Tinjauan Medis : dr. Christine Verina
Ulipristal adalah jenis obat kontrasepsi darurat. Ulipristal bekerja dengan menghentikan atau menunda pelepasan sel telur dari ovarium. Ulipristal juga dapat mempersulit telur yang dibuahi untuk menempel... pada rahim. Obat ini digunakan pada orang yang melakukan hubungan seksual tanpa kondom atau terdapat kegagalan KB. Ulipristal digunakan maksimal 120 jam setelah melakukan hubungan seksual tanpa kontrasepsi apapun dan harus diulang jika ada muntah 3 jam. Efek samping ulipristal diantaranya pusing, mual, muntah, hingga perdarahan hebat. Read more
Ulipristal adalah obat kontrasepsi darurat. Ulipristal bekerja dengan menghentikan atau menunda pelepasan sel telur dari ovarium. Ulipristal juga dapat mempersulit telur yang dibuahi untuk menempel pada rahim.[2]
Daftar isi
Apa itu Ulipristal?
Ulipristal digunakan untuk mencegah kehamilan setelah berhubungan seks tanpa menggunakan kondom atau metode kontrasepsi lainnya.
Ulipristal juga digunakan untuk mencegah kehamilan karena kegagalan penggunaan pil KB. Ulipristal tidak dapat digunakan terlalu sering sebagai alat kontrasepsi harian, mingguan, atau bulanan.[2]
Berikut ini info mengenai Ulipristal, mulai dari indikasi hingga peringatannya:[1,3,4]
| Indikasi | Kontrasepsi darurat dan fibroid uterus |
| Konsumsi | Wanita |
| Kelas | Kontrasepsi Oral |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | Perdarahan genital pada etiologi yang tidak diketahui selain fibroid uterus; kanker payudara, uterus, serviks, atau ovarium (5 mg tab). Kehamilan dan menyusui. |
| Peringatan | → Tidak dianjurkan bagi penderita gangguan hati dan ginjal → Tidak dianjurkan bagi penderita asma berat yang tidak terkontrol → Tidak diindikasikan untuk penghentian kehamilan yang ada |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Oral/PO/Diminum: X Studi pada hewan atau manusia telah menunjukkan kelainan janin atau ada bukti risiko janin berdasarkan pengalaman manusia atau keduanya, dan risiko penggunaan obat pada wanita hamil jelas melebihi manfaat yang mungkin ada. Obat ini dikontraindikasikan pada wanita yang sedang atau mungkin hamil. |
Manfaat Ulipristal
Ulipristal saat ini direkomendasikan sebagai terapi lini pertama untuk kontrasepsi darurat, karena peningkatan kemanjuran dan efek samping yang serupa dibandingkan dengan penggunaan tradisional levonorgestrel atau rejimen Yuzpe.[5]
Tinjauan sistematis terbaru menyatakan bahwa mayoritas bukti yang tersedia menunjukkan efek penghambatan pada ovulasi daripada efek pasca-pembuahan pada endometrium, yang telah banyak diperdebatkan karena masalah etika terkait aborsi.[5]
Penelitian saat ini dan yang sedang berlangsung tentang mekanisme tindakan agen sebagai kontrasepsi darurat terus memberikan bukti bahwa ulipristal mungkin atau pada kenyataannya, beraktivitas pada endometrium yang mencegah implantasi embrio.[5]
Dosis Ulipristal
Ulipristal dikonsumsi untuk wanita dewasa dan dapat dibagi menjadi 2 bagian utama yaitu untuk kontrasepsi darurat dan penderita fibroid uterus.[1]
| Oral/Diminum: ⇔ Dosis untuk Kontrasepsi Darurat → 30 mg diminum sesegera mungkin dalam 120 jam setelah hubungan seksual tanpa kondom atau adanya kegagalan kontrasepsi. Dosis tambahan harus diambil jika muntah dalam waktu 3 jam. ⇔ Dosis untuk Penderita Fibroid Uterus → 5 mg sehari sekali hingga 3 bulan, dimulai selama minggu pertama menstruasi untuk gejala sedang hingga berat. Perawatan ulang haid harus dimulai selama minggu pertama menstruasi ke-2 setelah menyelesaikan haid sebelumnya. Maksimal: 4 kali haid. |
Efek Samping Ulipristal
Secara umum, efek samping dari konsumsi Ulipristal ini adalah terjadinya menstruasi, termasuk pendarahan intermenstrual.[2]
Untuk perhatian konsumen (berlaku untuk Ulipristal tablet oral)
Seiring dengan khasiat yang dibutuhkan, Ulipristal dapat menyebabkan efek samping yang membutuhkan perhatian medis.
Segera hubungi dokter jika terjadi efek samping sebagai berikut:
Sangat umum terjadi:
- Kram
- Pendarahan Berat
- Rasa Sakit
Beberapa efek samping Ulipristal dapat terjadi yang umumnya tidak memerlukan perhatian medis. Efek samping ini dapat hilang selama masa perawatan, karena adanya proses adaptasi tubuh terhadap khasiat obat.
Atau dapat juga dengan meminta saran dari tenaga medis profesional tentang cara untuk mencegah atau mengurangi beberapa efek samping atau mulai mengganggu aktifitas tubuh. Efek samping tersebut yaitu:[2]
Sangat umum terjadi:
- Nyeri perut
- Sakit kepala
- Mual
- Kelelahan
Jarang terjadi:
- Pusing
Insidensi tidak diketahui:
- Noda pada kulit
- Jerawat
Untuk perhatian tenaga kesehatan (berlaku untuk Ulipristal tablet oral)
Genitourinari
Penebalan endometrium (lebih dari 16 mm) terbalik ketika pengobatan dihentikan dan periode menstruasi berlanjut. Kondisi ini tidak boleh disalahartikan sebagai hiperplasia endometrium karena perubahan-perubahan ini dapat dibalik setelah penghentian pengobatan.
- Sangat umum terjadi (10% atau lebih): Amenore (hingga 80,8%), Penebalan Endometrium (hingga 15%), Dismenore (hingga 13%)
- Umum terjadi (1% hingga 10%): Nyeri Panggul, Perdarahan Uterus, Kista Ovarium
- Jarang terjadi (0,1% hingga 1%): Menoragia, Gangguan Menstruasi, Vaginitis, Sindrom Pramenstruasi, Metrorrhagia, Keputihan, Inkontinensia Urin, Kista, Ovarium Pecah
- Sangat jarang terjadi (kurang dari 0,1%): Pruritus genital, dispareunia, nyeri vulvovaginal, hipomenore
Efek Samping Lain
- Sangat umum terjadi (10% atau lebih): Hot Flush (hingga 24%)
- Umum terjadi (1% hingga 10%): Nyeri pada payudara, Vertigo, Edema
- Jarang terjadi (0,1% hingga 1%): Hot Flush, Pyrexia, Pembengkakan atau Kelainan Payudara
- Sangat jarang terjadi (kurang dari 0,1%): Dehidrasi / Kehausan
Efek Samping Umum
Reaksi merugikan yang paling umum (10% atau lebih) yang dilaporkan adalah hot flush, sakit kepala, mual, sakit perut, dan dismenore
Dermatologis
- Umum terjadi (1% hingga 10%): Jerawat, Hiperhidrosis
- Jarang terjadi (0,1% hingga 1%): Alopecia, Kulit Kering, Lesi Kulit, Pruritus
- Jarang terjadi (kurang dari 0,1%): Urtikaria
Saluran Pencernaan
- Sangat umum terjadi (10% atau lebih): Nyeri Perut (hingga 15%), Mual (hingga 13%)
- Umum terjadi (1% hingga 10%): Ketidaknyamanan Perut, Muntah
- Jarang terjadi (0,1% hingga 1%): Diare, Mulut Kering, Dispepsia, Perut Kembung
Imunologis
- Jarang terjadi (0,1% hingga 1%): Influenza
Metabolik
- Umum terjadi (1% hingga 10%): Kolesterol Darah Meningkat
- Jarang terjadi (0,1% hingga 1%): Gangguan Nafsu Makan, Trigliserida Darah Meningkat, Berat Badan Meningkat
Muskuloskeletal
- Umum terjadi (1% hingga 10%): Mialgia, Nyeri Punggung, Nyeri Muskuloskeletal
- Tidak umum terjadi (0,1% hingga 1%): Asthenia
Sistem Saraf
- Sangat umum terjadi (10% atau lebih): Sakit Kepala (hingga 19%)
- Umum terjadi (1% hingga 10%): Kelelahan, Pusing
- Jarang terjadi (0,1% hingga 1%): Somnolence, Migrain, Kedinginan, Malaise
- Sangat jarang terjadi (kurang dari 0,1%): Tremor, Dysgeusia, Sinkop
Mata
- Jarang (0,1% hingga 1%): Gangguan Visual
- Sangat jarang terjadi (kurang dari 0,1%): Sensasi Abnormal pada Mata, Hiperemia Okular, Fotofobia
Psikiatrik
- Umum terjadi (1% hingga 10%): Gangguan Mood
- Jarang terjadi (0,1% hingga 1%): Gangguan Emosi, Kecemasan, Insomnia, Gangguan Hiperaktif, Perubahan Libido
- Sangat jarang terjadi (kurang dari 0,1%): Disorientasi
Pernafasan
- Jarang terjadi (0,1% hingga 1%): Epistaksis
- Sangat jarang terjadi (kurang dari 0,1%): Tenggorokan Kering
Detail Ulipristal
Uraian berikut ini berkaitan dengan detail tentang Ulipristal, uraian seperti tampak pada tabel:[1,5]
| Penyimpanan | → Disimpan pada suhu 20-25°C → Lindungi dari sinar matahari |
| Cara Kerja | → Deskripsi: Ulipristal adalah turunan 19-norprogesteron sintetis yang menghambat progesteron dari ikatan ke reseptornya. Ulipristal menunda ovulasi dengan menghambat ruptur folikel dan merusak implantasi dengan mengubah endometrium normal. Selain itu, menghambat proliferasi sel dan menginduksi apoptosis, sehingga mengurangi ukuran fibroid uterus. ⇔ Farmakokinetik: → Penyerapan: Terserap cepat pada saluran gastrointestinal. Waktu puncak konsentrasi plasma: 1 jam Distribusi: Pengikatan protein plasma:> 98%, untuk albumin, α1-acid glycoprotein, HDL, dan LDL. Metabolisme: Secara luas dimetabolisme terutama oleh enzim CYP3A4 dan pada tingkat lebih rendah oleh enzim CYP1A2 dan CYP2D6 menjadi mono-demethylated (aktif) dan di-demethylated metabolit Ekskresi: Terutama melalui feses; urin (<10%). Waktu paruh eliminasi terminal: Kira-kira 32-38 jam (ulipristal); sekitar 27 jam (metabolit mono-demethylated). |
| Interaksi dengan obat lain | → Khasiat terapeutik salah satu zat berikut: Abciximab, Acenocoumarol, Acetohexamide, Acetylsalicylic, Alteplase, Anagrelide, Ancrod, Anistreplase, Antithrombin Alfa, Antithrombin III Human, Apixaban, Ardeparin, Argatroban, Bemiparin, Betrixaban, Bivalirudin, Cangrelor, Certoparin, Chlorpropamide, Cyproterone Acetate, Dabigatran Etexilate, Dalteparin, Danaparoid, Defibrotide, Desirudin, Desogestrel, Dextran, Dicoumarol, Dienogest, Dipyridamole, Drospirenone, Drotrecogin Alfa, Dydrogesterone, Edetate Calcium Disodium Anhydrous, Edoxaban, Enoxaparin, Epoprostenol, Ethynodiol Diacetate, Etonogestrel, Fluindione, Fondaparinux, Gestrinone, Gliclazide, Glimepiride, Glipizide, Gliquidone, Heparin, Hydroxyprogesterone Caproate, Iloprost, Lepirudin, Levonorgestrel, Lynestrenol, Medrogestone , Medroxyprogesterone Acetate, Megestrol Acetate, Nadroparin, Nomegestrol, Norelgestromin, Norethisterone, Norethynodrel, Norgestimate, Norgestrel, Parnaparin, Pentosan Polysulfate, Phenindione, Phenprocoumon, Potassium Citrate, Prasugrel, Progesterone, Protein C, Protein S Human, Reteplase, Reviparin, Rivaroxaban, Sodium Citrate, Streptokinase, Sulodexide, Tenecteplase, Ticagrelor, Tinzaparin, Tolazamide, Tolbutamide, Triflusal, Urokinase, Vorapaxar, Ximelagatran dapat berkurang ketika dikombinasikan dengan Ulipristal → Khasiat terapeutik Ulipristal dapat berkurang ketika dikombinasikan dengan salah satu zat berikut: Amoxicillin, Ampicillin, Azlocillin, Bacampicillin, Benzylpenicillin, Benzylpenicilloyl Polylysine, Carbenicillin, Carindacillin, Cloxacillin, Cyclacillin, Glyburide, Hetacillin, Meticillin, Mezlocillin, Oxacillin, Pheneticillin, Phenoxymethylpenicillin, Piperacillin, Pivampicillin, Pivmecillinam, Procaine Benzylpenicillin, Sultamicillin, Temocillin, Ticarcillin, Trifluridine → Konsentrasi serum Ulipristal dapat meningkat ketika dikombinasikan dengan Boceprevir → Konsentrasi serum Ulipristal dapat berkurang ketika dikombinasikan dengan salah satu zat berikut: Amobarbital, Aprepitant, Asunaprevir, Bosentan, Butalbital, Cenobamate, Clobazam, Cobicistat, Demeclocycline, Doxycycline, Elvitegravir, Eravacycline, Lopinavir, Lymecycline, Metacycline, Methohexital, Methylphenobarbital, Minocycline, Mycophenolate Mofetil, Mycophenolic Acid, Omadacycline, Oxytetracycline, Pitolisant, Ritonavir, Rolitetracycline, Sarecycline, Secobarbital, Telaprevir, Tetracycline, Thiamylal, Thiopental, Tigecycline → Konsentrasi serum salah satu zat berikut: Beclomethasone Dipropionate, Betamethasone, Betamethasone Phosphate, Budesonide, Ciclesonide, Clobetasol, Corticotropin, Cortisone Acetate, Deflazacort, Fludrocortisone, Flunisolide, Fluocinolone Acetonide, Fluocortolone, Fluprednisolone, Fluticasone, Fluticasone Furoate, Fluticasone Propionate, Haloperidol, Hydrocortisone, Hydrocortisone Acetate, Hydrocortisone Cypionate, Hydrocortisone Succinate, Loteprednol, Meprednisone, Methylprednisolone, Methylprednisolone Aceponate, Methylprednisolone Hemisuccinate, Mometasone Furoate, Prednisolone, Prednisolone Phosphate, Prednisone, Prednisone Acetate, Tixocortol, Triamcinolone, Trilostane dapat meningkat ketika dikombinasikan dengan Ulipristal → Metabolisme Ulipristal dapat meningkat ketika dikombinasikan dengan salah satu zat berikut: Acetaminophen, Acetazolamide, Alpelisib, Aminoglutethimide, Amprenavir, Apalutamide, Armodafinil, Bexarotene, Brexanolone, Brigatinib, Brivaracetam, Calcitriol, Carbamazepine, Cefradine, Cerivastatin, Chlorpromazine, Clevidipine, Clofibrate, Clonazepam, Asam Clorazepic, Clozapine, Colchicine, Cyclophosphamide, Dabrafenib, Deferasirox, Dexamethasone, Diazepam, Dicloxacillin, Echinacea, Efavirenz, Enasidenib, Enzalutamide, Esketamine, Eslicarbazepine, Eslicarbazepine Acetate, Estazolam, Estradiol Acetate, Estradiol Benzoate, Estradiol Cypionate, Estradiol Dienanthate, Estradiol Valerate, Ethanol, Ethotoin, Etoposide, Etravirine, Ezogabine, Felbamate, Flucloxacillin, Flunarizine, Formestane, Fosaprepitant, Fosphenytoin, Gabapentin, Glycerol Phenylbutyrate, Griseofulvin, Hydrocortamate, Idelalisib, Ifenprodil, Ifosfamide, Isavuconazole, Isavuconazonium, Ivermectin, Ivosidenib, Ketamine, Lacosamide, Lamotrigine, Lansoprazole, Lenvatinib, Lesinurad, Levetiracetam, Lorazepam, Lumacaftor, Lumefantrine, Magnesium Sulfate, Meperidine, Mephenytoin, Metamizole, Methadone, Methsuximide, Metreleptin, Metyrapone, Midostaurin, Mifepristone, Mitotane, Modafinil, Nafcillin, Nifedipine, Nitrazepam, Omeprazole, Oritavancin, Orlistat, Osimertinib, Oxcarbazepine, Paclitaxel, Paraldehyde, Paramethadione, Pegvisomant, Pentobarbital, Perampanel, Phenacemide, Phenobarbital, Phensuximide, Phenylbutazone, Phenytoin, Pregabalin, Primidone, Probenecid, Quinine, Rifabutin, Rifampicin, Rifamycin, Rifapentine, Rifaximin, Riluzole, Rofecoxib, Rufinamide, Sarilumab, Siltuximab, St. John’s Wort, Stiripentol, Sulfinpyrazone, Tamoxifen, Terbinafine, Terfenadine, Testosterone, Testosterone Cypionate, Testosterone Enanthate, Testosterone Undecanoate, Tiagabine, Tizanidine, Tocilizumab, Topiramate, Topotecan, Trametinib, Trimethadione, Troglitazone, Asam Valproic, Vemurafenib, Vigabatrin, Vinblastine, Vitamin E, Warfarin, Zaleplon → Metabolisme salah satu zat berikut: Cannabidiol, Ethosuximide, dapat meningkat ketika dikombinasikan dengan Ulipristal → Metabolisme salah satu zat berikut: Tucatinib dapat berkurang ketika dikombinasikan dengan Ulipristal → Exenatide dapat menyebabkan penurunan penyerapan Ulipristal yang mengakibatkan penurunan konsentrasi serum dan berpotensi menurunkan khasiat → Risiko atau tingkat keparahan efek samping dapat meningkat ketika Ulipristal dikombinasikan dengan Flibanserin → Ulipristal dapat meningkatkan aktivitas trombogenik salah satu zat berikut: Thalidomide, Asam Tranexamic → Konsentrasi plasma menurun dan mengurangi khasiat dengan penginduksi enzim CYP3A4 (mis. Rifampisin, felbamat, karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, feniroin, topiramat) → Pengurangan penyerapan dg obat yg meningkatkan pH lambung (mis. Antasid, H2-blocker, proton pump inhibitor) → Peningkatan konsentrasi plasma dengan penghambat enzim CYP3A4 (mis. Ketoconazole, itraconazole) → Dapat mengurangi tindakan kontrasepsi progestogen dan kontrasepsi hormonal lainnya. |
| Interaksi dengan makanan | → Ulipristal dapat dikonsumsi tanpa atau bersamaan dengan makanan → Makanan tinggi lemak dapat meningkatkan penyerapan obat, namun belum teruji signifikan secara klinis → Konsentrasi plasma menurun dengan St. John’s wort |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Sangat jarang ditemukan dan informasi terbatas |
Pertanyaan Seputar Ulipristal
Apa perbedaan Kontrasepsi Darurat antara Ulipristal dengan Levonorgestrel?
Pil Levonorgestrel (LNG) khasiatnya berkurang jika diberikan 3 hari setelah hubungan seksual tanpa kondom, sedangkan pil ulipristal asetat (UPA) efektif hingga 5 hari sesudahnya.[6]
Contoh Obat Ulipristal (Merk Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Ulipristal:[2]
| Brand Merek Dagang |
| Ella |
| EllaOne |
| Esmya |
| Dvella |
| Femelle One |
| Fibristal |
| Ginopristal |
| Inisia |
| Logilia |