Thalidomide adalah obat imunomodulator yang dapat mengobati penyakit kulit tertentu yang disebut dengan penyakit hansen atau penyakit kusta. Obat ini dapat mengobati penyakit kanker tertentu seperti multiple myeloma[1].
Pada 1990-an, obat itu digunakan kembali, karena FDA menyetujuinya untuk mengobati kondisi seperti eritema nodosum leprosum[2]
Daftar isi
Apa Itu Thalidomide?
Berikut ini info mengenai Thalidomide, mulai dari indikasi hingga peringatannya[3].
| Indikasi | Untuk pengobatan akut manifestasi kulit eritema nodosum leprosum sedang sampai berat (ENL). |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Anak-anak dan dewasa |
| Kelas | Imunoterapi Kanker |
| Bentuk | Kapsul |
| Kontraindikasi | Kehamilan dan menyusui. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Thalidomidel: → Semua wanita dengan potensi melahirkan harus menggunakan 2 bentuk kontrasepsi yang andal secara bersamaan 4 minggu sebelum memulai terapi, selama dan 4 minggu setelah terapi dihentikan. → Terapi harus segera dihentikan jika terjadi kehamilan. → Pria: Penggunaan metode kontrasepsi penghalang jika pasangan berpotensi melahirkan anak. → Jangan mendonorkan darah atau sperma selama terapi. → Pasien tidak boleh mengemudi atau mengoperasikan mesin. → Hentikan terapi jika timbul ruam kulit. → Jangan melanjutkan terapi jika ruamnya eksfoliatif, purpura, atau bulosa, atau jika dicurigai terjadi sindrom Stevens-Johnson atau nekrolisis epidermal toksik. |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Tida diketahui kategori pada obat tersebut |
Manfaat Thalidomide
Selain sebagai penyakit kulit seperti penyakit hansen, permasalahan ibu hamil di kala mual di pagi hari, dan kanker multiple myeloma dengan memperkuat sistem kekebalan untuk melawan sel kanker.[1]
Obat ini dapat mengobati ENL dengan memblokir tindakan zat alami tertentu yang menyebabkan pembengkakan.[1]Thalidomide juga dapat mengobati [2]:
- Penyakit cangkok versus inang
- Infeksi mikobakteri
- Stomatitis aphthous berulang yang parah
- Keganasan otak primer
- Sindrom wasting terkait HIV
- Penyakit Crohn
- Sarkoma Kaposi
- Sindrom Myelodysplastic
- Transplantasi sel induk hematopoietik
- Telangiectasia hemoragik herediter.
Dosis Thalidomide
Dosis Thalidomide hanya diperuntukan untuk orang dewasa dan anak-anak umur 12 tahun[3,4].
Dosis Thalidomide Dewasa
| Oral Eritema nodosum leprosum (Tipe 2) → 100-300 mg 1 x / hr pada waktu tidur, dikurangi secara bertahap sebesar 50 mg tiap 2-4 minggu setelah respons yang memuaskan tercapai. → Tidak untuk monoterapi jika terdapat neuritis sedang atau berat. → Maks: 400 mg / hari. → Pasien <50 kg: Awal 100 mg / hari. |
| Multiple myeloma oral → Dosis awal 200 mg 1 x / hr, ditingkatkan 100 mg dg interval tiap minggu sesuai toleransi pasien. → Maks: 800 mg setiap hari. |
Dosis Thalidomide Anak
| Kusta – Erythema Nodosum Leprosum Usia 12 Tahun dan Lebih Tua : → 100 sampai 300 mg secara oral sekali sehari dengan air → 50 kg : kisaran 1 jam setelah makan malam |
| Multiple Myeloma Usia 12 tahun dan lebih tua : → 200 mg diminum sekali sehari dengan air, sebaiknya sebelum tidur dan setidaknya 1 jam setelah makan malam. → Durasi Terapi: siklus pengobatan 28 hari |
Efek Samping Thalidomide
Penggunaan dosis sesuai anjuran akan terhindar dari efek samping yang serius.
Efek samping thalidomide yang sering dilaporkan meliputi:[4]
- Astenia.
Efek yang paling sering terjadi adalah:[4]
- Kegelisahan
- Hitam, kotoran tinggal
- Nyeri dada
- Panas dingin
- Kebingungan
- Batuk
- Pusing atau pusing
- Mulut kering
- Pingsan
- Detak jantung cepat
- Demam
- Detak jantung tidak teratur
- Sifat lekas marah
- Kehilangan rasa
- Nyeri punggung bawah atau samping
- Suasana hati atau perubahan mental
- Kram otot di tangan, lengan, kaki, atau wajah
- Kelemahan otot
- Kegugupan
- Mati rasa dan kesemutan di sekitar mulut, ujung jari, atau kaki
- Nyeri di dada, selangkangan, atau tungkai, terutama betis
- Nyeri, kemerahan, atau bengkak di lengan atau tungkai
- Nyeri atau sulit buang air kecil
- Kulit pucat
- Mengelupas dan melonggarkan kulit
- Kegelisahan
- Kejang
- Sakit kepala parah dan tiba-tiba
- Ruam kulit
- Gemetar di tungkai, lengan, tangan, atau kaki
- Pidato cadel
- Sakit tenggorokan
- Luka, bisul, atau bintik-bintik putih di mulut atau di bibir
- Kram perut
- Sesak napas yang tiba-tiba dan tidak dapat dijelaskan
- Kehilangan koordinasi secara tiba-tiba
- Kelemahan mendadak atau parah atau mati rasa di lengan atau tungkai
- Kelenjar bengkak
- Nyeri tekan, nyeri, bengkak, hangat, perubahan warna kulit, dan vena superfisial yang menonjol di area yang terkena
- Kesemutan, rasa terbakar, mati rasa, atau nyeri di tangan, lengan, kaki, atau tungkai
- Gemetar atau gemetar pada tangan atau kaki
- Kesulitan tidur
- Kesulitan bernapas
- Perdarahan atau memar yang tidak biasa
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
- Perubahan visi
Efek Yang Sangat Jarang Terjadi / Langka (beritahu dokter jika anda mengalaminya):[4]
- Darah dalam urin
- Penurunan buang air kecil
Info Efek Thalidomide Tenaga Medis[4]:
- Umum
- Dalam penelitian yang tidak terkontrol dengan pasien HIV- seropositif, ada laporan tentang efek samping (misalnya, peningkatan viral load HIV, penurunan jumlah CD4, AIDS) yang tidak dilaporkan pada populasi pasien lain; berkonsultasi dengan informasi produk pabrikan.
- Metabolik
- Sangat umum (10% atau lebih): Hipokalsemia (95%), anoreksia (28%), penurunan berat badan (23%), penambahan berat badan (22%)
- Umum (1% sampai 10%): Hipokalemia, hiperlipidemia
- Jarang (kurang dari 0,1%): Nafsu makan meningkat
- Frekuensi tidak dilaporkan : Nafsu makan meningkat, kelainan elektrolit, hiperkalemia, hipokalsemia, hipoproteinemia, peningkatan laktat dehidrogenase (LDH), penurunan fosfor
- Laporan pascapemasaran : Tumor lysis syndrome, hypercalcemia, hyponatremia, hypomagnesemia
- Lain
- Sangat umum (10% atau lebih): Kelelahan (79%), edema (56%), edema perifer (34%), astenia (24%), pireksia / demam (24%)
- Umum (1% hingga 10%): Cedera tidak disengaja, menggigil, infeksi, nyeri, malaise, lemah, lesu
- Frekuensi tidak dilaporkan : Tinnitus , limpa teraba
- Laporan pascapemasaran : Sepsis , syok septik, gangguan pendengaran / tuli, efek mabuk.
- Gastrointestinal
- Sangat umum (10% atau lebih): Sembelit (55%), mual (28%), diare (18,7%), mulut kering (12%), moniliasis oral (11,1%), dispepsia (11%)
- Umum (1% hingga 10%): Sakit perut, muntah, perut kembung
- Jarang (0,1% hingga 1%): Perforasi divertikular, peritonitis
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Obstruksi usus
- Frekuensi tidak dilaporkan : Perut membesar, erosi
- Laporan pascapemasaran : Perforasi gastrointestinal (GI), perdarahan GI, pankreatitis , obstruksi saluran empedu, tukak lambung , stomatitis aphthous
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Neuropati sensorik (54%), mengantuk / mengantuk / sedasi (37,5%), tremor (26%), pusing / pusing (23%), neuropati motorik (22%), sakit kepala (18,7 %), tingkat kesadaran depresi (16%), paresthesia (15.6%), neuropati perifer sensorik (10%)
- Umum (1% sampai 10%): Cerebrovascular kecelakaan / event, sinkop , vertigo , normal koordinasi, transient ischemic acara, ataksia, amnesia, causalgia , paresthesia circumoral, hyperesthesia, dysesthesia
- Frekuensi tidak dilaporkan : Neuritis , neuritis perifer, neuralgia , hipertonia
- Laporan pascapemasaran : Kejang, kejang, penyakit Parkinson / memburuknya gejala penyakit Parkinson, sindroma ensefalopati posterior reversibel (PRES) / sindrom leukoencephalopati posterior reversibel (RPLS), pingsan, stroke, carpal tunnel, sindrom Raynaud , migrain , foot drop.
- Hematologi
- Sangat umum (10% atau lebih): Neutropenia (42,7%), penurunan leukosit (35%), penurunan neutrofil (31%), leukopenia (25,8%), anemia (13,7%), limfadenopati (12,5%), limfopenia (12,1 %), trombositopenia (11,3%)
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Eosinofilia
- Frekuensi tidak dilaporkan : Peningkatan / penurunan jumlah trombosit, penurunan laju sedimentasi eritrosit (ESR), granulositopenia, anemia hipokromik, leukositosis, peningkatan volume korpuskular rata-rata (MCV), jumlah sel darah merah (RBC) abnormal
- Laporan pascapemasaran : Febrile neutropenia, pansitopenia, penurunan jumlah sel darah putih (WBC), perubahan waktu protrombin, limfedema.
- Pernapasan
- Sangat umum (10% atau lebih): Dispnea (42%), pneumonia (15%)
- Umum (1% hingga 10%): Bronkopneumonia , emboli paru, faringitis , sinusitis, penyakit paru interstitial
- Jarang (0,1% hingga 1%): Bronkitis
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Bronkospasme
- Frekuensi tidak dilaporkan : Batuk, emfisema , epistaksis, kerutan, infeksi saluran pernapasan atas, perubahan suara.
- Muskuloskeletal
- Sangat umum (10% atau lebih): Kelemahan otot (40%), mialgia (17%), artralgia (13%)
- Umum (1% hingga 10%): Kram otot
- Frekuensi tidak dilaporkan : Nyeri ekstremitas atas, artritis, nyeri tulang, gangguan sendi, kram kaki, miastenia, gangguan periosteal
- Dermatologis
- Sangat umum (10% atau lebih): Ruam / deskuamasi (30%), ruam (25%), kulit kering (21%), ruam makulopapular (18,7%), berkeringat (12,5%), jerawat (11,1%)
- Umum (1% hingga 10%): Dermatitis jamur, gangguan kuku, pruritus , erupsi kulit beracun, urtikaria
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Reaksi kulit yang parah ( Sindrom Stevens-Johnson , nekrolisis epidermal toksik ), edema wajah, fotosensitifitas, alopesia , ruam eksim, dermatitis eksfoliatif, ichthyosis , penebalan perifollicular, nekrosis kulit, seborrhea, berkeringat, ruam vesiculobullous
- Laporan pascapemasaran : Erythema multiforme, erythema nodosum, purpura, petechiae.
- Psikiatrik
- Sangat umum (10% atau lebih): Kebingungan (28%), kecemasan / agitasi (26%), depresi (10%)
- Umum (1% hingga 10%): Insomnia , gugup, pemikiran abnormal, euforia, impotensi , perubahan suasana hati / perubahan suasana hati / perubahan status mental
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Libido menurun
- Frekuensi tidak dilaporkan : Psikosis
- Laporan pascapemasaran : Disfungsi seksual, upaya bunuh diri.
- Kardiovaskular
- Sangat umum (10% atau lebih): Trombosis / emboli (22%), trombosis vena dalam (13%)
- Umum (1% hingga 10%): Fibrilasi atrium , iskemia / infark miokard, bradikardia , gagal jantung, hipotensi
- Jarang (0,1% hingga 1%): Hipotensi ortostatik
- Jarang (kurang dari 0,1%): Takikardia , aritmia jantung
- Frekuensi tidak dilaporkan : Hipertensi, gangguan pembuluh darah perifer, vasodilatasi, sianosis
- Laporan pascapemasaran: Blok atrioventrikular, hipertensi pulmonal , sindrom sakit sinus, kelainan elektrokardiogram (EKG).
- Kelenjar endokrin
- Sangat umum (10% atau lebih): Hiperglikemia (15%)
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Hipotiroidisme, kelainan menstruasi, amenore
- Frekuensi tidak dilaporkan : Diabetes, hormon antidiuretik (ADH) yang tidak sesuai
- Laporan pascapemasaran: Myxedema, galactorrhea, gynecomastia.
- Hati
- Sangat umum (10% atau lebih): Kadar bilirubin abnormal (14%), SGOT meningkat (12,5%)
- Umum (1% hingga 10%): Tes fungsi hati abnormal
- Frekuensi tidak dilaporkan : Hati membesar, bilirubinemia, SGPT meningkat
- Laporan pascapemasaran : Peningkatan alkali fosfatase
- Genitourinari
- Sangat umum (10% atau lebih): Hematuria (11,1%)
- Umum (1% hingga 10%): Albuminuria
- Frekuensi tidak dilaporkan : Hiperurisemia, proteinuria, piuria, frekuensi kencing , orkitis
- Laporan pascapemasaran: Oliguria, enuresis , metrorrhagia
- Okuler
- Umum (1% hingga 10%): Penglihatan kabur
- Frekuensi tidak dilaporkan : Ambliopia, mata kering, sakit mata
- Laporan pascapemasaran: Diplopia, nystagmus
- Hipersensitivitas
- Frekuensi tidak dilaporkan : Hipersensitivitas / reaksi alergi , angioedema
- Imunologis
- Frekuensi tidak dilaporkan : Reaktivasi virus ( herpes zoster , hepatitis B, cytomegalovirus), peningkatan viral load HIV / tingkat RNA, amiloidosis
- Laporan pascapemasaran : Infeksi virus
- Onkologis
- Frekuensi tidak dilaporkan : Leukemia myeloid akut , sindrom myelodysplastic
- Laporan pascapemasaran : Leukemia myelogenous kronis, penyakit sklerosis nodular Hodgkin, eritroleukemia.
- Ginjal
- Frekuensi tidak dilaporkan : Peningkatan BUN, peningkatan kreatinin
- Laporan pascapemasaran : gagal ginjal, gagal ginjal akut
Detail Thalidomide
Untuk memahami lebih detil mengenai Thalidomide, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Thalidomide, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[3].
| Penyimpanan | → Simpan pada 20 ° C sampai 25 ° C (68 ° F sampai 77 ° F); → 15 ° C dan 30 ° C (59 ° F dan 86 ° F). → Lindungi dari cahaya. → Simpan dalam kemasan aslinya. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Thalidomide adalah imunomodulator turunan asam glutamat sintetis dengan aktivitas anti-inflamasi, antiangiogenetik, obat penenang dan hipnotik. Farmakokinetik: Absorpsi: Diserap perlahan dari saluran GI. Konsentrasi plasma puncak: 3 sampai 6 jam. Makanan dapat menunda tetapi tidak secara signifikan mempengaruhi tingkat penyerapan thalidomide. Distribusi: Melintasi plasenta, didistribusikan ke dalam air mani. Waktu paruh eliminasi: 5-7 jam. Metabolisme: Nasib metabolik yang tepat tidak diketahui, tampaknya mengalami hidrolisis non-enzimatik dalam plasma. |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Thalidomide meningkatkan aktivitas sedatif barbiturat, alkohol, klorpromazin, dan reserpin. → Hindari penggunaan obat lain yang berpotensi menyebabkan neuropati perifer. → Peningkatan risiko kejadian tromboemboli dengan darbepoetin-alfa dan doksorubisin. Berpotensi Fatal: Peningkatan risiko supresi sumsum tulang dengan peg interferon alfa. |
| Interaksi Dengan Makanan | → Hindari alkohol. → Menelan alkohol dapat meningkatkan rasa kantuk yang disebabkan oleh thalidomide. → Ambil setelah makan. → Tunggu setidaknya 1 jam setelah makan sebelum mengambil thalidomide. |
| Overdosis | Tidak ada overdosis. |
| Pengaruh Pada Hasil Lab. | Tidak ditemukaanya dari hasil lab |
Pertanyaan Seputar Thalidomide
Bagaimana obat ini digunakan?
– Thalidomide biasanya diminum dengan air sekali sehari sebelum tidur dan setidaknya 1 jam setelah makan malam.
– Jika Anda menggunakan thalidomide untuk mengobati ENL, dokter Anda mungkin meminta Anda untuk meminumnya lebih dari sekali sehari, setidaknya 1 jam setelah makan[1].
Kegunaan lain untuk obat ini ?
– Untuk mengobati kondisi kulit tertentu seperti pembengkakan dan iritasi
– Untuk mengobati komplikasi tertentu dari human immunodeficiency virus (HIV) seperti aphthous stomatitis (kondisi di mana ulkus terbentuk di mulut), diare terkait HIV, sindrom wasting terkait HIV, infeksi tertentu, dan sarkoma Kaposi (sejenis kanker kulit).[1]
Apa yang harus saya hindari saat menggunakan thalidomide?
Anda tidak boleh mendonorkan darah atau sperma saat Anda menggunakan thalidomide, dan setidaknya 4 minggu setelah dosis terakhir Anda. [4]
Obat lain apa yang akan mempengaruhi thalidomide?
– Opioid, pil tidur, pelemas otot, atau obat untuk kecemasan atau kejang .
– kontrasepsi hormonal (pil, implan, suntikan) [4].
Contoh Obat Thalidomide (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Thalidomide[1]:
| Brand Merek Dagang |
| Thalomid |