Varenicline adalah obat bagi perokok berat yang ingin berhenti mengonsumsi rokok. Varenicline menurunkan gejala ketagihan dan mengurangi rasa nikmat dari tindakan merokok. [2,3,4,5]
Daftar isi
Apa Itu Varenicline?
Untuk lebih dekat mengenai obat varenicline, berikut keterangannya:[1,2,3,5]
| Indikasi | Bantuan berhenti merokok |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Ketergantungan Zat |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | Gangguan hati |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Varenicline: → Pasien yang dalam kondisi depresi atau penyakit mental → Pasien yang mengalami kejang → Pasien yang ketergantungan alkohol → Pasien yang mengalami masalah jantung atau pembuluh darah → Pasien dengan gangguan ginjal (dialisi) dan hati → Anak-anak di bawah umur 16 tahun, ibu hamil dan menyusui |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO (Diminum): Kategori C: Studi pada reproduksi https://chronicparadise.cc/ hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. |
Manfaat Varenicline
Varenicline memiliki manfaat sebagai penangkal sifat ketagihan pada rokok. Hal ini tentu akan berdampak positif juga bagi pasien yang sudah menggunakan varenicline.
Dengan berkurangnya atau menghentikan kebiasaan merokok, maka akan mengurangi risiko penyakit jantung, paru-paru dan juga kanker. [2,5]
Dosis Varenicline
Penggunaan obat Varenicline supaya menjadi efek positif bagi pasien, maka perlu untuk mengonsumsi dosis yang sesuai. Berikut dosis obat Varenicline untuk orang dewasa: [1]
| Oral/Diminum: Dewasa: → 500 mcg diminum sekali sehari selama 3 hari pertama, diikuti oleh 500 mcg 2 kali sehari selama 4 hari berikutnya. → Pemeliharaan (minggu ke 2-12): 1 mg diminum 2 kali sehari. → Jika efek samping tidak dapat ditoleransi, mulai dosis minggu 1-2, sebelum tanggal berhenti target, dapat sementara mengurangi dosis hingga 500 mcg diminum 2 kali sehari. → Durasi pengobatan biasanya 12 minggu. Dapat dilanjutkan selama 12 minggu lagi untuk mengurangi kekambuhan pada pasien yang telah berhasil berhenti setelah pengobatan awal. → Penngunaan untuk lansia: Tidak perlu penyesuaian dosis. |
Efek Samping Varenicline
Penggunaan varenicline akan menimbulkan efek samping. Hal ini perlu untuk diketahui, bilamana terjadi, maka bisa mengambil tindakan yang tepat sebagai pertolongan pertama sebelum pasien sampai ke dokter.
Umumnya efek samping varenicline yang dikeluhkan adalah:
- Insomnia
- Mual
- Mengalami mimpi abnormal/tidak seperti biasanya
- Gangguan tidur
- Muntah
- Dispepsia
- Sembelit
Perlu pemeriksaan lebih lanjut dengan dokter apabila mengalami efek samping berikut:
Umum
- Kegelisahan
- Kembung atau bengkak pada wajah, lengan, tangan, kaki bagian bawah, atau kaki
- Tinja berdarah
- Penglihatan kabur
- Perasaan terbakar di dada atau perut
- Nyeri dada atau ketidaknyamanan
- Panas dingin
- Tangan dan kaki yang dingin
- Berkeringat dingin
- Kebingungan
- Batuk
- Kulit pucat
- Bernafas dalam atau cepat bersamaan perasaan pusing atau gejala vertigo
- Sulit atau sulit bernapas
- Pusing
- Mulut kering
- Pingsan
- Detak jantung atau detak jantung yang cepat, berdebar, atau tidak teratur
- Kulit kering, memerah
- Bau nafas seperti buah
- Sakit kepala, parah dan berdenyut
- Rasa lapar meningkat
- Rasa haus meningkat
- Peningkatan buang air kecil
- Gangguan pencernaan
- Tidak sadarkan diri
- Mual
- Kegugupan
- Mimpi buruk
- Napas berisik atau sengal
- Mimisan
- Mati rasa pada kaki, tangan dan di sekitar mulut
- Rasa sakit atau tidak nyaman pada lengan, rahang, punggung, atau leher
- Telinga berdengung
- Pertambahan berat badan yang cepat
- Kejang
- Kegoyahan
- Detak jantung lambat
- Bicara cadel
- Sakit perut atau sakit perut
- Berkeringat
- Kelenjar getah bening yang bengkak, nyeri, atau lunak di leher, ketiak, atau selangkangan
- Kelembutan di daerah perut
- Sesak di dada
- Kesemutan tangan atau kaki
- Getaran
- Kesulitan bernafas dengan aktivitas
- Penurunan berat badan yang tidak bisa dijelaskan
- Pendarahan atau memar yang tidak biasa
- Mengantuk yang tidak biasa, keletihan, kelemahan, atau perasaan lesu
- Kenaikan atau penurunan berat badan yang tidak biasa
- Muntah
- Muntah darah atau bahan yang menyerupai bubuk kopi
Jarang
- Agitasi
- Gusi berdarah
- Kembung
- Darah dalam urin atau feses
- Sembelit
- Urin gelap
- Penurunan kesadaran atau daya tanggap
- Kesulitan menelan
- Sakit mata
- Perasaan kenyang
- Demam
- Sering buang air kecil
- Mulas
- Peningkatan sensitivitas kulit terhadap sinar matahari
- Peningkatan volume urin pucat dan encer
- Sifat lekas marah atau emosi meningkat
- Gatal, ruam kulit
- Kehilangan selera makan
- Perubahan suasana hati
- Nyeri otot, kram, atau berkedut
- Mati rasa atau kesemutan di tangan, kaki, atau bibir
- Rasa sakit atau terbakar di tenggorokan
- Rasa sakit di perut, samping, atau perut, mungkin menjalar ke belakang
- Mulai muncul bintik-bintik merah pada kulit
- Kulit merah, kerak, atau berkerak
- Kantuk yang parah
- Sakit perut yang parah
- Sensivitas kulit yang sangat tinggi
- Luka, bisul, atau bintik-bintik putih di bibir, lidah, atau di dalam mulut
- Kelembutan, nyeri, bengkak, kehangatan, perubahan warna kulit, dan vena superfisial yang menonjol di daerah yang terkena
- Gerakan mata yang tidak terkontrol
- Mata atau kulit kuning
Info Efek Samping Varenicline Secara Medis
Psikiatrik
Sangat umum (10% <): Insomnia (hingga 19%), mimpi abnormal (hingga 13%), gangguan mood dan gangguan depresi (hingga 11%), lekas marah (hingga 11%)
Umum (1% – 10%): Agitasi, kecemasan, suasana hati tertekan, depresi, permusuhan, insomnia menengah, gugup, mimpi buruk, gelisah, gangguan tidur, ketegangan
Jarang (0,1% – 1%): Agresi, disosiasi, halusinasi, libido menurun, libido meningkat, perubahan suasana hati, reaksi panik, ide bunuh diri, pemikiran abnormal
Sangat jarang (kurang dari 0,1%): Perilaku abnormal, bradyphrenia, disorientasi, disforia, suasana hati euforia, psikosis, somnambulism
Saluran pencernaan
Sangat umum (10% <): Mual (hingga 40%), muntah (hingga 11%)
Umum (1% – 10%): Ketidaknyamanan perut, distensi perut, sakit perut, sakit perut bagian atas, sembelit, diare, mulut kering, pencernaan yg terganggu, perut kembung, gastroenteritis, penyakit refluks gastroesofagus, sakit gigi
Jarang (0,1% – 1%): Stomatitis aphthous, perubahan kebiasaan buang air besar, disfagia, eruktasi, gastritis, perdarahan gastrointestinal, nyeri gingiva, hematochezia, ulserasi mulut
Jarang (< 0,1%): Tinja abnormal, pankreatitis akut, enterokolitis, esofagitis, gangguan kandung empedu, tukak lambung, hematemesis, obstruksi usus.
Sistem saraf
Sangat umum (10% <): Sakit kepala (hingga 19%)
Umum (1% -10%): Gangguan perhatian, pusing, dysgeusia, lesu, kantuk
Jarang (0,1% – 1%): Amnesia, kejang, hypoesthesia, hypogeusia, migrain, parosmia, kejang, sinkop, tremor, tremor, vertigo
Sangat jarang (< 0,1%): Gangguan keseimbangan, kecelakaan serebrovaskular, koordinasi abnormal, gangguan tidur ritme sirkadian, disartria, hipertensi, gangguan mental, multiple sclerosis, nistagmus, hiperaktif psikomotor, gangguan psikomotor, gangguan kaki gelisah, skotoma, gangguan sensorik, serangan iskemik transien, kelumpuhan saraf ke VII, defek lapang pandang
Pernafasan
Sangat umum (10% <): Nasofaringitis (hingga 11%)
Umum (1% – 10%): Bronkitis, batuk, dispnea, nyeri orofaring, gangguan pernapasan, rinore, gangguan saluran pernapasan atas, infeksi saluran pernapasan atas
Jarang (0,1% – 1%): Rinitis alergi, asma, disfonia, epistaksis, saluran pernapasan sangat terganggu, hidung tersumbat, iritasi tenggorokan, sindrom batuk saluran napas atas, radang saluran pernapasan atas
Sangat jarang (<0,1%): Nyeri laring, radang selaput dada, emboli paru, mendengkur.
Lokal
Sangat umum (10% <): Aplikasi situs pruritus (hingga 11%) [Ref]
Kardiovaskular
Umum (1% – 10%): Angina pectoris, nyeri dada, rawat inap untuk angina pectoris, hipertensi, kebutuhan revaskularisasi koroner, diagnosis baru penyakit pembuluh darah perifer (PVD) / masuk untuk prosedur PVD, infark miokard nonfatal, infark perifer, edema perifer, edema perifer
Jarang (0,1% – 1%): Tekanan darah meningkat, ketidaknyamanan dada, EKG abnormal, edema, denyut jantung meningkat, rawat inap untuk angina pektoris, hot flush, infark miokard, palpitasi, takikardia
Sangat jarang (< 0,1%): Sindrom koroner akut, aritmia, fibrilasi atrium, bradikardia, jantung berdebar, cor pulmonale, penyakit arteri koroner, depresi segmen elektrokardiogram ST, amplitudo gelombang T elektrokardiogram menurun, trombosis, ekstrasistol ventrikel.
Metabolisme
Umum (1% – 10%): Anoreksia, nafsu makan menurun, nafsu makan meningkat, berat badan meningkat
Jarang (0,1% – 1%): Diabetes mellitus, hiperglicemia, hipoglicemia
Jarang (kurang dari 0,1%): Kalsium darah menurun, protein C-reaktif meningkat, hyperlipidemia, hypokalemia, polydipsia.
Persendian
Umum (1% – 10%): Arthralgia, nyeri punggung, mialgia, nyeri ekstremitas
Jarang (0,1% – 1%): radang sendi, kram otot, kejang otot, nyeri dada muskuloskeletal, nyeri muskuloskeletal
Sangat jarang (< 0,1%): costochondritis, kekakuan persendian, peningkatan enzim otot, myositis, osteoporosis
Dermatologis
Umum (1% – 10%): Pruritus, ruam
Jarang (0,1% – 1%): Jerawat, kulit kering, eksim, eritema, hiperhidrosis, keringat malam, urtikaria
Sangat jarang (< 0,1%): Eritema multiforme, fotosensitifitas, psoriasis, reaksi kulit yang parah, Sindrom Stevens-Johnson
Seksualitas
Umum (1% – 10%): Gangguan menstruasi
Jarang (0,1% – 1%): Disfungsi ereksi, menorrhagia, nokturia, pollakiuria, poliuria, kelainan urin
Sangat jarang (< 0,1%): Glikosuria, analisis semen abnormal, disfungsi seksual, sindrom uretra, retensi urin, keputihan
Imunologis
Umum (1% – 10%): Influenza
Jarang (0,1% – 1%): Infeksi jamur, penyakit seperti influenza, infeksi virus
Hati
Umum (1% – 10%): Tes fungsi hati abnormal
Mata
Tidak umum (0,1% – 1%): Konjungtivitis, nyeri mata, iritasi mata, penglihatan kabur, gangguan penglihatan
Sangat jarang (< 0,1%): Transien kebutaan, katarak subkapsular, mata kering, lakrimasi meningkat, midriasis, miopia, rabun senja, kelainan pembuluh darah okuler, fotofobia, perubahan warna skleral, floaters vitreous.
Hematologi
Jarang (0,1% -1%): Anemia, limfadenopati
Jarang (< 0,1%): Leukositosis, jumlah trombosit menurun, splenomegali, trombositopenia
Detail Obat Varenicline
Untuk lebih detail mengenai obat varenicline, berikut keterangannya: [1,3]
| Penyimpanan | Tablet: → Simpan antara 20-25°C. → jangan simpan di freezer. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Merupakan agonis reseptor asetilkolin nikotinat α2β2 neuronal parsial. Ini berfungsi sebagai alat bantu berhenti merokok dengan mencegah stimulasi nikotin dari sistem dopamin mesolimbik. Varenicline merangsang aktivitas dopamin, tetapi pada tingkat yang jauh lebih rendah daripada nikotin, sehingga mengurangi keinginan dan gejala penarikan. Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dengan baik dari saluran GI. Ketersediaan hayati: Sekitar 90%. Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: 3-4 jam. Distribusi: Pengikatan protein plasma: <20%. Metabolisme: Metabolisme minimal. Ekskresi: Melalui urin (sekitar 92% sebagai obat tidak berubah, <10% sebagai metabolit). Waktu paruh eliminasi: Kira-kira 24 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Peningkatan potensi efek samping (seperti mual, muntah) dengan nikotin transdermal. → Peningkatan pajanan dengan simetidin. |
| Interaksi dengan makanan | → Peningkatan emosi, sifat agresif dengan alkohol |
| Overdosis | ⇔ Gejala: pingsan, sulit bernafas, kejang ⇔ Cara Mengatasi: langsung dibawa ke rumah sakit terdekat |
| Pengaruh pada hasil lab | Abnormal LFT |
Pertanyaan Seputar Varenicline
Apakah bisa program diet saat dalam fase penggunaan varenicline?
Ya, bisa. Program diet tidak mempengaruhi kinerja dan fungsi obat varenicline secara medis. [6]
Apa lagi yang perlu untuk diketahui mengenai penggunaan varenicline?
Konsumsi setelah makan. Apabila ingin lebih cepat berhenti merokok, perlu jadwal dan kekonsistenan terhadap jadwal yang telah dibuat. Lakukan hal yang sama ke depannya. [6]
Contoh Merk Dagang Varenicline
Berikut merupakan contoh merk dagang varenicline yang dipasarkan: [1,6]
| Brand Merek Dagang |
| Chantix |