Posaconazole adalah agen antijamur triazol ampuh yang digunakan dalam pencegahan infeksi jamur invasif akibat aspergillosis dan kandida pada pasien berisiko tinggi. Terapi posaconazole dikaitkan dengan peningkatan serum aminotransferase yang sementara dan tidak bergejala dan dicurigai tetapi jarang menyebabkan cedera hati akut yang diinduksi obat secara klinis. [3]
Daftar isi
Apa itu Posaconazole?
Berikut ini info Posaconazole, mulai dari indikasi hingga peringatannya: [1][2]
| Indikasi | Infeksi jamur |
| Kategori | Obat Keras |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Antijamur |
| Bentuk | Tablet, cair |
| Kontraindikasi | → Hipersensitivitas. → Penggunaan bersamaan dengan sirolimus, alkaloid ergot (misalnya ergotamine, dihydroergotamine), substrat CYP3A4 (terfenadine, astemizole, cisapride, pimozide, halofantrine, atau quinidine), dan HMG-CoA reductase inhibitor (misalnya simvastatin, lovastatin, atorvastatin). |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Posaconazole: → Pasien dengan kondisi berpotensi proaritmia. → Gangguan hati. → Kehamilan dan menyusui. |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. |
Manfaat Posaconazole
Adapun manfaat Posaconazole ialah mengatasi gangguan kesehatan yang berupa infeksi jamur pada pasien usia 13 tahun atau lebih yang memiliki imun lemah untuk melawan infeksi jamur tersebut. [4]
Dosis Posaconazole
Pemberian Plicamycin dapat diberikan kepada remaja diatas 13 tahun hingga orang dewasa dengan pembagian sebagai berikut: [4]
| Dosis Dewasa Biasa untuk Aspergillosis – Invasif → IV: Dosis muatan: 300 mg IV dua kali sehari pada hari pertama Dosis pemeliharaan: 300 mg IV sekali sehari, dimulai pada hari kedua → Oral: Dosis pemuatan: 300 mg diminum dua kali sehari pada hari pertama Dosis pemeliharaan: 300 mg diminum sekali sehari, dimulai pada hari kedua Suspensi oral: 200 mg diminum tiga kali sehari |
| Dosis Dewasa Biasa untuk Kandidemia → IV: Dosis muatan: 300 mg IV dua kali sehari pada hari pertama Dosis pemeliharaan: 300 mg IV sekali sehari, dimulai pada hari kedua → Oral: Tablet rilis tertunda: Dosis pemuatan: 300 mg diminum dua kali sehari pada hari pertama Dosis pemeliharaan: 300 mg diminum sekali sehari, dimulai pada hari kedua Suspensi oral: 200 mg diminum tiga kali sehari |
| Dosis Dewasa Biasa untuk Sariawan Oral → Suspensi oral: Kandidiasis orofaringeal: Dosis loading: 100 mg diminum dua kali sehari pada hari pertama Dosis pemeliharaan: 100 mg diminum sekali sehari selama 13 hari |
| Dosis Pediatrik Biasa untuk Aspergillosis – Invasif → 13 tahun atau lebih: Tablet rilis tertunda: Dosis pemuatan: 300 mg diminum dua kali sehari pada hari pertama Dosis pemeliharaan: 300 mg diminum sekali sehari, dimulai pada hari kedua Suspensi oral: 200 mg diminum tiga kali sehari |
Efek Samping Posaconazole
Efek samping tidak memerlukan perhatian medis segera beberapa efek samping Posaconazole dapat terjadi yang biasanya tidak memerlukan perhatian medis. Efek samping ini mungkin hilang selama pengobatan karena tubuh Anda menyesuaikan dengan obatnya.
Tanyakan kepada ahli kesehatan Anda jika salah satu dari efek samping berikut berlanjut atau mengganggu atau jika Anda memiliki pertanyaan tentang mereka: [1]
- Sakit kepala, mual, sakit perut, anoreksia, astenia, sakit punggung, diare, dispepsia, pusing, mulut kering, kulit kering, kelelahan, demam, perut kembung, hot flushes, insomnia, neutropenia, paresthesia, pruritus, ruam, mengantuk, muntah, meningkat nilai enzim hati.
- Berpotensi Fatal: Reaksi hipersensitivitas, termasuk sindrom Stevens-Johnson. Hepatotoksisitas parah, perpanjangan interval QT.
Info Efek Samping Posaconazole Tenaga Medis [5]
- Umum
- Tromboflebitis sangat umum terjadi ketika beberapa dosis injeksi diberikan melalui kateter vena perifer, yang mengarah ke pemberian melalui kateter vena sentral pada penelitian selanjutnya.
- Efek samping paling umum yang dilaporkan dengan injeksi IV adalah diare, hipokalemia, pireksia, dan mual. Efek samping yang paling umum yang dilaporkan dengan tablet pelepasan tertunda adalah diare, pireksia, dan mual.
- Efek samping paling umum yang menyebabkan penghentian tablet pelepasan tertunda adalah mual.
- Gastrointestinal
- Sangat umum (10% atau lebih): Diare (hingga 42%), mual (hingga 38%), muntah (hingga 29%), sakit perut (hingga 27%), sembelit (hingga 21%), kandidiasis oral (hingga 12%), nyeri perut bagian atas (hingga 11%).
- Umum (1% hingga 10%): Dispepsia, mulut kering, perut kembung.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Mucositis, penyimpangan rasa, pankreatitis, sariawan, tinja encer, perut kembung, disfagia, asites, erosi, gastritis, penyakit gastroesophageal reflux, esophagitis, edema lidah, perubahan warna lidah, perubahan warna gigi, edema mulut.
- Jarang (kurang dari 0,1%): Perdarahan gastrointestinal, ileus, kandidiasis esofagus, peningkatan amilase, peningkatan lipase, nyeri perut, cheilitis, diare hemoragik, ulserasi esofagus, gastritis hemoragik, odynophagia, peningkatan enzim pankreas, proctalgia, mual, aphthesmus , melena, radang gusi, glositis, stomatitis
- Lain
- Sangat umum (10% atau lebih): Demam/pireksia (hingga 45%), keras (hingga 20%), kelelahan (hingga 17%), edema perifer (16%), menggigil (hingga 16%), edema tungkai (15%), radang mukosa (14%), astenia (hingga 13%), herpes simpleks (hingga 11%), nyeri (hingga 11%).
- Umum (1% hingga 10%): Edema, kelemahan.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Tingkat obat yang berubah, rasa tidak enak badan, kemerahan, rasa panas, haus, keracunan obat.
- Jarang (kurang dari 0,1%): Edema wajah, infeksi terkait kateter, luka dingin non-herpes.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Bakteremia, infeksi sitomegalovirus
- Metabolik
- Sangat umum (10% atau lebih): Hipokalemia (hingga 30%), anoreksia (hingga 19%), hipomagnesemia (hingga 18%), penurunan berat badan (hingga 14%), penurunan nafsu makan (hingga 12%) , hiperglikemia (hingga 11%), dehidrasi (hingga 11%).
- Umum (1% hingga 10%): Hipokalsemia, ketidakseimbangan elektrolit.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Hipertrigliseridemia, hiperurisemia, peningkatan LDH.
- Jarang (kurang dari 0,1%): Hiperkolesterolemia, hiperlipemia, hiperproteinemia, hipoalbuminemia, asidosis metabolik, defisiensi vitamin K, peningkatan berat badan.
- Hematologi
- Sangat umum (10% atau lebih): Trombositopenia (hingga 29%), anemia (hingga 25%), neutropenia (hingga 23%).
- Umum (1% hingga 10%): Sindrom uremik hemolitik, purpura trombositopenik trombotik, neutropenia yang memburuk.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Leukopenia, eosinofilia, limfadenopati.
- Jarang (kurang dari 0,1%): Pansitopenia, gangguan koagulopati / koagulasi, perdarahan, gas darah abnormal, neutrofilia, peningkatan jumlah trombosit, penurunan protrombin, waktu protrombin berkepanjangan, purpura.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Febrile neutropenia
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (hingga 28%), pusing (hingga 11%).
- Umum (1% hingga 10%): Paresthesia, mengantuk.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Gemetar, kejang, neuropati, hipoestesia, sakit telinga, vertigo, afasia.
- Jarang (kurang dari 0,1%): Kecelakaan serebrovaskular, ensefalopati, neuropati perifer, sinkop, gangguan pendengaran, arefleksia, ataksia, gangguan kognisi, disfonia, distonia, hemiparesis, hiperkinesia, hiperrefleksia, hiporefleksia, hipotonia, gangguan konsentrasi, gangguan memori, meningisme, mononeuritis, sindrom kaki gelisah, linu panggul, tinnitus.
- Pernapasan
- Sangat umum (10% atau lebih): Batuk (hingga 25%), dispnea (hingga 20%), epistaksis (hingga 17%), faringitis (hingga 12%).
- Umum (1% hingga 10%): Pneumonia, emboli paru. Jarang (0,1% hingga 1%): Sinusitis, nyeri dada, hidung tersumbat, cegukan, nyeri pleuritik.
- Jarang (kurang dari 0,1%): Hipertensi pulmonal, pneumonia interstisial, pneumonitis, infeksi saluran pernapasan atas, atelektasis, tenggorokan kering, iritasi hidung, postnasal drip, infiltrasi paru, rales, rinitis, rinore.
- Dermatologis
- Sangat umum (10% atau lebih): Ruam (hingga 24%), pruritus (hingga 11%), petechiae (hingga 11%).
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan keringat. Jarang (0,1% hingga 1%): Alopecia, kulit kering, ruam makulopapular, urtikaria, furunculosis, jerawat, ruam pruritus.
- Jarang (kurang dari 0,1%): sindrom Stevens-Johnson, ruam vesikuler, dermatitis, eritema, ruam eritematosa, ruam folikel, ruam makula, keringat malam, seborrhea, nodul kulit, ekimosis
- Kardiovaskular
- Sangat umum (10% atau lebih): Hipertensi (hingga 18%), hipotensi (hingga 14%), takikardia (hingga 12%).
- Umum (1% hingga 10%): Torsades de pointes.
- Jarang (0,1% hingga 1%): sindrom long QT, EKG abnormal, palpitasi, bradikardia, perpanjangan QT / QTc, fibrilasi atrium, atrial flutter, blok cabang berkas, ekstrasistol, hipertrofi ventrikel, ekstrasistol supraventrikular, vaskulitis.
- Jarang (kurang dari 0,1%): Trombosis vena dalam, kematian mendadak, takikardia ventrikel, henti kardiorespirasi, gagal jantung, infark miokard, sklerosis katup aorta, kardiomegali, penurunan fraksi ejeksi, penyakit katup mitral, takikardia supraventrikular, kontraksi atrium prematur, ventrikel prematur kontraksi, blok atrioventrikular, aterosklerosis, iskemia, hematoma.
- Hati
- Sangat umum (10% atau lebih): Peningkatan AST (hingga 17%), perubahan ALT (hingga 17%), peningkatan alkali fosfatase (hingga 13%), peningkatan ALT (hingga 11%).
- Umum (1% hingga 10%): Bilirubinemia, perubahan bilirubin, peningkatan bilirubin total, peningkatan enzim hati, fungsi hati abnormal, hepatitis, hepatomegali, ikterus, perubahan AST, perubahan alkali fosfatase, peningkatan transpeptidase gamma-glutamyl.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Kerusakan hepatoseluler.
- Jarang (kurang dari 0,1%): gagal hati, hepatitis kolestatik, kolestasis, hepatosplenomegali, nyeri tekan hati, asterixis, splenomegali.
- Psikiatrik
- Sangat umum (10% atau lebih): Insomnia (hingga 17%).
- Umum (1% hingga 10%): Kecemasan.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Perubahan status mental, kebingungan. Jarang (kurang dari 0,1%): Gangguan psikotik, depresi, amnesia, mimpi abnormal, labilitas emosional, penurunan libido, paroniria, psikosis, delirium.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Keadaan bingung
- Muskuloskeletal
- Sangat umum (10% atau lebih): Nyeri muskuloskeletal (hingga 16%), artralgia (hingga 11%).
- Umum (1% hingga 10%): Sakit punggung.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Mialgia, nyeri panggul, kelemahan otot, nyeri pada ekstremitas.
- Jarang (kurang dari 0,1%): Nyeri tulang, nyeri dinding dada, fasciitis, leher kaku, kram pada ekstremitas, kram otot
- Genitourinari
- Sangat umum (10% atau lebih): Perdarahan vagina (10%).
- Jarang (0,1% hingga 1%): Gangguan menstruasi, albuminuria, frekuensi berkemih yang berubah, disuria, hematuria, nokturia.
- Jarang (kurang dari 0,1%): Nyeri payudara, infeksi saluran kemih, gangguan berkemih, obstruksi saluran kemih, leukore.
- Ginjal
- Umum (1% sampai 10%): gagal ginjal akut.
- Jarang (0,1% sampai 1%): Peningkatan kreatinin darah, gagal ginjal, insufisiensi ginjal.
- Jarang (kurang dari 0,1%): Asidosis tubulus ginjal, nefritis interstisial, peningkatan BUN, kalkulus ginjal.
- Kelenjar endokrin
- Umum (1% hingga 10%): Insufisiensi adrenal.
- Jarang (kurang dari 0,1%): Penurunan gonadotropin darah.
- Hipersensitivitas
- Umum (1% hingga 10%): Reaksi alergi.
- Jarang (kurang dari 0,1%): Reaksi hipersensitivitas.
- Okuler
- Jarang (0,1% hingga 1%): Penglihatan kabur, konjungtivitis.
- Jarang (kurang dari 0,1%): Diplopia, skotoma, sakit mata, mata kering, edema periorbital, fotofobia
Detil Posaconazole
Untuk memahami lebih detail mengenai Posaconazole, seperti operdosis, penyimpanan, cara kerja Posaconazole, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya: [1]
| Penyimpanan | Intravena: Simpan antara 2-8 °C. Oral: Tablet: Simpan antara 20-25 °C. Oral: Simpan pada suhu 25 °C. |
| Cara Kerja | → Deskripsi: Memblokir sintesis ergosterol, komponen kunci dari membran sel jamur, melalui penghambatan enzim lanosterol-14α-demethylase dan akumulasi prekursor sterol termetilasi. Posaconazole memiliki aktivitas melawan Candida spp., Aspergillus spp., Coccidioides immitis, Fonsecaea pedrosoi, dan beberapa spesies Fusarium dan zygomycetes. → Farmakokinetik: → Absorpsi: Diserap perlahan dari saluran pencernaan. Penyerapan dpt ditingkatkan dg makanan. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Kira-kira 5 jam. → Distribusi: Pengikatan protein plasma:> 98%. → Metabolisme: Tidak dimetabolisme secara signifikan; sekitar 15-17% dimetabolisme melalui glukuronidasi hepatik. → Ekskresi: Terutama melalui feses (77%; 66% sebagai obat tidak berubah); urin (kira-kira 14%, dengan hanya jumlah kecil yang diekskresikan tidak berubah). Rata-rata waktu paruh eliminasi: 35 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Konsentrasi plasma menurun dengan efavirenz, fosamprenavir, simetidin, esomeprazol, metoclopramide, fenitoin dan rifabutin. → Dapat meningkatkan konsentrasi ritonavir dan atazanavir dalam darah. → Dapat meningkatkan risiko neurotoksisitas dengan alkaloid vinca (misalnya vincristine, vinblastine). → Dapat meningkatkan konsentrasi plasma tacrolimus, ciclosporin, midazolam, penghambat saluran kalsium (misalnya verapamil, diltiazem, nifedipine, nicardipine, felodipine) dan digoxin. Berpotensi Fatal: → Dapat meningkatkan konsentrasi darah sirolimus. → Dapat meningkatkan risiko perpanjangan QT atau torsades de pointes substrat CYP3A4 (misalnya terfenadine, astemizole, cisapride, pimozide, halofantrine, atau quinidine). → Dapat meningkatkan risiko rhabdomyolysis dengan inhibitor HMG-CoA reduktase (misalnya atorvastatin, lovastin, simvastatin). → Dapat meningkatkan risiko ergotisme dengan alkaloid ergot (misalnya ergotamine dan dihydroergotamine. |
| Interaksi dengan makanan | → Makanan, minuman berkarbonasi asam (misalnya ginger ale) atau suplemen nutrisi cair meningkatkan penyerapan. |
| Overdosis | ⇔ Jika Anda merasa telah terjadi overdosis, hubungi pusat kendali racun Anda atau segera dapatkan perawatan medis. Bersiaplah untuk memberi tahu atau menunjukkan apa yang diambil, seberapa banyak, dan kapan itu terjadi. |
Pertanyaan Seputar Posaconazole
Apakah Obat ini bisa dikonsumsi oleh ibu hamil dan menyusui?
Obat ini masuk dalam kategori C di mana studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. Artinya masih belum bisa dipastikan apakah obat ini baik dikonsumsi oleh ibu hamil dan menyusui. [4]
Apa saja hal yang perlu saya ketahui atau lakukan saat saya menggunakan Posaconazole?
⇔ Beri tahu semua penyedia layanan kesehatan Anda bahwa Anda menggunakan injeksi posaconazole. Ini termasuk dokter, perawat, apoteker, dan dokter gigi Anda.
Periksakan pemeriksaan darah seperti yang diperintahkan oleh dokter. Bicaralah dengan dokter.
⇔ Jangan gunakan lebih lama dari yang diperintahkan. Infeksi kedua mungkin terjadi.
Obat ini berinteraksi dengan banyak obat lain. Kemungkinan efek samping dapat meningkat atau seberapa baik injeksi posaconazole bekerja dapat diturunkan. Tanyakan kepada dokter dan apoteker Anda untuk memastikan bahwa aman bagi Anda untuk menggunakan injeksi posaconazole dengan semua obat Anda yang lain (resep atau OTC, produk alami, vitamin).
⇔ Jika Anda menggunakan vinblastine, vincristine, atau vinorelbine, bicarakan dengan dokter Anda. Masalah saraf yang sangat buruk seperti kejang; terbakar, mati rasa, dan kesemutan; dan jenis blok usus telah terjadi ketika injeksi posaconazole digunakan dengan vincristine.
⇔ Obat ini bisa membahayakan bayi yang belum lahir jika Anda meminumnya saat Anda hamil. Jika Anda sedang hamil atau Anda hamil saat mengambil injeksi posaconazole, segera hubungi dokter Anda. [4]
Bagaimana obat ini (Posaconazole Injection) paling baik dikonsumsi?
Ini diberikan sebagai infus ke pembuluh darah selama periode waktu tertentu. [4]
Contoh Obat Posaconazole
| Brand Merek Dagang |
| Noxafil |