel basal
Detil Apixaban
Untuk memahami lebih detail mengenai Apixaban, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Apixaban, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya: [1]
| Penyimpanan | → Simpan antara 20-25 °C. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. |
| Cara Kerja | → Deskripsi: Apixaban menghambat produksi trombin, konversi fibrinogen menjadi fibrin dan pembentukan trombus melalui penghambatan faktor Xa (FXa) selektif dan reversibel, bagian dari kompleks protrombinase yang mengkatalisis konversi protrombin menjadi trombin. → Onset: 3-4 jam. → Farmakokinetik: → Penyerapan: Diserap dengan cepat dari saluran gastrointestinal. Ketersediaan hayati: Sekitar 50%. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 3-4 jam. → Distribusi: Volume distribusi: Sekitar 21 L. Pengikatan protein plasma: Sekitar 87%. → Metabolisme: Dimetabolisme di hati terutama oleh isoenzim CYP3A4 dan CYP3A5, dan pada tingkat yang lebih rendah oleh isoenzim CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, dan CYP2J2 melalui O-demetilasi dan hidroksilasi pada bagian 3-oksopiperidinil menjadi metabolit tidak aktif. → Ekskresi: Melalui urin (sekitar 27% sebagai obat tidak berubah); kotoran. Eliminasi paruh: Kira-kira 12 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Peningkatan pajanan dengan penghambat CYP3A4 dan P-gp yang kuat (misalnya ketoconazole, itraconazole, voriconazole, posaconazole ritonavir). → Penurunan kadar plasma dengan penginduksi CYP3A4 dan P-gp yang kuat (misalnya rifampisin, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital). → Peningkatan konsentrasi plasma dengan diltiazem, naproxen, klaritromisin, amiodarone, verapamil, quinidine. → Berpotensi Fatal: Peningkatan risiko perdarahan dengan antikoagulan parenteral (misalnya heparin tidak terpecah, enoxaparin, dalteparin, fondaparinux), antikoagulan oral (misalnya warfarin, rivaroxaban, dabigatran), antiplatelet (misalnya clopidogrel, dipyridamole, sulfinpyrazone, serotonin, NRISAID) norepinefrin reuptake inhibitor (SNRI). |
| Interaksi dengan makanan | → Penurunan konsentrasi plasma dengan St. John’s wort. → Meningkatkan efek dan level plasma dengan jus grapefruit. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Komplikasi hemoragik. ⇔ Cara Mengatasi: Mulai pengobatan yang tepat (mis. Hemostasis bedah atau transfusi plasma beku segar). Dapat memberikan arang aktif dalam 1-2 jam setelah konsumsi. Untuk perdarahan yang mengancam nyawa tidak terkontrol, pemberian protrombin kompleks atau rekombinan faktor VIIa dapat dipertimbangkan. |
Pertanyaan Seputar Apixaban
Apa yang terjadi jika saya melewatkan satu dosis?
⇔ Ambil dosis yang terlewat pada hari yang sama saat Anda mengingatnya. Ambil dosis ⇔ Anda berikutnya pada waktu biasa dan tetap pada jadwal dua kali sehari Anda. Jangan mengambil dua dosis sekaligus.
⇔ Dapatkan resep Anda diisi ulang sebelum Anda benar-benar kehabisan obat. [2]
Apa yang harus saya hindari saat menggunakan apixaban?
Hindari aktivitas yang dapat meningkatkan risiko pendarahan atau cedera. Lakukan perawatan ekstra untuk mencegah pendarahan saat mencukur atau menyikat gigi.
Apakah obat ini cocok digunakan oleh ibu hamil dan menyusui?
Obat ini masuk dalam Kategori B: Studi pada reproduksi hewan tidak menemukan risiko pada janin. Belum ada studi yang memadai dan terkontrol pada wanita hamil [1]
Contoh Obat Apixaban
| Brand Merek Dagang |
| Eliquis |